L'aspirine est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) répandu qui a des effets analgésiques, antipyrétiques, antiplaquettaires et anti-inflammatoires légers. L'aspirine est utilisée pour normaliser la température corporelle élevée, soulager le syndrome douloureux de diverses localisations et origines (par exemple, maux de tête, maux de dents, douleurs articulaires, douleurs menstruelles, névralgies, etc.), ainsi que comme agent anti-inflammatoire dans les maladies chroniques avec un processus inflammatoire lent (par exemple , rhumatisme, arthrite, myocardite, myosite, etc.). Séparément, il vaut la peine d'annuler l'utilisation de l'aspirine à faibles doses (2 à 5 fois inférieures à la dose pour soulager la douleur et abaisser la température) afin de prévenir la thrombose et l'embolie avec un risque élevé de crise cardiaque, d'accident vasculaire cérébral, etc.

Variétés, noms et formes de libération d'aspirine

Ainsi, l'aspirine est disponible sous deux formes posologiques:
1. Comprimés oraux;
2. Comprimés effervescents à dissoudre dans l'eau.

Les comprimés effervescents sont produits sous trois noms commerciaux - «Aspirin 1000», «Aspirin Express» et «Aspirin C», et sont utilisés pour soulager la douleur. Les comprimés effervescents d'aspirine sont actuellement disponibles en deux versions - contenant uniquement de l'acide acétylsalicylique ou de l'acide acétylsalicylique + vitamine C. Par conséquent, la préparation contenant de la vitamine C est appelée «Aspirine C», et sans elle, simplement «Aspirin 1000» et «Aspirin Express».

Les comprimés oraux sont disponibles en deux variétés - pour soulager la douleur, la fièvre et pour une utilisation à long terme pour prévenir la thrombose. Les comprimés pour soulager la douleur et la fièvre sont appelés Aspirine ordinaire, et les comprimés pour la prévention de la thrombose sont appelés "Aspirine Cardio".

Composition

• Comprimés effervescents Aspirin 1000 et Aspirin Express - 500 mg d'acide acétylsalicylique;
• Comprimés effervescents Aspirine C - 400 mg d'acide acétylsalicylique et 240 mg de vitamine C;
• Comprimés oraux Aspirine - 500 mg;
• Comprimés d'aspirine Cardio - 100 mg et 300 mg.

• Comprimés effervescents Aspirin 1000, Aspirin Express et Aspirin C - citrate de sodium, carbonate de sodium, bicarbonate de sodium, acide citrique;
• Comprimés pour administration orale Aspirine - cellulose microcristalline, amidon de maïs;
• Comprimés d'aspirine Cardio - cellulose, amidon de maïs, acide méthacrylique et copolymère d'acrylate d'éthyle 1: 1, polysorbate, laurylsulfate de sodium, talc, citrate de triéthyle.

Aspirine - recette

Dans la recette, après les lettres "Rp." la forme de libération du médicament (dans ce cas, les comprimés - Tab.) et son nom entre guillemets sont indiqués. Après le nom, la posologie est indiquée en mg ou g. Après les lettres «D.t.d.» indique le nombre de comprimés que le pharmacien doit délivrer à une personne sur présentation de cette ordonnance. Après la lettre «S», il est indiqué comment prendre le médicament.

Action thérapeutique

• Effet analgésique;
• Action antipyrétique;
• Action anti-inflammatoire;
• Action antiplaquettaire.

À faibles doses, l'aspirine est capable de réduire la coagulation sanguine et la formation de thrombus associée, fournissant un effet antiplaquettaire. Cet effet est obtenu en supprimant la production de thromboxane A2, une substance qui fait adhérer les plaquettes les unes aux autres.

En principe, même à des doses plus élevées, l'aspirine a également un effet antiplaquettaire, mais dans ces cas, en plus de cela, le médicament a également un effet analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique, qui s'avère être secondaire et inutile si seule la suppression de la formation de thrombus est nécessaire.

Par conséquent, pour obtenir un effet antiplaquettaire isolé, l'aspirine doit être prise à petites doses, de 100 à 300 mg par jour. Et pour réduire la température, soulager la douleur et réduire le processus inflammatoire, l'aspirine est prise à des doses plus élevées, 300-1000 mg par jour.

Indications pour l'utilisation

Comprimés effervescents et oraux d'aspirine - indications d'utilisation

• Mal de crâne;
• Les douleurs menstruelles
• Névralgie;
• Lumbago, etc.

Les comprimés effervescents d'aspirine sont indiqués pour une utilisation uniquement pour soulager les maux de tête ou les crises de migraine.

Il faut se rappeler que les comprimés effervescents et réguliers d'aspirine ne peuvent qu'arrêter les symptômes, mais pas guérir la maladie. Par conséquent, ils peuvent être utilisés pour normaliser la maladie en parallèle avec des médicaments dont l'action vise à guérir la maladie.

Aspirin Cardio - indications d'utilisation

• Prévention primaire de l'infarctus du myocarde chez les personnes à haut risque de développement (par exemple, diabétiques, hypertension, cholestérol sanguin élevé, obésité, tabagisme, personnes âgées de plus de 65 ans);
• Prévention de l'infarctus du myocarde récurrent;
• Prévention des accidents vasculaires cérébraux;
• Prévention des troubles périodiques de la circulation cérébrale;
• Prévention de la thromboembolie après chirurgie des vaisseaux sanguins (par exemple, pontage coronarien, pontage artério-veineux, angioplastie, stenting et endartériectomie des artères carotides);
• Prévention de la thrombose veineuse profonde;
• Prévention de la thromboembolie de l'artère pulmonaire et de ses branches;
• Prévention de la thrombose et de la thromboembolie pendant une immobilité prolongée;
• Angine de poitrine instable et stable;
• Maladie coronarienne non athéroscléreuse (maladie de Kawasaki);
• Aortoartérite (maladie de Takayasu).

Mode d'emploi

Comprimés d'aspirine pour administration orale - mode d'emploi

Les comprimés d'aspirine doivent être pris par voie orale après les repas avec beaucoup d'eau (au moins 200 ml). Le comprimé peut être avalé entier, divisé en morceaux ou mâché. Boire de l'aspirine avant les repas n'est pas recommandé car cela peut provoquer une gêne et des effets secondaires au niveau du tube digestif.

Pour les douleurs d'intensité modérée et faible ou l'augmentation de la température corporelle, il est recommandé de prendre 500 à 100 mg (1 à 2 comprimés) d'aspirine 2 à 3 fois par jour. La dose unique maximale autorisée est de 1000 mg (2 comprimés) et la dose quotidienne est de 3000 mg (6 comprimés). Pour les personnes âgées de plus de 65 ans, la dose quotidienne maximale autorisée d'aspirine est de 2000 mg (4 comprimés). Une pause d'au moins 4 heures doit être observée entre deux prises consécutives de comprimés.

La durée d'utilisation de l'aspirine pour soulager la douleur est au maximum d'une semaine et pour abaisser la température - trois jours. Il est impossible d'utiliser l'aspirine plus longtemps que les périodes indiquées, car dans ce cas, le médicament masque les symptômes de la maladie et, par conséquent, ne lui permet pas d'être diagnostiqué en temps opportun et de commencer le traitement nécessaire.

Comprimés effervescents d'aspirine - mode d'emploi

Les comprimés effervescents peuvent être pris indépendamment de la nourriture, car ils contiennent des substances qui protègent la muqueuse gastrique des effets négatifs de l'acide acétylsalicylique.

Si une personne présente une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, la prise d'aspirine peut provoquer une anémie hémolytique. Par conséquent, en présence de cette pathologie, des précautions doivent être prises lors de la prise d'aspirine, en évitant son utilisation à fortes doses, à des températures ou des maladies infectieuses aiguës.

L'utilisation de plusieurs analgésiques en association avec l'aspirine sur une longue période peut provoquer le développement d'une pathologie rénale. De plus, l'aspirine est capable de provoquer des crises de goutte, car elle réduit le taux d'excrétion d'acide urique par l'organisme.

Avec une utilisation prolongée pour les maux de tête, il est possible de développer un syndrome de «céphalée addictive», lorsque les symptômes apparaissent immédiatement après l'arrêt de l'aspirine.

Avec une utilisation prolongée d'aspirine, il est nécessaire de faire périodiquement un test sanguin général, des matières fécales pour le sang occulte et de surveiller la fonction hépatique.

Impact sur la capacité à contrôler les mécanismes

Surdosage

Pour un surdosage léger à modéré d'aspirine, les manifestations suivantes sont caractéristiques:

• Déficience auditive;
• Augmentation de la transpiration;
• Mal de crâne;
• Confusion de conscience;
• Respiration rapide.

Un surdosage sévère d'aspirine se manifeste par les symptômes suivants:

• Température corporelle très élevée;
• Dépression respiratoire;
• Œdème pulmonaire;
• Chute de la pression artérielle;
• Dépression du cœur;
• Violation de l'équilibre hydrique et électrolytique;
• Perturbation des reins jusqu'à l'échec;
• Une augmentation ou une diminution de la glycémie;
• Acidocétose;
• Bruit dans les oreilles;
• Saignement gastro-intestinal;
• Troubles de la coagulation sanguine allant de l'allongement du temps de saignement à l'absence complète de formation de caillots sanguins;
• Encéphalopathie;
• Dépression du SNC (somnolence, confusion, coma et convulsions).

Interaction avec d'autres médicaments

• Héparine et anticoagulants indirects (par exemple, warfarine, Thrombostop, etc.);
• Les thrombolytiques (médicaments qui dissolvent les caillots sanguins), les anticoagulants (médicaments pour réduire la coagulation sanguine) et les agents antiplaquettaires (médicaments qui empêchent les caillots sanguins en empêchant les plaquettes de coller ensemble);
• Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, fluoxétine, sertraline, paroxétine, citalopram, escitalopram, etc.);
• Digoxine;
• Médicaments pour abaisser la glycémie (agents hypoglycémiants) pour administration orale;
• Acide valproïque;
• Médicaments du groupe AINS (ibuprofène, nimésulide, diclofénac, cétonal, indométacine, etc.);
• L'éthanol.

Il faut se rappeler que lors de la prise d'aspirine avec des anticoagulants, des thrombolytiques, des antiagrégants plaquettaires, des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et des boissons alcoolisées, le risque de saignement et d'ulcération de la muqueuse gastrique augmente. La prise d'aspirine avec d'autres médicaments du groupe AINS augmente le risque d'effets secondaires et d'hémorragies du tractus gastro-intestinal.

De plus, l'aspirine peut réduire l'effet thérapeutique des médicaments suivants:

• Les inhibiteurs de l'ECA (Berlipril, Captopril, Lisinopril, Perindopril, etc.);
• Médicaments capables d'éliminer l'acide urique du corps (probénécide, benzbromaron, etc.).

L'aspirine pour la prévention des maladies cardiovasculaires et oncologiques - vidéo

Aspirine pour les enfants

Dans les pays développés d'Europe et des États-Unis, l'aspirine est interdite aux enfants de moins de 15 ans depuis les années 1980, et en Russie, une telle interdiction n'existe pas. Par conséquent, le caractère indésirable de l'utilisation de l'aspirine chez les enfants de moins de 15 ans est réduit exclusivement aux recommandations.

Afin de réduire la température corporelle, de soulager la douleur et de réduire la gravité du processus inflammatoire chez les enfants de moins de 15 ans, il est recommandé d'utiliser des médicaments contenant de l'ibuprofène ou du paracétamol, car ils sont plus sûrs.

Application pendant la grossesse

Au cours du deuxième trimestre de la grossesse, l'aspirine ne peut être utilisée qu'en cas de besoin urgent, lorsqu'il n'est pas possible de la remplacer par un autre médicament et que les avantages pour la mère l'emportent clairement sur les risques pour le fœtus. La dose maximale autorisée d'aspirine au cours du deuxième trimestre de la grossesse est de 150 mg par jour.

L'aspirine passe dans le lait en petite quantité, ce qui ne provoque aucun effet indésirable chez l'enfant. Par conséquent, lorsque vous prenez de l'aspirine à petites doses pendant une courte période, vous n'avez pas besoin d'arrêter l'allaitement et de transférer le bébé dans un lait maternisé. Cependant, si l'aspirine est prise à des doses élevées ou pendant une longue période, l'allaitement doit être interrompu.

Aspirine pour le visage acnéique (masque à l'aspirine)

• Nettoie la peau et élimine les points noirs;
• Réduit la production de sébum par les glandes cutanées;
• Rétrécit les pores;
• Réduit l'inflammation cutanée;
• Empêche la formation d'acné et d'acné;
• Élimine l'œdème;
• Élimine les marques d'acné;
• Exfolie les cellules mortes de l'épiderme;
• Maintient la peau ferme.

Envisagez diverses options de masques à l'aspirine pour différents types de peau:
1. Pour les peaux grasses et très grasses. Le masque désobstrue les pores, apaise la peau et réduit l'inflammation. Broyez 4 comprimés d'aspirine en poudre et mélangez-les avec une cuillère à soupe d'eau, ajoutez une cuillère à café de miel et d'huile végétale (olive, tournesol, etc.). Appliquer le mélange obtenu sur le visage et frotter avec des mouvements de massage pendant 10 minutes, puis rincer à l'eau tiède.
2. Pour peaux normales à sèches. Le masque réduit l'inflammation et apaise la peau. Broyer 3 comprimés d'aspirine et mélanger avec une cuillère à soupe de yaourt. Appliquer le mélange prêt à l'emploi sur le visage, laisser reposer 20 minutes et rincer à l'eau tiède.
3. Pour les peaux à problèmes avec beaucoup d'inflammation. Le masque réduit efficacement l'inflammation et prévient l'apparition d'une nouvelle acné. Pour préparer le masque, plusieurs comprimés d'aspirine sont écrasés et versés avec de l'eau jusqu'à ce qu'une bouillie épaisse se forme, qui est appliquée ponctuellement sur l'acné ou les boutons et laissée pendant 20 minutes, puis lavée.

Effets secondaires

• La nausée;
• Vomissement;
• Saignements gastro-intestinaux (selles noires, vomissements de sang, sang occulte dans les selles);
• Anémie due à des saignements;
• Lésions érosives et ulcéreuses du tube digestif;
• Augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (AST, ALT, etc.).

• Vertiges;
• Bruit dans les oreilles;
• Déficience auditive;
• Mal de crâne.

• Augmentation des saignements;
• Saignement de localisation variée (nasale, gingivale, utérine, etc.);
• Purpura hémorragique;
• La formation d'hématomes.

• Éruption cutanée et démangeaisons;
• Bronchospasme;
• Gonflement de la muqueuse nasale;

Les avantages et les inconvénients de l'aspirine - vidéo

Contre-indications d'utilisation

• Un ulcère dans l'estomac, les intestins ou l'œsophage;
• Diathèse hémorragique;
• Asthme bronchique provoqué par la prise d'autres médicaments du groupe AINS (paracétamol, indométacine, ibuprofène, nimésulide, etc.);
• Thrombocytopénie (diminution du taux de plaquettes dans le sang);
• Prendre du méthotrexate à une dose de plus de 15 mg par semaine;
• Insuffisance rénale ou hépatique sévère;
• Insuffisance cardiaque au stade de la décompensation;
• I et III trimestres de la grossesse;
• Période d'allaitement;
• Moins de 15 ans;
• Hypersensibilité aux composants de l'aspirine.

Analogues de l'aspirine

Alors, analogues (pour la compréhension des synonymes) Aspirine sous forme de comprimés effervescents et de comprimés pour administration orale sont les médicaments suivants:

• Comprimés effervescents d'aspivatrin;
• Comprimés d'Aspinat et comprimés effervescents;
• Comprimés d'Aspitrin;
• Comprimés effervescents d'Asprovit;
• Comprimés d'acide acétylsalicylique;
• Comprimés effervescents Atsbirin;
• Tablettes Nextrim Fast;
• Comprimés effervescents Taspir;
• Comprimés effervescents d'Upsarin Oopsa;
• Comprimés effervescents de fluspirine.

• Comprimés effervescents Aspivit;
• Comprimés effervescents Aspinat C;
• Comprimés effervescents Asprovit C;
• Upsarin Oopsa avec des comprimés effervescents de vitamine C.

• DEMANDEZ cardio;
• Aspikor;
• Aspinat Cardio;
• Acecardol;
• Acide acétylsalicylique Cardio;
• Cardiask;
• Cardiopyrine;
• Thrombo Ass;
• Trombogard;
• Thrombopol.

Aspirine - Avis

Presque toutes les critiques sur l'utilisation de l'aspirine dans les masques faciaux sont positives (plus de 95%), en raison des excellents effets cosmétiques du médicament. Les femmes qui ont utilisé l'aspirine de cette manière notent que les masques assèchent la peau, éliminent l'inflammation, éliminent complètement les petites acné, réduisent les gros points noirs, éliminent les points noirs et resserrent les pores. Après une cure de plusieurs masques, la peau devient bien meilleure, plus propre et plus belle, ce qui, bien sûr, est apprécié par les femmes qui laissent des commentaires positifs sur l'utilisation de l'aspirine.

Plus de 95% des avis sur Aspirin Cardio sont également positifs, ce qui est dû à une amélioration significative du bien-être lors de la prise du médicament, ainsi qu'à la normalisation du cœur, qui est ressentie non seulement subjectivement, mais est également confirmée par les données d'analyses et d'examens. Dans les revues, de nombreuses personnes notent que l'aspirine cardio est sans danger pour l'estomac et bien tolérée, ce qui est également les avantages du médicament.

Paracétamol ou aspirine?

Si nous parlons d'un adulte, alors pour réduire la température, il est recommandé d'utiliser d'abord le paracétamol, et s'il s'avère inefficace, alors prenez de l'aspirine. Il n'est pas recommandé de prendre de l'aspirine contre la fièvre en tant que traitement de première intention, car le paracétamol est plus sûr et dans de nombreux cas, il est également efficace.

Pour fluidifier le sang et dans le cadre de la thérapie complexe des maladies cardiovasculaires et de la thrombose, il est nécessaire d'utiliser uniquement de l'aspirine. Il est conseillé de choisir un médicament spécialisé Aspirin Cardio, mais s'il est impossible de l'acquérir, vous pouvez prendre de l'aspirine régulière en un demi ou un quart de comprimé.

Quel antipyrétique est le meilleur pour un enfant: l'aspirine ou le paracétamol - vidéo

Réception conjointe d'aspirine et d'analgin pour le rhume et la grippe

Ainsi, Analgin peut provoquer un choc anaphylactique ou la disparition presque complète des leucocytes sanguins, c'est-à-dire des conditions qui se terminent souvent par la mort. L'hypothermie persistante (température corporelle basse) et l'effondrement sont des complications non moins graves mais pas si mortelles de la prise d'Analgin. En raison de l'incidence assez élevée de ces effets secondaires, l'utilisation d'Analgin est interdite comme antipyrétique depuis les années 60 en Europe et à partir des années 70 aux États-Unis. L'utilisation systématique d'Analgin à des températures n'a pas été recommandée par l'OMS depuis 1991.

L'aspirine est capable d'améliorer les effets négatifs d'Analgin, ce qui rend cette combinaison de médicaments très dangereuse. Par conséquent, à température corporelle élevée, vous ne devez pas prendre d'aspirine et d'Analgin en même temps.

Cardiomagnet et Aspirin Cardio - quelle est la différence?

Aspirine et Aspirine Cardio - prix

L'aspirine est un médicament qui a valu la reconnaissance de millions de personnes aujourd'hui. Cet agent pharmaceutique possède de nombreuses propriétés médicinales. Agissant sur le corps humain, il a non seulement des effets anesthésiques, mais aussi des effets anti-inflammatoires et antipyrétiques.

Quelles sont les indications pour l'utilisation de l'aspirine?
Ce médicament est généralement utilisé dans la lutte contre divers types de douleur. Il peut être pris à la fois pour les maux de tête et pour les sensations douloureuses dans la gorge, les muscles, le dos, les articulations. Très souvent, il est utilisé par les femmes pour lutter contre la douleur pendant la menstruation. Une autre indication de l'utilisation de ce médicament est considérée comme une augmentation de la température corporelle, qui se produit dans le contexte d'un rhume ou de maladies virales. Immédiatement, attirons l'attention de tous les lecteurs sur le fait que ce remède ne peut être pris qu'en cas de besoin, car il a tendance à créer une dépendance.
rhume des foins, allergies, asthme bronchique, polypose nasale. Cela s'explique par le fait qu'en présence de ces maux, l'effet de ce médicament peut augmenter considérablement. En conséquence, le développement d'un spasme bronchique ou d'un asthme bronchique est tout à fait possible. Dans certains cas, le développement de réactions allergiques a également été noté.

Si l'enfant a une infection virale, il ne doit pas recevoir d'aspirine, car ce médicament dans ce cas particulier peut provoquer le développement syndrome de Reine.

Comment ce syndrome est-il détecté?
S'il est présent, l'enfant a à la fois des vomissements et une hypertrophie du foie, ainsi qu'une encéphalopathie aiguë. Avec une attention particulière, ce médicament est prescrit aux patients après une opération. Le fait est qu'il a tendance à avoir un effet suppressif directement sur l'agrégation plaquettaire. En conséquence, il est tout à fait possible qu'un saignement se produise, ce qui sera très difficile à arrêter.

Si le patient a une très faible excrétion d'acide urique, il doit également arrêter d'utiliser l'aspirine. Le fait est que ce médicament a tendance à réduire davantage ce processus. N'oubliez pas que ce médicament, ou plutôt son utilisation fréquente ou prolongée, peut entraîner une dépendance, il doit donc être utilisé rarement.

ASPIRIN (également appelé acide acétylsalicylique) est de loin le médicament analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire le plus connu. L'acide acétylsalicylique et d'autres dérivés chimiques de l'acide salicylique sont communément appelés salicylates, qui sont l'un des médicaments les plus anciens. Même dans un passé lointain, diverses infusions d'écorce de saule étaient utilisées pour traiter les maladies infectieuses, réduire la douleur et abaisser la température corporelle. En 1838, les scientifiques ont prouvé que son ingrédient actif est l'acide salicylique. En 1860, il fut synthétisé pour la première fois.

Depuis longtemps, les scientifiques recherchent des substances dont l'efficacité est comparable à celle de l'acide salicylique, mais avec moins de toxicité. Une grande découverte dans le domaine de la médecine et de la pharmacologie a été la préparation d'acide acétylsalicylique par le scientifique français S. Gerhardt. À la fin du 19e siècle, le scientifique allemand F. Hoffmann a développé une technologie pour la production d'aspirine. Le nom largement connu de l'acide acétylsalicylique, l'aspirine, se compose de deux parties: a- (acétyl) et -spir (Spirea est le nom latin de la plante dont est dérivé l'acide salicylique).
Ce médicament est immédiatement devenu largement connu. Il et des substances similaires dans sa composition sont utilisés dans la production de plus de 400 médicaments utilisés pour les maux de tête et comme agent antipyrétique. Aux États-Unis, selon les statistiques, jusqu'à 20 tonnes d'aspirine sont consommées chaque année.

L'aspirine est un médicament combiné dont l'efficacité est obtenue par la combinaison des composants qui composent le médicament. Il a un effet anti-inflammatoire, antipyrétique et analgésique, bloque l'agrégation plaquettaire. L'acide ascorbique stimule les processus chimiques redox, le métabolisme des glucides, améliore la coagulation sanguine, la capacité de régénération, augmente la résistance du corps aux maladies infectieuses, réduit le besoin de certaines vitamines (A, B). Répond aux besoins en vitamine C de l'organisme pendant les fièvres.
Le médicament est indiqué:
- avec syndrome fébrile,
- avec des maladies infectieuses,
- avec inflammation;
- avec des sensations douloureuses d'origines diverses (maux de tête et de dents, migraine, névralgie, etc.)
Lorsqu'il est utilisé en interne, le médicament est prescrit dans les dosages suivants:
- Une dose modérée pour une seule admission pour les adultes - 1 à 2 comprimés 2 à 3 fois par jour, la dose quotidienne maximale est de 8 à 10 comprimés; l'intervalle d'administration interne doit être d'au moins 4 heures.
- Pour les enfants de 10 à 14 ans - pas plus de 1 comprimé jusqu'à 3 fois par jour
- Enfants de 4 à 10 ans - 5 à 10 mg par kilogramme de poids 3-4 fois par jour (avec un enfant pesant jusqu'à 25 kg - un quart de comprimé, avec un poids de plus de 25 kg - un demi-comprimé).
L'aspirine est un médicament efficace, peu coûteux et abordable (disponible sans ordonnance) qui est d'une grande importance dans le traitement de divers types de maladies. L'utilisation du médicament doit avoir lieu dans le strict respect de toutes les précautions.

Les deux médicaments ont des effets similaires sur le corps humain. Ces médicaments sont interchangeables.

Quelle est la différence et la similitude entre l'acide acétylsalicylique et l'aspirine?

Il n'y a aucune différence entre les 2 médicaments. Cependant, ils ont beaucoup en commun. Ces médicaments sont utilisés pour éliminer la fièvre, l'inflammation et la douleur dans diverses maladies. Le plus souvent, des médicaments sont prescrits pour la grippe et le rhume, ainsi que pour les douleurs musculaires et articulaires. Ces médicaments affectent l'agrégation plaquettaire, entraînant une diminution de la capacité de coagulation sanguine. Cette propriété permet de prescrire des médicaments en présence de maladies cardiovasculaires associées à la formation de caillots sanguins.

En tant que médicaments anesthésiques et antipyrétiques, ces médicaments sont utilisés pour les pathologies inflammatoires et infectieuses des organes urinaires, ainsi que pour les maux de gorge et la pneumonie. L'efficacité de ces fonds dans les maladies cardiaques a été prouvée par leur effet positif sur les patients ayant une viscosité sanguine élevée. Les médicaments sont utilisés non seulement pour le traitement, mais également pour la prévention des caillots sanguins.

Les propriétés anti-inflammatoires sont dues à l'inhibition de l'activité de l'enzyme acide arachidonique. Les médicaments topiques sont utilisés pour traiter l'acné.

Indications pour l'utilisation:

• gueule de bois;
• augmentation de la température corporelle;
• syndrome de la douleur.

Les deux médicaments ont la même composition. Les médicaments ne sont pas prescrits aux femmes enceintes, ni pendant l'allaitement. Contre-indications supplémentaires:

• lésions ulcéreuses de l'estomac et du duodénum en raison du risque élevé de saignement;
• asthme;
• hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique;
• diminution de la coagulation sanguine.

Les médicaments ne doivent pas être pris par les enfants de moins de 15 ans. Les médicaments ne doivent être pris qu'après les repas pour réduire le risque de maladies inflammatoires de l'estomac. L'acide acétylsalicylique a un effet négatif sur les muqueuses du tractus gastro-intestinal. De fortes doses de ces médicaments peuvent provoquer des saignements et des troubles dyspeptiques.

Effets secondaires:

• douleur d'estomac;
• la nausée;
• brûlures d'estomac;
• vomir du sang;
• vertiges;
• réaction allergique;
• saignement du tractus gastro-intestinal.

Un surdosage d'AINS est dangereux, par conséquent, avec une augmentation de la dose et de la confusion, des acouphènes et des étourdissements, il est impératif d'appeler une ambulance.

L'acide acétylsalicylique est une aide universelle pour un petit prix en très peu de temps. Le remède peut aider avec de nombreux problèmes et maladies. En plus des propriétés positives bien connues, l'acide acétylénique pour les maux de tête et les allergies est utilisé dans diverses situations.

Propriétés pharmacologiques

Après avoir pris de l'acide acétylsalicylique dans le corps, la perméabilité capillaire diminue, l'hyperémie au site du processus inflammatoire diminue, ainsi, l'agent a un effet anti-inflammatoire et analgésique. Le médicament pénètre rapidement dans tous les liquides et tissus, l'absorption se produit dans le foie et les intestins.

Le médicament agit sur le corps comme suit:

• élimine les sensations douloureuses d'intensité moyenne et faible;
• réduit les températures élevées sans affecter les performances admissibles;
• fournit un effet anti-inflammatoire stable 1 à 2 jours après le début de la prise du médicament;
• l'aspirine perturbe l'agrégation plaquettaire, fluidifie le sang, réduisant ainsi le risque de crise cardiaque, tout en réduisant la charge sur le muscle cardiaque.

Le médicament peut être utilisé pour réduire le risque de troubles de la circulation sanguine dans le cerveau, prévenir les accidents vasculaires cérébraux, la thrombose.

Acide acétylsalicylique et aspirine est un seul et même remède.

Indications et contre-indications

Les indications pour l'utilisation de ce médicament sont:

Il est interdit d'utiliser des comprimés si:

Sous la surveillance étroite d'un médecin et prenez le médicament avec prudence en cas de maladies rénales et hépatiques, d'asthme bronchique, d'antécédents gastro-intestinaux, d'insuffisance cardiaque chronique décompensée, d'augmentation des saignements, pendant le traitement anticoagulant et au cours du deuxième trimestre de la grossesse.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation au cours des premier et troisième trimestres de la grossesse. Au deuxième trimestre, un rendez-vous unique est possible selon des indications claires.

Le médicament a une propriété tératogène: lorsqu'il est pris au cours du premier trimestre, il peut entraîner un clivage du palais supérieur chez le fœtus, au troisième trimestre, il peut provoquer une inhibition du processus de naissance (inhibition de la formation de prostaglandines), une hypertension dans la circulation pulmonaire, une hyperplasie des vaisseaux pulmonaires et une fermeture prématurée du canal sanguin chez un enfant ...

Les ingrédients actifs de l'aspirine peuvent excrété dans le lait maternel - cela augmente le risque de saignement du bébé en raison d'un dysfonctionnement des plaquettes, de sorte que l'aspirine ne doit pas être utilisée pendant l'allaitement.

Description et mode d'emploi

Les instructions d'utilisation du médicament indiquent que les comprimés sont destinés à un usage oral, de préférence après un repas, lavés avec du lait, de l'eau minérale alcaline ou de l'eau plate.

L'instruction recommande d'utiliser l'aspirine pour les adultes jusqu'à 4 fois par jour pour 1-2 comprimés, la posologie quotidienne est strictement de 6 comprimés ... Durée maximale d'utilisation - 2 semaines.

Dans le rôle d'inhibiteur de l'adhésion plaquettaire, ainsi que pour augmenter les propriétés rhéologiques du sang, 0,5 comprimé est utilisé par jour pendant plusieurs mois. Lors d'une crise cardiaque et afin de prévenir une crise cardiaque secondaire, l'instruction recommande d'utiliser 250 mg du médicament par jour. La thromboembolie cérébrale et les troubles circulatoires dynamiques dans le cerveau suggèrent l'utilisation de 0,5 comprimé avec une augmentation progressive de la posologie à 2 comprimés par jour. Vous pouvez traiter vous-même les pathologies (sans prescription médicale) pendant une semaine maximum.

Effets secondaires

Avant d'utiliser le médicament chez le patient vous devez consulter un médecin. Lorsque vous dépassez la dose ou une utilisation prolongée et incontrôlée de cet agent, les effets secondaires suivants peuvent survenir:

Overdose de drogue

Lors de la prise d'une grande quantité qui ne correspond pas aux dosages recommandés, des réactions négatives sont possibles. Un surdosage peut entraîner le développement de tels problèmes:

Parfois, abus de drogues peut entraîner un coma ou une acidose métabolique.

instructions spéciales

Le médicament, même à petites doses, réduit l'excrétion d'acide urique du corps, cela peut être la cause d'une crise aiguë de goutte. Lors d'un traitement prolongé ou en cas de dépassement de la posologie, une surveillance médicale et une surveillance constante de la teneur en hémoglobine sont nécessaires.

Avant la chirurgie, pour réduire les saignements pendant la chirurgie et en période postopératoire, il est nécessaire d'annuler l'utilisation de salicylates pendant 1 semaine.

L'utilisation de ce médicament en pédiatrie est contre-indiquée, car en cas d'infection virale chez les enfants sous l'influence de ce médicament, le risque de syndrome de Reye augmente. Les symptômes cliniques de cette pathologie sont une hypertrophie du foie, une encéphalopathie aiguë et des vomissements prolongés.

Alcool et aspirine

L'alcool est contre-indiqué dans le traitement de ce remède. Cette association peut être à l'origine du développement de réactions d'hypersensibilité sévères, ainsi que de saignements intestinaux et gastriques.

Se débarrasser de l'acné avec de l'aspirine

Ce médicament peut être utile pour se débarrasser de l'acné. L'outil est l'un des plus efficaces et à action rapide, détruit les bactéries nocives. Cela permet d'arrêter le processus d'inflammation et de sécher la peau. Pour se débarrasser de l'acné, la pilule doit être dissoute dans l'eau et appliquée avec un liquide à friction. La solution doit être appliquée ponctuellement sur la zone touchée.

Vous pouvez faire des masques pour la santé de la peau:

Pour utiliser l'aspirine dans la lutte contre l'acné, vous devez vous rappeler que les cours doivent être courts, sinon la peau peut se dessécher. Il convient de rappeler que l'acide acétylsalicylique ne convient qu'aux peaux grasses.

Lors d'une utilisation simultanée avec de l'acide acétylsalicylique, les événements suivants se produisent:

Conditions de libération et de stockage

Les comprimés sont disponibles en vente libre sans ordonnance. La durée de conservation de l'aspirine est de 4 ans à compter de la date de fabrication, qui est indiquée sur l'emballage. À la fin de cette période, le médicament ne doit pas être pris par voie orale.

L'emballage doit être conservé hors de la lumière directe du soleil et hors de la portée des enfants.

Analogues et critiques de médicaments

Analogues structurels du composant actif: Aspirin, Aspikor, Acecardol, Aspirin Cardio, CardiASK, acide acétylsalicylique, Colfarit, Cardiomagnyl, Plydol 100, Mikristin, Polokard, Plydol 300, Thrombo ASS, Taspir, Upsarin 100, Thrombrombrombrombot

Avant d'utiliser des analogues, une consultation d'un médecin avec un médecin est nécessaire.

Presque toutes les critiques laissées sur ce médicament sont positives. Le médicament est efficace, peu coûteux, a un large spectre d'action, bien étudié. Les comprimés sont excellents pour soulager la fièvre et l'inflammation, et une utilisation régulière à petites doses peut réduire le risque de complications cardiovasculaires.

Les effets secondaires potentiellement probables sont appelés inconvénients des médicaments. Mais pour les éviter, pendant le traitement, il suffit de suivre certaines règles: avant d'utiliser les pilules, vous devez lire attentivement les instructions et refuser l'alcool pendant tout le traitement.

Formule brute

Groupe pharmacologique de la substance Acide acétylsalicylique

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

Caractéristiques de la substance Acide acétylsalicylique

Petits cristaux blancs en forme d'aiguilles ou poudre cristalline légère, odeur inodore ou faible, goût légèrement acide. Nous allons légèrement dissoudre dans l'eau à température ambiante, nous nous dissoudre dans l'eau chaude, nous allons facilement dissoudre dans l'éthanol, des solutions d'alcalins caustiques et carboniques.

Pharmacologie

Il inhibe la cyclooxygénase (COX-1 et COX-2) et inhibe de manière irréversible la voie cyclooxygénase du métabolisme de l'acide arachidonique, bloque la synthèse de PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alpha, PGE 1, PGE 2, etc.) et de thromboxane. Réduit l'hyperémie, l'exsudation, la perméabilité capillaire, l'activité hyaluronidase, limite l'apport énergétique du processus inflammatoire en inhibant la production d'ATP. Affecte les centres sous-corticaux de thermorégulation et de sensibilité à la douleur. Une diminution de la teneur en PG (principalement PGE 1) au centre de la thermorégulation entraîne une diminution de la température corporelle due à l'expansion des vaisseaux cutanés et à une transpiration accrue. L'effet analgésique est dû à l'effet sur les centres de sensibilité à la douleur, ainsi qu'à l'effet anti-inflammatoire périphérique et à la capacité des salicylates à réduire l'effet algogène de la bradykinine. Une diminution de la teneur en thromboxane A2 dans les plaquettes entraîne une suppression irréversible de l'agrégation, dilate quelque peu les vaisseaux sanguins. L'effet antiplaquettaire dure 7 jours après une dose unique. Un certain nombre d'études cliniques ont montré qu'une inhibition significative de l'adhérence plaquettaire est obtenue à des doses allant jusqu'à 30 mg. Augmente l'activité fibrinolytique du plasma et réduit la concentration de facteurs de coagulation dépendants de la vitamine K (II, VII, IX, X). Stimule l'excrétion de l'acide urique, car sa réabsorption dans les tubules rénaux est altérée.

Après administration orale, il est suffisamment absorbé. En présence d'une membrane entérique (résistante à l'action du suc gastrique et ne permettant pas l'absorption d'acide acétylsalicylique dans l'estomac), elle est absorbée dans la partie supérieure de l'intestin grêle. Lors de l'absorption, il subit une élimination présystémique dans la paroi intestinale et dans le foie (désacétylé). La partie absorbée est très rapidement hydrolysée par des estérases spéciales, par conséquent, la T 1/2 de l'acide acétylsalicylique ne dépasse pas 15 à 20 minutes. Il circule dans le corps (à 75-90% grâce à l'albumine) et est distribué dans les tissus sous forme d'anion de l'acide salicylique. La C max est atteinte en environ 2 heures L'acide acétylsalicylique ne se lie pratiquement pas aux protéines du plasma sanguin. Au cours de la biotransformation dans le foie, des métabolites se forment dans de nombreux tissus et urines. L'excrétion des salicylates se fait principalement par sécrétion active dans les tubules rénaux sous forme inchangée et sous forme de métabolites. L'excrétion des substances inchangées et des métabolites dépend du pH de l'urine (avec l'alcalinisation de l'urine, l'ionisation des salicylates augmente, leur réabsorption s'aggrave et l'excrétion augmente considérablement).

Application de la substance Acide acétylsalicylique

Cardiopathie ischémique, présence de plusieurs facteurs de risque de maladie coronarienne, ischémie myocardique indolore, angor instable, infarctus du myocarde (pour réduire le risque d'infarctus du myocarde récurrent et décès après infarctus du myocarde), ischémie cérébrale transitoire répétée et accident vasculaire cérébral ischémique chez l'homme, remplacement de la valve cardiaque (prévention et traitement) , angioplastie coronarienne par ballonnet et pose de stent (réduction du risque de re-sténose et traitement de la dissection secondaire de l'artère coronaire), ainsi que dans les lésions non athérosclérotiques des artères coronaires (maladie de Kawasaki), aortoartérite (maladie de Takayasu), cardiopathie valvulaire mitrale et fibrillation auriculaire (prolapsus valvulaire mitral) prévention de la thromboembolie), embolie pulmonaire récurrente, syndrome de Dressler, infarctus pulmonaire, thrombophlébite aiguë. Fièvre dans les maladies infectieuses et inflammatoires. Syndrome douloureux d'intensité faible et modérée d'origines diverses, incl. syndrome radiculaire thoracique, lumbago, migraine, céphalée, névralgie, mal de dents, myalgie, arthralgie, algodisménorrhée. En immunologie clinique et en allergologie, il est utilisé à des doses progressivement croissantes pour une désensibilisation prolongée à «l'aspirine» et la formation d'une tolérance persistante aux AINS chez les patients souffrant d'asthme «aspirine» et de la triade «aspirine».

Selon les indications, les rhumatismes, la chorée rhumatismale, la polyarthrite rhumatoïde, la myocardite infectieuse-allergique, la péricardite sont actuellement très rarement utilisées.

Contre-indications

Hypersensibilité, incl. Triade «aspirine», asthme «aspirine»; diathèse hémorragique (hémophilie, maladie de von Willebrand, télangiectasie), dissection d'un anévrisme de l'aorte, insuffisance cardiaque, maladies érosives et ulcéreuses aiguës et récurrentes du tractus gastro-intestinal, hémorragie gastro-intestinale, insuffisance rénale ou hépatique aiguë, thrombose initiale, carence en vitamine Kenya, thrombose , déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, grossesse (I et III trimestres), allaitement, enfants et adolescence jusqu'à 15 ans en cas d'utilisation comme antipyrétique (risque de développer le syndrome de Reye chez les enfants fiévreux sur fond de maladies virales).

Restrictions d'utilisation

Hyperuricémie, néphrolithiase, goutte, ulcère gastrique et ulcère duodénal (antécédents), dysfonctionnement hépatique et rénal sévère, asthme bronchique, BPCO, polypose nasale, hypertension artérielle non contrôlée.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de fortes doses de salicylates au cours du premier trimestre de la grossesse est associée à une fréquence accrue des anomalies du développement fœtal (fente palatine, malformations cardiaques). Au cours du deuxième trimestre de la grossesse, les salicylates ne peuvent être prescrits que sur la base d'une évaluation du risque et du bénéfice. La nomination de salicylates au troisième trimestre de la grossesse est contre-indiquée.

Les salicylates et leurs métabolites passent en petites quantités dans le lait maternel. La prise accidentelle de salicylates pendant l'allaitement ne s'accompagne pas du développement d'effets indésirables chez l'enfant et ne nécessite pas d'interruption de l'allaitement. Cependant, en cas d'utilisation prolongée ou d'administration à fortes doses, l'allaitement doit être interrompu.

Effets secondaires de la substance Acide acétylsalicylique

Du côté du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): thrombocytopénie, anémie, leucopénie.

Du tube digestif:Gastropathie AINS (dyspepsie, douleur dans la région épigastrique, brûlures d'estomac, nausées et vomissements, saignements sévères dans le tractus gastro-intestinal), perte d'appétit.

Réactions allergiques: réactions d'hypersensibilité (bronchospasme, œdème laryngé et urticaire), formation d'asthme bronchique «aspirine» et triade «aspirine» basée sur le mécanisme de l'haptène (rhinite à éosinophiles, polypose nasale récurrente, sinusite hyperplasique).

Autres: insuffisance hépatique et / ou rénale, syndrome de Reye chez l'enfant (encéphalopathie et dégénérescence graisseuse aiguë du foie avec développement rapide d'une insuffisance hépatique).

En cas d'utilisation prolongée - étourdissements, maux de tête, acouphènes, perte auditive, déficience visuelle, néphrite interstitielle, azotémie prérénale avec augmentation des taux de créatinine sanguine et hypercalcémie, nécrose papillaire, insuffisance rénale aiguë, syndrome néphrotique, maladies du sang, méningite aseptique, augmentation symptômes d'insuffisance cardiaque congestive, œdème, augmentation des taux d'aminotransférases dans le sang.

Interaction

Il augmente la toxicité du méthotrexate, réduit sa clairance rénale, les effets des analgésiques narcotiques (codéine), des antidiabétiques oraux, de l'héparine, des anticoagulants indirects, des thrombolytiques et des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire, réduit l'effet des médicaments uricosuriques (benzbromarone), des médicaments hypotenzivanzivine) ... Le paracétamol, la caféine augmentent le risque d'effets secondaires. Les glucocorticoïdes, l'éthanol et les médicaments contenant de l'éthanol augmentent l'effet négatif sur la muqueuse gastro-intestinale et augmentent la clairance. Augmente la concentration de digoxine, barbituriques, sels de lithium dans le plasma. Les antiacides contenant du magnésium et / ou de l'aluminium ralentissent et nuisent à l'absorption de l'acide acétylsalicylique. Les médicaments myélotoxiques augmentent les manifestations de l'hématotoxicité de l'acide acétylsalicylique.

Surdosage

Peut survenir après une prise unique à forte dose ou avec une utilisation prolongée. Si une dose unique est inférieure à 150 mg / kg, l'intoxication aiguë est considérée comme légère, 150-300 mg / kg - modérée, avec l'utilisation de doses plus élevées - sévère.

Symptômes: syndrome salicide (nausées, vomissements, acouphènes, vision trouble, étourdissements, maux de tête sévères, malaise général, fièvre - signe de mauvais pronostic chez les adultes). Intoxication plus sévère - stupeur, convulsions et coma, œdème pulmonaire non cardiogénique, déshydratation sévère, troubles de l'équilibre acido-basique (d'abord, alcalose respiratoire, puis acidose métabolique), insuffisance rénale et choc.

En cas de surdosage chronique, la concentration, déterminée dans le plasma, est mal corrélée à la gravité de l'intoxication. Le plus grand risque de développer une intoxication chronique est observé chez les personnes âgées lorsqu'elles sont prises pendant plusieurs jours à plus de 100 mg / kg / jour. Chez les enfants et les patients âgés, les premiers signes de salicylisme ne sont pas toujours perceptibles, il est donc conseillé de déterminer périodiquement la concentration de salicylates dans le sang. Un niveau supérieur à 70 mg% indique une intoxication modérée ou grave; au-dessus de 100 mg% - environ extrêmement sévère, pronostique défavorable. En cas d'intoxication modérée, une hospitalisation est nécessaire pendant au moins 24 heures.

Traitement: provocation de vomissements, nomination de charbon actif et de laxatifs, surveillance de l'équilibre acido-basique et de l'équilibre électrolytique; en fonction de l'état du métabolisme - l'introduction de bicarbonate de sodium, de solution de citrate de sodium ou de lactate de sodium. Une augmentation de l'alcalinité de réserve améliore l'excrétion de l'acide acétylsalicylique en alcalinisant l'urine. L'alcalinisation de l'urine est montrée lorsque le taux de salicylates est supérieur à 40 mg%, fourni par perfusion intraveineuse de bicarbonate de sodium - 88 meq dans 1 litre de solution de glucose à 5%, à un débit de 10-15 ml / kg / h. Restauration du BCC et induction de la diurèse (obtenue en introduisant du bicarbonate dans la même dose et dilution, répéter 2-3 fois); il faut garder à l'esprit qu'une perfusion intensive de liquide chez les patients âgés peut entraîner un œdème pulmonaire. L'utilisation d'acétazolamide pour alcaliniser l'urine n'est pas recommandée (elle peut provoquer une acidémie et augmenter l'effet toxique des salicylates). L'hémodialyse est indiquée lorsque le taux de salicylate est supérieur à 100-130 mg%, et chez les patients présentant une intoxication chronique - 40 mg% ou moins si indiqué (acidose réfractaire, détérioration progressive de la maladie, lésions graves du système nerveux central, œdème pulmonaire et insuffisance rénale). Avec œdème pulmonaire - ventilation mécanique avec un mélange enrichi en oxygène, en mode de pression positive en fin d'expiration; pour traiter l'œdème cérébral, l'hyperventilation et la diurèse osmotique sont utilisées.

Voie d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Acide acétylsalicylique

L'utilisation combinée avec d'autres AINS et glucocorticoïdes n'est pas souhaitable. 5-7 jours avant la chirurgie, il est nécessaire d'annuler la prise (pour réduire les saignements pendant l'opération et en période postopératoire).

La probabilité de développer une gastropathie AINS est réduite lorsqu'elle est administrée après les repas, en utilisant des comprimés tamponnés ou recouverts d'un enrobage entérique spécial. Le risque de complications hémorragiques est considéré comme le plus faible lorsqu'il est utilisé à des doses<100 мг/сут.

Il faut garder à l'esprit que chez les patients prédisposés, l'acide acétylsalicylique (même à petites doses) réduit l'excrétion d'acide urique par l'organisme et peut provoquer une crise aiguë de goutte.

Au cours d'un traitement à long terme, il est recommandé d'effectuer régulièrement des tests sanguins et d'examiner les matières fécales à la recherche de sang occulte. En relation avec les cas observés d'encéphalopathie hépatogène, il n'est pas recommandé pour le soulagement du syndrome fébrile chez l'enfant.

Interactions avec d'autres ingrédients actifs

Actualités liées

Appellations commerciales

Nom systématique (IUPAC): acide 2-acétoxybenzoïque
Statut juridique: dispensé par le pharmacien uniquement (S2) (Australie); autorisé à la vente libre (Royaume-Uni); disponible en vente libre (USA).
En Australie, le médicament appartient au tableau 2, sauf pour l'usage intraveineux (auquel cas le médicament est au tableau 4), et est utilisé en médecine vétérinaire (tableau 5/6).
Application: le plus souvent par voie orale, également rectale; l'acétylsalicylate de lysine peut être utilisé par voie intraveineuse ou intramusculaire
Biodisponibilité: 80-100%
Liaison aux protéines: 80-90%
Métabolisme: hépatique (CYP2C19 et éventuellement CYP3A), une partie est hydrolysée en salicylate dans les parois de l'œsophage.
Demi-vie: dose-dépendante; 2-3 heures lors de la prise de petites doses et jusqu'à 15-30 heures lors de la prise de fortes doses.
Excrétion: urine (80-100%), sueur, salive, matières fécales
Synonymes: acide 2-acétoxybenzoïque; acétylsalicylate;
l'acide acétylsalicylique; Acide O-acétylsalicylique
Formule: C9H8O4
Mol. masse: 180,157 g / mol
Densité: 1,40 g / cm³
Point de fusion: 136 ° C (277 ° F)
Point d'ébullition: 140 ° C (284 ° F) (se décompose)
Solubilité dans l'eau: 3 mg / ml (20 ° C)
L'aspirine (acide acétylsalicylique) est un salicylate utilisé comme analgésique pour le soulagement léger de la douleur, ainsi que comme agent antipyrétique et anti-inflammatoire. L'aspirine est également un agent antiplaquettaire et inhibe la production de thromboxane, qui se lie normalement aux molécules plaquettaires et crée un patch sur les parois des vaisseaux sanguins endommagés. Parce que ce patch peut également se développer et bloquer la circulation sanguine, l'aspirine est également utilisée pour prévenir les crises cardiaques, les accidents vasculaires cérébraux et les caillots sanguins. L'aspirine à faible dose est utilisée immédiatement après une crise cardiaque pour réduire le risque d'une deuxième crise ou de la mort des tissus cardiaques. L'aspirine peut être efficace pour prévenir certains cancers, en particulier les cancers du côlon et du rectum. Les principaux effets secondaires de l'aspirine sont les ulcères d'estomac, les saignements d'estomac et les acouphènes (surtout lorsqu'ils sont pris à fortes doses). L'aspirine n'est pas recommandée chez les enfants et adolescents présentant des symptômes pseudo-grippaux ou des maladies virales en raison du risque de syndrome de Reye. L'aspirine appartient à un groupe de médicaments appelés «anti-inflammatoires non stéroïdiens» (AINS), mais possède un mécanisme d'action différent de la plupart des autres AINS. Bien que l'aspirine et les médicaments de structure similaire agissent comme les autres AINS (présentant des effets antipyrétiques, anti-inflammatoires, analgésiques) et inhibent la même enzyme cyclooxygénase (COX), l'aspirine en diffère en ce qu'elle agit de manière irréversible et, contrairement à d'autres médicaments, affecte davantage COX-1 que COX-2.

L'ingrédient actif de l'aspirine a été découvert pour la première fois dans l'écorce de saule en 1763 par Edward Stone du Wadham College, Oxford. Le médecin a découvert l'acide salicylique, le métabolite actif de l'aspirine. L'aspirine a été synthétisée pour la première fois par Felix Hoffmann, chimiste de la société allemande Bayer, en 1897. L'aspirine est l'un des médicaments les plus utilisés au monde. Environ 40 000 tonnes d'aspirine sont consommées chaque année dans le monde. Dans les pays où l'aspirine est une marque déposée de Bayer, l'acide acétylsalicylique générique est vendu. Le médicament est inclus dans la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.

L'utilisation de l'aspirine en médecine

L'aspirine est utilisée pour traiter une variété de symptômes, y compris la fièvre, la douleur, la fièvre rhumatismale et les conditions inflammatoires telles que la polyarthrite rhumatoïde, la péricardite et la maladie de Kawasaki. À faibles doses, l'aspirine est utilisée pour réduire le risque de décès par crise cardiaque ou accident vasculaire cérébral. Il existe des preuves que l'aspirine peut être utilisée pour traiter le cancer de l'intestin, mais son mécanisme d'action n'a pas été prouvé.

Aspirine-analgésique

L'aspirine est un analgésique efficace pour le traitement de la douleur aiguë, mais est inférieure à l'ibuprofène en ce que ce dernier est associé à un risque moindre de saignement gastrique. L'aspirine n'est pas efficace pour la douleur causée par des crampes musculaires, des flatulences, des ballonnements ou des lésions cutanées sévères. Comme avec les autres AINS, l'efficacité de l'aspirine est augmentée lorsqu'elle est prise en association avec. Les comprimés d'aspirine effervescents, tels que l'Alkoselzer ou Blowfish, soulagent la douleur plus rapidement que les comprimés conventionnels et sont efficaces dans le traitement des migraines. L'aspirine est utilisée sous forme de pommade pour traiter certains types de douleurs neuropathiques.

Aspirine et maux de tête

L'aspirine, seule ou en combinaison, est efficace pour traiter certains types de maux de tête. L'aspirine peut ne pas être efficace pour traiter les maux de tête secondaires (causés par d'autres maladies ou blessures). La Classification internationale des maladies associées aux maux de tête distingue les céphalées de tension (le type le plus courant de céphalées), les migraines et les céphalées en grappes parmi les céphalées primaires. L'aspirine ou d'autres analgésiques en vente libre sont utilisés pour traiter les céphalées de tension. L'aspirine, en particulier en tant que composant de la formule acétaminophène / aspirine / Excedrin Migraine, est considérée comme un traitement efficace de première intention des migraines et son efficacité est comparable à celle du sumatriptan à faible dose. Le médicament est le plus efficace pour arrêter les migraines dès le début.

Aspirine et fièvre

L'aspirine agit non seulement sur la douleur, mais également sur la fièvre via le système des prostaglandines en inhibant de manière irréversible la COX. Bien que l'utilisation de l'aspirine soit largement approuvée chez les adultes, de nombreuses sociétés médicales et agences de réglementation (y compris l'American Academy of Family Therapists, l'American Academy of Pediatrics et la FDA) ne recommandent pas l'utilisation de l'aspirine comme fébrifuge pour les enfants. L'aspirine peut être associée au risque de syndrome de Reye, une maladie rare mais souvent mortelle associée à l'utilisation d'aspirine ou d'autres salicylates chez les enfants atteints d'infections virales ou bactériennes. En 1986, la FDA a ordonné aux fabricants de mettre un avertissement sur les risques de l'utilisation d'aspirine chez les enfants et les adolescents sur toutes les étiquettes d'aspirine.

Aspirine et crises cardiaques

Les premières études sur les effets de l'aspirine sur le cœur et les crises cardiaques ont été menées au début des années 1970 par le professeur Peter Slate, professeur émérite de médecine cardiaque à l'Université d'Oxford, qui a formé l'Aspirin Research Society. Dans certains cas, l'aspirine peut être utilisée pour prévenir les crises cardiaques. À des doses plus faibles, l'aspirine est efficace pour prévenir le développement de maladies cardiovasculaires existantes, ainsi que pour réduire le risque de développer ces maladies chez les personnes ayant des antécédents de maladies similaires. L'aspirine est moins efficace pour les personnes à faible risque de crise cardiaque, telles que les personnes qui n'ont jamais eu une maladie similaire dans le passé. Certaines études recommandent de prendre de l'aspirine sur une base continue, tandis que d'autres découragent cette utilisation en raison d'effets secondaires tels que des saignements d'estomac, qui l'emportent généralement sur les avantages potentiels du médicament. Lorsque l'aspirine est utilisée à titre prophylactique, le phénomène de résistance à l'aspirine peut être observé, se manifestant par une diminution de l'efficacité du médicament, ce qui peut entraîner une augmentation du risque de crise cardiaque. Certains auteurs suggèrent de tester la résistance à l'aspirine ou à d'autres médicaments antithrombotiques avant de commencer le traitement. L'aspirine a également été proposée comme composant d'un médicament pour le traitement des maladies cardiovasculaires.

Traitement post-chirurgical

L'Agence américaine pour la recherche en santé et les directives de qualité recommande l'utilisation à long terme de l'aspirine après une procédure d'intervention coronarienne percutanée, telle que la mise en place d'un stent de l'artère coronaire. L'aspirine est souvent associée à un inhibiteur des récepteurs de l'adénosine diphosphate comme le clopidogrel, le prasugrel ou le ticagréol pour prévenir les caillots sanguins (double traitement antiplaquettaire). Les recommandations pour l'utilisation de l'aspirine aux États-Unis et en Europe diffèrent quelque peu en ce qui concerne la durée et les raisons pour lesquelles une telle thérapie combinée doit être administrée après la chirurgie. Aux États-Unis, une bithérapie antiplaquettaire est recommandée pendant au moins 12 mois et en Europe, 6 à 12 mois après l'utilisation d'un stent médicamenteux. Cependant, les recommandations des deux pays sont cohérentes sur la question de l'utilisation indéfinie de l'aspirine après la fin du traitement antiplaquettaire.

Prévention de l'aspirine et du cancer

Les effets de l'aspirine sur le cancer, en particulier le cancer du côlon, ont été largement étudiés. De nombreuses méta-analyses et revues indiquent que l'utilisation continue de l'aspirine réduit le risque à long terme de cancer de l'intestin et de mortalité. Cependant, aucune relation n'a été trouvée entre la dose d'aspirine, la durée d'utilisation et divers indicateurs de risque, y compris la mortalité, la progression de la maladie et le risque de maladie. Bien que la plupart des données sur l'aspirine et le risque de cancer du côlon proviennent d'études observationnelles plutôt que d'essais contrôlés randomisés, les données disponibles provenant d'essais randomisés indiquent que l'utilisation à long terme d'aspirine à faible dose peut être efficace pour prévenir certains types de cancer du côlon. En 2007, le US Preventive Service a publié une directive sur cette question, donnant à l'utilisation de l'aspirine pour prévenir le cancer du côlon avec une cote «D». Le service décourage également les médecins d'utiliser l'aspirine à cette fin.

Autres utilisations de l'aspirine

L'aspirine est utilisée comme traitement de première intention pour les symptômes de fièvre et les douleurs articulaires dans le rhumatisme articulaire aigu. Le traitement dure souvent une à deux semaines et le médicament est rarement prescrit pendant de longues périodes. Une fois la fièvre et la douleur soulagées, l'aspirine n'est plus nécessaire, mais elle ne réduit pas le risque de complications cardiaques ou de cardiopathie rhumatismale résiduelle. Le naproxène est aussi efficace que l'aspirine et est moins toxique, cependant, en raison de données cliniques limitées, le naproxène n'est recommandé qu'en deuxième intention. L'aspirine est recommandée pour les enfants uniquement pour la maladie de Kawasaki et le rhumatisme articulaire aigu, en raison du manque de données de haute qualité sur son efficacité. À faibles doses, l'aspirine est moyennement efficace pour prévenir la pré-éclampsie.

Résistance à l'aspirine

Chez certaines personnes, l'aspirine n'est pas aussi efficace sur les plaquettes que chez d'autres. Cet effet est appelé «résistance à l'aspirine» ou insensibilité. Une étude a montré que les femmes sont plus sujettes à la résistance que les hommes. Une étude d'agrégation portant sur 2930 patients a montré que 28% des patients développent une résistance à l'aspirine. Une étude portant sur 100 patients italiens a montré que, en revanche, sur 31% des patients résistants à l'aspirine, seuls 5% avaient une résistance réelle et le reste une non-observance (non-observance de la prise de médicaments). Une autre étude portant sur 400 volontaires sains a montré qu'aucun des patients ne présentait de résistance réelle, mais certains présentaient «une pseudo-résistance, reflétant une absorption retardée ou réduite du médicament».

Dosage d'aspirine

Les comprimés d'aspirine pour adultes sont fabriqués à des doses standard qui varient légèrement d'un pays à l'autre, telles que 300 mg au Royaume-Uni et 325 mg aux États-Unis. Les doses réduites sont également liées aux normes existantes telles que 75 mg et 81 mg. Les comprimés de 81 mg sont classiquement appelés «dose enfant», bien qu'ils ne soient pas recommandés pour une utilisation chez les enfants. La différence entre les comprimés de 75 mg et 81 mg n'a pas de signification médicale significative. Fait intéressant, aux États-Unis, les comprimés de 325 mg équivalent à 5 grains d'aspirine utilisés selon le système métrique utilisé aujourd'hui. En général, pour traiter la fièvre ou l'arthrite, il est conseillé aux adultes de prendre de l'aspirine 4 fois par jour. Historiquement, des doses proches du maximum ont été utilisées pour traiter le rhumatisme articulaire aigu. Pour la prévention de la polyarthrite rhumatoïde chez les personnes atteintes de coronaropathie présente ou suspectée, des doses plus faibles sont recommandées une fois par jour. Le US Prophylactic Service recommande l'utilisation de l'aspirine pour la prévention primaire des maladies coronariennes chez les hommes âgés de 45 à 79 ans et les femmes âgées de 55 à 79 ans uniquement si les avantages potentiels (réduction du risque d'infarctus du myocarde chez l'homme ou d'AVC chez la femme) l'emportent sur le risque potentiel dommages gastriques. Une étude de la Women's Health Initiative a montré que l'aspirine à faible dose régulière (75 ou 81 mg) chez les femmes réduit le risque de décès par maladie cardiovasculaire de 25% et de 14% - le risque de décès d'autres causes. L'utilisation d'aspirine à faible dose est également associée à un risque réduit de maladie cardiovasculaire, et des doses de 75 ou 81 mg / jour peuvent optimiser l'efficacité et la sécurité chez les patients prenant de l'aspirine pour une prophylaxie à long terme. Chez les enfants atteints de la maladie de Kawasaki, la dose d'aspirine est basée sur le poids. Le médicament est commencé quatre fois par jour pendant un maximum de quatre semaines, puis, au cours des 6-8 semaines suivantes, le médicament est pris à des doses plus faibles une fois par jour.

Effets secondaires de l'aspirine

Contre-indications

L'aspirine n'est pas recommandée pour les personnes allergiques à l'ibuprofène ou au naproxène, ou celles présentant une intolérance au salicylate ou une intolérance plus généralisée aux AINS. La prudence est de mise chez les personnes souffrant d'asthme ou de bronchospasme causé par la prise d'AINS. Étant donné que l'aspirine affecte la muqueuse de l'estomac, les fabricants recommandent aux patients souffrant d'ulcères d'estomac, de diabète ou de gastrite de consulter un médecin avant d'utiliser l'aspirine. Même en l'absence des conditions ci-dessus, lors de la prise d'aspirine avec de l'alcool ou de l'alcool, le risque de saignement d'estomac augmente. Il est déconseillé aux patients atteints d'hémophilie ou d'autres troubles hémorragiques de prendre de l'aspirine ou d'autres salicylates. L'aspirine peut provoquer une anémie hémolytique chez les personnes atteintes d'un trouble génétique du déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, en particulier à des doses élevées et en fonction de la gravité de la maladie. L'utilisation de l'aspirine contre la dengue n'est pas recommandée en raison du risque accru de saignement. L'aspirine n'est pas non plus recommandée pour les personnes atteintes de maladie rénale, d'hyperuricémie ou de goutte car l'aspirine inhibe la capacité du rein à excréter l'acide urique et peut donc exacerber ces maladies. L'aspirine n'est pas recommandée chez les enfants et les adolescents pour traiter les symptômes de la grippe et du rhume, car cette utilisation peut être associée au développement du syndrome de Reye.

Tube digestif

Il a été démontré que l'aspirine augmente le risque de saignement de l'estomac. Même si les comprimés d'aspirine à enrobage entérique sont commercialisés comme «doux pour l'estomac», une étude a montré que même cela n'aidait pas à réduire les effets nocifs de l'aspirine sur l'estomac. Lorsque l'aspirine est associée à d'autres AINS, le risque augmente également. Lors de l'utilisation d'aspirine en association avec le clopidogrel ou le risque de saignement de l'estomac est également augmenté. Le blocage de l'aspirine de la COX-1 induit une réponse protectrice sous la forme d'une augmentation de la COX-2. L'utilisation d'inhibiteurs de la COX-2 et d'aspirine entraîne une érosion accrue de la muqueuse gastrique. Ainsi, il faut être prudent lors de la combinaison d'aspirine avec des suppléments naturels inhibant la COX-2 tels que les extraits d'ail, la curcumine, la myrtille, l'écorce de pin, le ginkgo, l'huile de poisson, la génistéine, la quercétine, le résorcinol et autres. Pour réduire les effets nocifs de l'aspirine sur l'estomac, en plus de l'utilisation d'enrobages entériques, les entreprises de fabrication utilisent la méthode «tampon». Les agents tampons sont utilisés pour empêcher l'accumulation d'aspirine sur les parois de l'estomac, mais l'efficacité de ces médicaments est contestée. Presque tous les agents utilisés dans les antiacides sont utilisés comme «tampons». Bufferin, par exemple, utilise MgO. D'autres médicaments utilisent du CaCO3. Il n'y a pas si longtemps, la vitamine C a été ajoutée pour protéger l'estomac lors de la prise d'aspirine. Lorsqu'elles sont prises ensemble, il y a une diminution de la quantité de dommages par rapport à l'utilisation de l'aspirine seule.

L'effet central de l'aspirine

Des expériences sur des rats ont montré que de fortes doses de salicylate, un métabolite de l'aspirine, provoquaient des acouphènes temporaires. Cela se produit à la suite d'une exposition à l'acide arachidonique et à la cascade des récepteurs NMDA.

Aspirine et syndrome de Reye

Le syndrome de Reye, une maladie rare mais très dangereuse, se caractérise par une encéphalopathie aiguë et une stéatose hépatique, et se développe lorsque les enfants et les adolescents prennent de l'aspirine pour réduire la fièvre ou pour traiter d'autres symptômes. De 1981 à 1997, 1207 cas de syndrome de Reye ont été enregistrés aux États-Unis chez des patients de moins de 18 ans. Dans 93% des cas, les patients se sentaient mal trois semaines avant le développement du syndrome de Reye et se plaignaient le plus souvent d'infections respiratoires, de varicelle ou de diarrhée. Des salicylates ont été trouvés chez 81,9% des enfants. Après que le lien entre le syndrome de Reye et l'utilisation d'aspirine a été prouvé et que des mesures de sécurité ont été prises (y compris une visite du médecin hygiéniste en chef et des modifications de l'emballage), la consommation d'aspirine chez les enfants aux États-Unis a fortement chuté, ce qui a entraîné une diminution de l'incidence du syndrome de Reye; une situation similaire a été observée au Royaume-Uni. La FDA américaine ne recommande pas de prendre de l'aspirine ou des aliments contenant de l'aspirine pour les enfants de moins de 12 ans présentant des symptômes de fièvre. L'Agence britannique de réglementation des médicaments et des médicaments ne recommande pas de prendre de l'aspirine aux enfants de moins de 16 ans sans prescription médicale.

Réactions allergiques à l'aspirine

Chez certaines personnes, l'aspirine peut provoquer des symptômes de type allergique, notamment des rougeurs et un gonflement de la peau et des maux de tête. Cette réaction est causée par une intolérance au salicylate et n'est pas une allergie au sens littéral du terme, mais plutôt une incapacité à métaboliser même une petite quantité d'aspirine, ce qui peut rapidement conduire à un surdosage.

Autres effets secondaires de l'aspirine

Chez certaines personnes, l'aspirine peut provoquer un angio-œdème (gonflement des tissus cutanés). Une étude a montré que certains patients développent un angio-œdème 1 à 6 heures après la prise d'aspirine. Cependant, l'œdème de Quincke ne s'est développé que lorsque l'aspirine a été prise en association avec d'autres AINS. L'aspirine augmente le risque de micro-saignement cérébral, qui à l'IRM se manifeste par des taches sombres de 5 à 10 mm de diamètre ou moins. Ces saignements peuvent être les premiers signes d'un AVC ischémique ou hémorragique, de la maladie de Binswanger et de la maladie d'Alzheimer. Une étude d'un groupe de patients prenant une dose moyenne d'aspirine de 270 mg par jour a montré une augmentation absolue moyenne du risque d'AVC hémorragique égale à 12 cas sur 10 000 personnes. En comparaison, la réduction absolue du risque d'infarctus du myocarde était de 137 cas chez 10 000 personnes, et la réduction du risque d'accident ischémique cérébral était de 39 cas chez 10 000 personnes. Dans le cas d'un AVC hémorragique préexistant, l'utilisation d'aspirine augmente le risque de mortalité, avec des doses d'environ 250 mg par jour abaissant le risque de mortalité dans les trois mois suivant un AVC hémorragique. L'aspirine et d'autres AINS peuvent provoquer une hyperkaliémie en inhibant la synthèse des prostaglandines; cependant, ces médicaments ne sont pas susceptibles de provoquer une hyperkaliémie lorsque la fonction hépatique est normale. L'aspirine peut augmenter les saignements postopératoires jusqu'à 10 jours. Une étude a montré que 30 des 6499 patients ayant subi une chirurgie élective ont dû être réopérés en raison de saignements. Des saignements diffus ont été observés chez 20 patients et des saignements locaux chez 10 patients. Chez 19 patients sur 20, des saignements diffus ont été associés à l'utilisation préopératoire d'aspirine seule ou en association avec d'autres AINS.

Surdosage d'aspirine

Le surdosage d'aspirine peut être aigu ou chronique. Un surdosage aigu est associé à une seule dose importante d'aspirine. Un surdosage chronique est associé à une prise prolongée de doses supérieures à la dose recommandée. Un surdosage aigu est associé à un risque de mortalité de 2%. Le surdosage chronique est plus dangereux et plus souvent mortel (dans 25% des cas); le surdosage chronique est particulièrement dangereux chez les enfants. Une variété de médicaments sont utilisés pour l'empoisonnement, y compris le charbon actif, le dicarbonate de sodium, le dextrose et le sel intraveineux et la dialyse. Pour le diagnostic de l'intoxication, des mesures du salicylate, un métabolite actif de l'aspirine, dans le plasma sont utilisées à l'aide de méthodes spectrophotométriques automatisées. Les taux plasmatiques de salicylate sont de 30 à 100 mg / L, de 50 à 300 mg / L pour des doses élevées et de 700 à 1400 mg / L pour un surdosage aigu. Le salicylate est également produit à partir de l'utilisation de sous-salicylate de bismuth, de salicylate de méthyle et de salicylate de sodium.

Interactions de l'aspirine avec d'autres médicaments

L'aspirine peut interagir avec d'autres médicaments. Par exemple, l'azétazolamide et le chlorure d'ammonium augmentent les effets nocifs des salicylates, tandis que l'alcool augmente les saignements d'estomac lors de la prise d'aspirine. L'aspirine peut déplacer certains médicaments des sites de liaison aux protéines, y compris les antidiabétiques tolbutamil et chlorpropamide, le méthotrexate, la phénytoïne, le probénécide, l'acide valproïque (en interférant avec la bêta-oxydation, une partie importante du métabolisme du valproate) et d'autres AINS. Les corticostéroïdes peuvent également réduire les concentrations d'aspirine. L'ibuprofène peut diminuer l'effet antiplaquettaire de l'aspirine, qui est utilisée pour protéger le cœur et prévenir les accidents vasculaires cérébraux. L'aspirine peut réduire l'activité pharmacologique de la spironolactone. L'aspirine est en concurrence avec la pinicilline G pour la sécrétion tubulaire rénale. L'aspirine peut également inhiber l'absorption de la vitamine C.

Caractéristiques chimiques de l'aspirine

L'aspirine est rapidement dégradée dans des solutions d'acétate d'ammonium ou d'acétates, de carbonates, de citrates ou d'hydroxydes de métaux alcalins. Il est stable à sec, mais il subit une hydrolyse importante au contact de l'acide acétylique ou salicylique. Dans la réaction avec un alcali, l'hydrolyse se produit rapidement et les solutions pures formées peuvent être entièrement constituées d'acétate ou de salicylate.

Caractéristiques physiques de l'aspirine

L'aspirine, un dérivé acétyle de l'acide salicylique, est un composé blanc, cristallin, faiblement acide avec un point de fusion de 136 ° C (277 ° F) et un point d'ébullition de 140 ° C (284 ° F). La constante de dissociation acide de la substance (pKa) est de 25 ° C (77 ° F).

Synthèse d'aspirine

La synthèse d'aspirine est classée comme une réaction d'estérification. L'acide salicylique est traité avec de l'anhydride acétylique, un dérivé d'acide, provoquant une réaction chimique qui convertit le groupe hydroxy de l'acide salicylique en un groupe ester (R-OH → R-OCOCH3). En conséquence, de l'aspirine et de l'acide acétylique se forment, ce qui est considéré comme un sous-produit de cette réaction. De petites quantités d'acide sulfurique (et parfois d'acide phosphorique) sont généralement utilisées comme catalyseurs.

Le mécanisme d'action de l'aspirine

Découverte du mécanisme d'action de l'aspirine

En 1971, le pharmacologue britannique John Robert Wayne, qui a ensuite été admis au Royal College of Surgeons de Londres, a démontré que l'aspirine supprime la production de prostaglandines et de thromboxanes. Pour cette découverte, le scientifique a reçu le prix Nobel de médecine de 1982, avec Sune Bergström et Bengt Samuelson. En 1984, il a reçu le titre de Knight Bachelor.

Suppression des prostaglandines et des thromboxanes

La capacité de l'aspirine à supprimer la production de prostaglandines et de thromboxanes est associée à son inactivation irréversible de l'enzyme cyclooxygénase (COX; officiellement appelée prostaglandine endoperoxide synthase), associée à la synthèse de prostaglandine et de thromboxane. L'aspirine agit comme un agent acétylant lorsqu'un groupe acétyle est lié de manière covalente à un résidu sur le site actif de l'enzyme COX. C'est la principale différence entre l'aspirine et d'autres AINS (tels que le diclofénac et l'ibuprofène), qui sont des inhibiteurs réversibles. L'aspirine à faibles doses bloque de manière irréversible la formation de thromboxane A2 dans les plaquettes, exerçant un effet inhibiteur sur l'agrégation plaquettaire au cours de leur cycle de vie (8 à 9 jours). En raison de cette action antithrombotique, l'aspirine est utilisée pour réduire le risque de crise cardiaque. L'aspirine à 40 mg par jour peut inhiber un pourcentage élevé de la libération maximale de thromboxane A2, avec peu d'effet sur la synthèse de la prostaglandine I2; cependant, des doses élevées d'aspirine peuvent augmenter l'inhibition. Les prostaglandines, hormones locales produites dans le corps, ont divers effets, notamment la transmission de signaux de douleur au cerveau, la modulation du thermostat hypothalamique et l'inflammation. Les thromboxanes sont responsables de l'agrégation des plaquettes, qui forment des caillots sanguins. La principale cause de crise cardiaque est la coagulation sanguine et l'aspirine à faible dose est reconnue comme un traitement efficace de l'infarctus aigu du myocarde. Un effet secondaire indésirable de l'action antithrombotique de l'aspirine est qu'elle peut provoquer des saignements excessifs.

Inhibition de COX-1 et COX-2

Il existe au moins deux types de cyclooxygénase: COX-1 et COX-2. L'aspirine inhibe de manière irréversible la COX-1 et modifie l'activité enzymatique de la COX-2. La COX-2 produit généralement des prostanoïdes, dont la plupart sont pro-inflammatoires. Le PTGS2 modifié par l'aspirine produit des lipoxines, dont la plupart sont anti-inflammatoires. Pour inhiber PTGS2 seul et réduire le risque d'effets secondaires gastro-intestinaux, une nouvelle génération d'AINS, les inhibiteurs de la COX-2, a été développée. Cependant, plus récemment, des inhibiteurs de la COX-2 de nouvelle génération tels que le rofécoxib (Vioxx) ont été retirés du marché suite à des rapports selon lesquels les inhibiteurs de PTGS2 augmentent le risque de crise cardiaque. Les cellules endothéliales expriment PTGS2 et, en inhibant sélectivement PTGS2, réduisent la production de prostaglandine (c'est-à-dire PGI2; prostacycline), en fonction des taux de thromboxane. Ainsi, l'effet anticoagulant protecteur du PGI2 diminue et le risque de caillots sanguins et de crises cardiaques augmente. Puisque les plaquettes n'ont pas d'ADN, elles ne peuvent pas synthétiser de nouveaux PTGS. L'aspirine inhibe de manière irréversible l'enzyme, ce qui constitue sa différence la plus importante par rapport aux inhibiteurs réversibles.

Mécanismes d'action supplémentaires de l'aspirine

L'aspirine a au moins trois mécanismes d'action supplémentaires. Il bloque la phosphorylation oxydative dans les mitochondries cartilagineuses (et rénales) en diffusant à partir d'une partie de la membrane interne en tant que porteur de protons dans l'espace mitochondrial, où il se réionise pour libérer des protons. En bref, l'aspirine tamponne et transporte les protons. Lorsqu'elle est prise à fortes doses, l'aspirine peut provoquer de la fièvre en raison de la libération thermique de la chaîne de transport d'électrons. De plus, l'aspirine favorise la formation de radicaux NO dans le corps, ce qui a été démontré dans des expériences sur des souris comme un mécanisme indépendant de réduction de l'inflammation. L'aspirine réduit l'adhérence des leucocytes, qui est un mécanisme de défense immunitaire important contre les infections; cependant, ces données ne sont pas des preuves concluantes de l'efficacité de l'aspirine contre les infections. Des données plus récentes montrent également que l'acide salicylique et ses dérivés modulent la signalisation via NF-κB. NF-κB, un complexe de facteurs de transcription, joue un rôle important dans de nombreux processus biologiques, y compris l'inflammation. Dans le corps, l'aspirine se décompose rapidement en acide salicylique, qui lui-même a des effets anti-inflammatoires, anti-température et analgésiques. En 2012, il a été démontré que l'acide salicylique activait la protéine kinase activée par l'AMP, ce qui pourrait être une explication possible de certains des effets de l'acide salicylique et de l'aspirine. L'acétyle dans la molécule d'aspirine a également un effet spécial sur le corps. L'acétylation des protéines cellulaires est un phénomène important qui affecte la régulation de la fonction des protéines au niveau post-traductionnel. Des recherches récentes montrent que l'aspirine peut acétyler plus que les isoenzymes COX. Ces réactions d'acétylation peuvent expliquer plusieurs des effets jusqu'ici inexpliqués de l'aspirine.

Activité hypothalamo-hypophyso-surrénalienne

L'aspirine, comme d'autres médicaments qui affectent la synthèse des prostaglandines, a un effet puissant sur l'hypophyse et affecte indirectement certaines hormones et fonctions physiologiques. Les effets de l'aspirine sur l'hormone de croissance, la prolactine et l'hormone stimulant la thyroïde ont été directement prouvés (avec des effets relatifs sur T3 et T4). L'aspirine réduit l'effet de la vasopressine et augmente l'effet de la naloxone en sécrétant de l'hormone adrénocorticotrope et du cortisol dans l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien, qui se produit par interaction avec des prostaglandines endogènes.

Pharmacocinétique de l'aspirine

L'acide salicylique est un acide faible et très peu de celui-ci s'ionise dans l'estomac après administration orale. L'acide acétylsalicylique est peu soluble dans l'environnement acide de l'estomac, de sorte que son absorption peut être retardée de 8 à 24 heures lorsqu'il est pris à fortes doses. L'augmentation du pH et la grande zone de couverture de l'intestin grêle favorisent une absorption rapide de l'aspirine dans cette zone, ce qui, à son tour, favorise une plus grande dissolution du salicylate. Cependant, en cas de surdosage, l'aspirine se dissout beaucoup plus lentement et ses concentrations plasmatiques peuvent augmenter dans les 24 heures suivant l'ingestion. Environ 50 à 80% du salicylate dans le sang se lie aux protéines et le reste reste sous forme ionisée active; la liaison aux protéines dépend de la concentration. La saturation des sites de liaison entraîne une augmentation de la quantité de salicylate libre et une augmentation de la toxicité. Le volume de distribution est de 0,1 à 0,2 l / kg. L'acidose augmente le volume de distribution en raison de l'augmentation de la pénétration cellulaire des salicylates. 80% de la dose thérapeutique d'acide salicylique sont métabolisés dans le foie. Lorsqu'il est lié avec, l'acide salicylique se forme et avec l'acide glucuronique, l'acide salicylique et le glucuronide phénolique se forment. Ces voies métaboliques n'ont que des capacités limitées. Une petite quantité d'acide salicylique est également hydrolysée en acide gentisique. Lorsque de fortes doses de salicylate sont prises, la cinétique passe de l'ordre premier à zéro à mesure que les voies métaboliques deviennent saturées et que l'importance de l'excrétion rénale augmente. Les salicylates sont excrétés du corps par les reins sous forme d'acide salicylique (75%), d'acide salicylique libre (10%), de phénol salicylique (10%) et d'acyl glucuronides (5%), d'acide gentisique (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Histoire de la découverte de l'aspirine

Des extraits de plantes, dont l'écorce de saule et l'écorce de reine des prés (spirée), dont l'ingrédient actif est l'acide salicylique, sont utilisés depuis l'Antiquité pour soulager les maux de tête, les douleurs et la fièvre. Le père de la médecine moderne, Hippocrate (460 - 377 avant JC), a décrit l'utilisation d'écorce de saule et de poudre de feuilles pour soulager ces symptômes. Le chimiste français Charles Frederic Gerhard a fabriqué pour la première fois de l'acide acétylsalicylique en 1853. Tout en travaillant sur la synthèse et les propriétés de divers anhydrides d'acide, il a mélangé le chlorure d'acétyle avec le sel de sodium de l'acide salicylique (salicylate de sodium). Une violente réaction s'est ensuivie et l'alliage résultant a été modifié. Gerhard a nommé ce composé "anhydride de salicylacétyle" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 ans plus tard, en 1859, von Gilm obtint de l'acide acétylsalicylique analytiquement pur (qu'il appela acetylierte Salicylsäure, acide salicylique acétylé) par réaction de l'acide salicylique et du chlorure d'acétyle. En 1869, Schroeder, Prinzorn et Kraut ont répété les expériences de Gerhard et von Hilm et ont rapporté que les deux réactions conduisaient à la synthèse de la même substance, l'acide acétylsalicylique. Ils ont été les premiers à décrire la structure correcte d'une substance (dans laquelle un groupe acétyle est lié à l'oxygène phénolique). En 1897, les chimistes de Bayer AG ont produit une version synthétiquement modifiée de la salicine, extraite de la plante Filipendula ulmaria (reine des prés), qui provoque moins d'irritation de l'estomac que l'acide salicylique pur. On ne sait toujours pas qui était le chimiste principal qui a conçu ce projet. Bayer a déclaré que le travail avait été effectué par Felix Hoffmann, mais le chimiste juif Arthur Eichengrun a déclaré plus tard qu'il était le développeur principal et que ses contributions avaient été détruites pendant le régime nazi. Le nouveau médicament, formellement l'acide acétylsalicylique, a été nommé «Aspirine» par Bayer AG, d'après l'ancien nom botanique de la plante qui le contient (reine des prés), Spiraea ulmaria. Le mot "Aspirine" est dérivé des mots "acétyl" et "Spirsäure", l'ancien mot allemand pour l'acide salicylique, qui à son tour est dérivé du latin "Spiraea ulmaria". En 1899, Bayer vendait déjà de l'aspirine dans le monde entier. La popularité de l'aspirine a augmenté dans la première moitié du 20e siècle, grâce à son efficacité supposée dans le traitement de l'épidémie de grippe espagnole de 1918. Cependant, des recherches récentes suggèrent que l'aspirine a causé en partie le nombre total de décès dus à la grippe de 1918, mais cette affirmation est controversée et n'est pas largement acceptée dans le milieu universitaire. La popularité de l'aspirine a conduit à une concurrence féroce et à des divisions des marques d'aspirine, en particulier après l'expiration du brevet américain de Bayer en 1917. Après l'introduction de (l'acétaminophène) en 1956 et de l'ibuprofène en 1969, la popularité de l'aspirine a légèrement diminué. Dans les années 1960 et 1970, John Wayne et son équipe ont découvert les mécanismes d'action de base de l'aspirine, ainsi que des essais cliniques et d'autres études menées entre les années 1960 et 1980. a démontré que l'aspirine est un médicament anticoagulant efficace. Au cours des dernières décennies du 20e siècle, les ventes d'aspirine ont de nouveau augmenté et restent à un niveau assez élevé à ce jour.

Marque d'aspirine

Dans le cadre des réparations du Traité de Versailles de 1919 après la défaite de l'Allemagne pendant la Première Guerre mondiale, l'aspirine (ainsi que l'héroïne) ont perdu leur statut de marque déposée en France, en Russie, au Royaume-Uni et aux États-Unis, où elles sont devenues des génériques. L'aspirine est actuellement considérée comme générique en Australie, en France, en Inde, en Irlande, en Nouvelle-Zélande, au Pakistan, en Jamaïque, en Colombie, aux Philippines, en Afrique du Sud, au Royaume-Uni et aux États-Unis. L'aspirine, majuscule «A», reste une marque déposée de Bayer au Canada, en Allemagne, au Mexique et dans plus de 80 autres pays où la marque est la propriété de Bayer.

Utilisation vétérinaire de l'aspirine

L'aspirine est parfois utilisée pour soulager la douleur ou comme anticoagulant en médecine vétérinaire, principalement chez les chiens et parfois chez les chevaux, bien que des médicaments plus récents avec moins d'effets secondaires soient actuellement utilisés. Les chiens et les chevaux ont des effets secondaires gastro-intestinaux de l'aspirine associés aux salicylates, mais l'aspirine est souvent utilisée pour traiter l'arthrite chez les chiens plus âgés. L'aspirine s'est avérée efficace pour la fourbure (inflammation du sabot) chez les chevaux, mais elle n'est plus utilisée à cette fin. L'aspirine ne peut être utilisée chez les animaux que sous étroite surveillance médicale; en particulier, le corps du chat manque de conjugués glucoronides qui favorisent l'excrétion de l'aspirine, de sorte que même de petites doses du médicament peuvent être potentiellement toxiques pour eux.