Линкомицин - антибиотик из группы линкозамидов. В отличие, скажем, от синтезированного в лаборатории ампициллина, линкомицин является естественным продуктом жизнедеятельности микроорганизмов: его продуцируют актиномицеты Streptomyces lincolnensis и некоторые их «родственники». Механизм действия линкомицина схож с таковым у гентамицина: антибиотик связывается с 50S (гентамицин - с 30S) субъединицей рибосом и самым прямым образом вмешивается в процесс образования пептидных связей, вследствие чего нарушается считывание генетической информации и «на выходе» синтезируются дефектные белки. Правда, в отличие от того же гентамицина, линкомицин образует обратимые связи с рецепторами указанной рибосомальной единицы, которые впоследствии разрываются, отсюда и характер фармакологического эффекта: не бактерицидный (уничтожающий), а бактериостатический, тормозящий рост и развитие микроорганизмов. Тем не менее, линкомицин в высоких дозах способен оказывать и бактерицидное действие. Это утверждение справедливо и для средних дозировок препарата применительно к высокочувствительным к линкомицину бактериям.

Линкомицин успешно применяется в борьбе с инфекциями, вызванными грамположительными (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.) и грамотрицательными (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.) микроорганизмами.

Особая ценность линкомицина состоит в том, что он эффективен в отношении бактерий, проявляющих резистентность к ряду других антибиотиков, например, те же пресловутые Staphylococcus spp. Устойчивость к линкомицину развивается медленно, однако может иметь место и явление перекрестной устойчивости (например, между линкомицином и клиндамицином).

В пассиве у линкомицина беспомощность в отношении грамотрицательных бактерий, Enterococcus spp., вирусов, грибов, простейших, относительная бесполезность в борьбе с Neisseria spp., Corynebacterium spp., спорообразующими анаэробами (во всяком случае, линкомицин здесь явно проигрывает эритромицину).

Линкомицин выпускается в капсулах, растворе для в/в и в/м инъекций и мази для наружного применения («линкомицин-акос»). Капсулы принимаются за 1-2 часа до приема пищи. Рекомендуемые дозы: 1-1,5 г суточная и 0,5 г разовая (для взрослых) и 30-60 мг на 1 кг суточная (для детей). Длительность антибактериального курса в среднем составляет 1-2 недели. Для инъекционной формы линкомицина суточная доза составляет 1,8 г (взрослые) и 10-20 мг на 1 кг (дети). Длительные терапевтические курсы требуют тщательного контроля за деятельностью печени и почек. Линкомициновая мазь применяется наружно: ее наносят тонким слоем на инфицированный участок кожных покровов 2-3 раза в сутки.

Фармакология

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

Форма выпуска

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.

При местном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

Применение у детей

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Лекарственное средство Линкомицин ® из группы антибиотиков-линкозамидов характеризуется высокой бактериостатической активностью в отношении грамположительной патогенной микрофлоры. Используется для лечения гнойных инфекций различной локализации, выпускается в нескольких лекарственных формах. Резистентность к нему у возбудителей формируется достаточно медленно, что позволяет уже долгое время успешно применять препарат в различных областях медицины.

В сферу противомикробной активности входят, преимущественно, грамположительные микроорганизмы, грамотрицательная микрофлора, а также некоторые грибы и простейшие. Поэтому часто назначается в составе комплексной терапии с аминогикозидами, с которыми линкомицин ® синергетически взаимодействует. С другим медпрепаратом своей группы () проявляет перекрёстную резистентность.

Кислотоустойчив, однако биологическая доступность при пероральном применении невысока – около 30%. Распределяется практически по всему организму, за исключением спинномозговой жидкости. Выводится с желчью и мочой, как в неизменённом, так и в виде метаболитов. Последнее свойство повышает риск дисфункции печени и почек, требуя постоянного врачебного контроля состояния пациента.

Наиболее удобной и практичной формой антибиотикотерапии является пероральное применение. Однако употребление капсул (ошибочно называемых иногда таблетками) в данном случае требует строгого соблюдения инструкции из-за особенностей фармакокинетики антибиотика. Невысокая биодоступность (не более 30-40% действующего вещества всасывается в пищеварительном тракте) не позволяет принимать капсулы на полный желудок. Наличие пищи тормозит процесс абсорбции и в результате усваивается не более 5% линкомицина. Оптимальная схема приёма в данном случае – за час до еды или спустя два после.

Форма выпуска и состав линкомицина ®

Действующим веществом является линкомицин ® , фермент, продуцируемый бактерией Streptomyces lincolniensis. Данное соединение останавливает рост и развитие патогенной клетки (то есть действует бактериостатически) за счёт механизма ингибирования белкового синтеза. В результате образуются необратимые структурные изменения, при этом при повышении дозы проявляются бактерицидные свойства препарата.

Исходное сырьё для производства лекарственных средств представляет собой кристаллический горький порошок белого цвета, легко растворяющийся в воде, но плохо – в спирте. В аптечных сетях представлены следующие формы выпуска Линкомицина ® :

• Таблетки (точнее, бело-жёлтые желатиновые капсулы), содержащие 250 мг действующего вещества каждая. В упаковке находится 6, 0 или 20 штук.
• Ампулы с инъекционным или инфузионным раствором, в 1 мл которого содержится 300 мг антибиотика. Объём – 1 или 2 мл, в картонной пачке – 10 штук.
• Мазь двухпроцентная для местного применения в алюминиевых тубах по 10 или 15 граммов.

Помимо основного активного компонента, каждая из перечисленных лекарственных форм включает в себя и дополнительные ингредиенты. Для капсул это сахароза, картофельный крахмал и составляющие желатиновой оболочки. Для ампул – вода для инъекций, эдетат динатрия и раствор гидроксида натрия. В состав мази включены твёрдый парафин, вазелин, картофельный крахмал и оксид цинка.

Фармакологическая группа

Антибиотики линкозамины.

Линкомицин ® в капсулах: от чего помогает?

Поскольку препарат оказывает системное воздействие на организм, то принимается во всех описанных выше случаях:

• инфекции дыхательных путей, спровоцированные грамположительными возбудителями;
• гнойные поражения суставов, мышц, костей и кожи (артрит, остеомиелит, раневая инфекция, рожа, пиодермия и прочие).
• лор-заболевания;
• эндокардит, эмпиема, сепсис;
• развитие послеоперационных осложнений.

Кожные инфекции обычно лечатся комплексно: кроме капсул рекомендуется местно использовать мазь, содержащую линкомицина ® гидрохлорид.

Рецепт на линкомицин ® на латинском

Rp.: Lincomycinum 0.5
D.t.d. № 20.
S. По 1 таблетке 3 раз в день.

Показания к применению Линкомицина ®

Специфическое противомикробное действие и высокая эффективность позволяют успешно лечить такие заболевания, как:

• Локальные и генерализованные воспалительные процессы в организме (эндокардит, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого, раневая инфекция, послеоперационные осложнения и сепсис).
• Поражения кожи, подкожной клетчатки, сопровождающиеся нагноением – рожа, пиодермия, флегмона и фурункулёз.
• Гнойные инфекции опорно-двигательного аппарата (например, остеомиелит, артрит).
• Острые и обострившиеся хронические заболевания всех отделов дыхательной системы. От лор-заболеваний (особенно эффективен Линкомицин ® при гайморите и среднем отите) до бронхита и пневмонии.

Противопоказания Линкомицина ®

Абсолютными противопоказаниями к применению являются беременность (антибиотик легко преодолевает плацентарный барьер), лактация, гиперчувствительность к линкозамидам и выраженная дисфункция таких органов, как печень и почки.

Не применяется для лечения менингита.

Умеренная дисфункция почек требует постоянного контроля состояния больного и коррекции дозы в сторону уменьшения. Кормящим женщинам следует временно перейти на искусственное вскармливание, сцеживая молоко в целях сохранения лактации.

Линкомицин ® и алкоголь

Совмещение любых медпрепаратов с алкогольными напитками нежелательно. Антибиотики создают дополнительную нагрузку на печень, поэтому усиливать её нецелесообразно. Восстановление гепатоцитов – долгое и дорогостоящее мероприятие, а в некоторых случаях токсичные антибактериальные препараты в сочетании с алкоголем могут привести к необратимым последствиям для печени.

Также этанол ускоряет процесс выведения линкозамидов из организма, уменьшая терапевтический эффект. Кроме того, сопровождающая застолье закуска препятствует всасыванию лекарства.

Побочные действия Линкомицина ® и медикаментозная совместимость

Антибиотикотерапия данным лекарственным средством может вызвать такие диспепсические расстройства, как тошнота, рвота, эпигастральные боли. Возможно развитие псевдомембранозного колита (характеризуется тяжёлой диареей), аллергических реакций, обратимых нарушений кроветворения, глоссита, стоматита, кандидоза гениталий и пищеварительного тракта. Местное применение чревато кожными высыпаниями, а внутривенное введение – флебитом или снижением АД и мышечной слабостью.

Линкомицин ® и алкоголь совмещать крайне нежелательно, так как последний ускоряет выведение лекарства из организма и создаёт дополнительную нагрузку на клетки печени. Комбинированная антибиотикотерапия возможна только в комплексе с аминогликозидами, активными по отношению к грамотрицательной патогенной микрофлоре (в результате препараты действуют синергетически).

Пенициллины и антибиотики других групп являются антагонистами Линкомицина ® . Любые противодиарейные препараты снижают эффективность антибиотика. Совместное применение с миорелаксантами, ингаляционным наркозом и опиатными анальгетиками нежелательно, так как возрастает риск блокады нервно-мышечной передачи и, соответственно, остановки дыхания. Также требует коррекции дозировка теофиллина, принимаемого на фоне лечения линкозамидами.

Дозировка и схема применения линкомицина ®

Ввиду особенностей усвоения и выведения, принимать капсулированную форму препарата нужно строго натощак, соблюдая двухчасовую паузу с приёмом пищи. Рекомендованная суточная доза для взрослого составляет 1,5 грамма, разделённых на 3 приёма. Детям, начиная с трёхлетнего возраста, можно назначать лекарство, исходя их формулы «30 мг на каждый кг массы тела в день» (в случае тяжёлого протекания болезни дозировку линкомицина ® можно увеличить вдвое).

Длительность курса обычно составляет 1-2 недели, однако антибиотикотерапия остеомиелита может потребовать 3 месяцев применения. Пациенты, страдающие дисфункцией почек и/или печени должны получать меньшее количество лекарства. Если препарат применяется повторно в течение короткого промежутка времени, обязателен мониторинг его состояния и контроль анализов.

Линкомицина ® гидрохлорид уколы и мазь: инструкция по применению

Лекарственное средство в виде мази используется местно при гнойных поражениях эпидермиса. Показаниями к использованию являются флегмона, фурункулёз, рожистое воспаление и пиодермия. Может спровоцировать рост грибковой микрофлоры, поэтому лицам, страдающим дерматомикозами, следует применять с осторожностью и только с разрешения дерматолога. Наносится трижды в сутки на поражённые области.

Фото упаковки линкомицина ® от ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

Раствор линкомицина ® в ампулах применяется в тех же случаях, что таблетки и мазь, оказывая системное воздействие. Как внутримышечно, так и внутривенно, показано вводить взрослым 1,8 грамма действующего вещества в сутки, а детям – от 10 до 20 мг на каждый килограмм веса. Делается это с интервалом в 8 часов, при этом внутривенное применение требует чёткого соблюдения инструкции. 2 мл препарата разводятся в 0,25 л изотонического раствора и капельно вводятся со скоростью не более 80 капель в секунду. Более быстрое поступление препарата в кровь провоцирует мышечную слабость и снижение АД.

Линкомицин ® в стоматологии

В данной области медицины является одним из самых назначаемых препаратов ввиду своей способности накапливаться в костной ткани. Применяется для антибиотикотерапии гингивита, стоматита, периодонтита и других воспалительных процессах, сопровождающихся образованием гноя. Обычно назначается в виде мази (три раза в сутки наносится на поражённую область) или капсул. Однако при особенно тяжело протекающих патологиях пародонта могут применяться инъекции (в том числе, в десну).

Может использоваться для инъекций в сочетании с анальгетиком лидокаином. Имеет большое профилактическое значение после удаления зубов, так как помогает предотвратить развитие раневой инфекции и других воспалительных осложнений.

Линкомицин ® при беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан беременным женщинам, за исключением обоснованности его применения по жизненным показаниям. В других случаях, линкомицин рекомендовано заменить другим антибиотиком.

Во время приема линкомицина, грудное вскармливание рекомендовано временно приостановить.

Аналоги

В аптеках линкомицин ® продается под названиями:

• Линкомицина гидрохлорид ® ;
• Эколинком ® (линкомицин ®);
• Нелорен ® ;
• Линкомицин АКОС ® .

Линкомицин ® : отзывы о таблетках и уколах

Большая часть пациентов положительно отзывается о препарате. Отмечаются, прежде всего, его относительно невысокая стоимость и слабая выраженность побочного действия. Однако частые повторные курсы, судя по отзывам, снижают терапевтическую эффективность антибиотика и вызывают негативные явления со стороны печени и почек.

Тем не менее, правильное применение в полном соответствии с назначением помогает избавиться от многих серьёзных заболеваний. Например, большинством пациентов отмечена исключительная эффективность препарата Линкомицин ® при гайморите, гнойных поражениях кожи и воспалениях дыхательных путей. Таким образом, консультация врача и соблюдение его рекомендаций сделают лечение эффективным и помогут избежать негативных последствий.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор с легким специфическим запахом.

Состав

на одну ампулу

активное вещество: линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) - 300 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Линкозамиды. Код АТС: J01FF02.

Фармакологическое действие

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis , оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp ., в т.ч. Staphylococcus aureus , Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes ); Corynebacterium diphtheriae , Clostridium perfringens , Clostridium tetani . Эффективен в отношении Staphylococcus spp ., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp ., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp . (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp ., Corynebacterium spp . Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Показания к применению

Линкомицина гидрохлорид, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (см. раздел «Фармакологическое действие»). Его использование должно быть зарезервировано для пациентов, у которых невозможно применение пенициллина или с аллергией на пенициллин.

В связи с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с линкомицином, при назначении линкомицина следует учитывать тяжесть инфекции и возможность использования менее токсичных препаратов (например, эритромицина,. Возможно проведение хирургических процедур в сочетании с антимикробной терапией.

Возможно одновременное использование линкомицина с другими антимикробными препаратами при наличии показаний.

Линкомицин не следует применять при бактериальных инфекциях легкой степени выраженности или вирусных заболеваниях.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. При наличии данных о виде и чувствительности возбудителя инфекции, они используются для выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных для эмпирического лечения могут быть использованы местные сведения об эпидемиологии и чувствительности микроорганизмов.

Способ применения и дозировка

Взрослые

Внутримышечно - по 600 мг (2 мл) каждые 24 часа. При более тяжелом течении инфекции - 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно - от 600 мг (2 мл) до 1000 мг каждые 8-12 часов. При более тяжелом течении дозы могут быть увеличены. В угрожающих жизни ситуациях возможно введение до 8 грамм в сутки.

Дети в возрасте старше 1 месяца

Внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела через каждые 24 часа. При более тяжелом течении - 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно - от 10 до 20 мг/кг/день в зависимости от тяжести течения инфекции. Можно использовать в разделенных дозах, как описано выше для взрослых.

Примечание: наблюдалось развитие тяжелых сердечно-легочных реакций при введении линкомицина гидрохлорид в превышающих дозах и скорости введения.

Перед внутривенным введением необходимо разбавление антибиотика (1 г линкомицина гидрохлорид разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)). Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

Пациенты со сниженной функцией почек. Для пациентов с нарушением функции почек доза линкомицина должна составлять от 25 до 30 % от рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении - кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, эксфолиативный и буллезный дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, зуд в области ануса.

Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях - дисфункция почек (азотемия, олигурия и/или протеинурия).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - шум в ушах и головокружение.

Местные реакции: боль в месте внутримышечного введения; при внутривенном введении - флебит.

При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Прочие: вагинит.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период лактации, ранний грудной возраст (до 1 месяца).

С осторожностью: тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Меры предосторожности

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом.

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими заболеваниями, страдающим бронхиальной астмой и заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе. Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) зафиксирована при использовании почти всех антибактериальных средств, в том числе линкомицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводит к чрезмерно быстрому росту С. difficile . С. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы С. Difficile - причина повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов, у которых она появляется после применения антибиотиков. Необходим сбор анамнеза, так как CDAD, как сообщается, может произойти в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, постоянное использование антибиотиков, не направленных против, возможно, придется прекратить. Могут применяться инфузионные растворы и электролиты, протеиновые добавки, антибиотики против С. difficile .

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

В связи со случаями тяжелого колита (иногда смертельного), ассоциированного с линкомицином, он является антибиотиком резерва и его следует применять только при бактериальных инфекциях тяжелого течения, когда неэффективны или противопоказаны менее токсичные (например, эритромицин).

Длительное использование линкомицина может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. Повторная оценка состояния пациента имеет важное значение. Если во время лечения возникает суперинфекция, должны быть приняты соответствующие меры.

Назначение линкомицина при отсутствии доказанной или настоятельно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактическое применение вряд ли обеспечит пользу для пациента и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Хотя линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, у пациентов, получающих терапию линкомицином. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное средство содержит натрий (0,01 мг в 1 ампуле), что необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Н арушение функции печени и почек

Период полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть удлинен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функций печени время полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функций печени линкомицин следует дозировать с осторожностью и контролировать уровни лекарственного средства в сыворотке крови в ходе терапии высокими дозами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности не рекомендуется и возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и пот енциально опасными механизмами

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Физически совместим: 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% декстроза и 0,9% натрия хлорид, 10% декстроза и 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В, инфузионные растворы с витаминами группы В и аскорбиновой кислотой, пенициллин, цефалотин, тетрациклин, цефалоридин, колистиметат натрия, ампициллин, метициллин, хлорамфеникол, полимиксина сульфат.

Физически несовместим: новобиоцин, канамицин.

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).

Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Упаковка

В ампулах по 1 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещает в коробку. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16, e-mail: .

Линкомицин – антибиотик из группы линкозамидов, продуцируемых стрептомицетами, другими родственными актиномицетами. Эффективен по отношению к стафилококку, клостридии, бактероидам, микоплазме. Перед началом курса терапии стоит ознакомиться с инструкцией по применению Линкомицина. Lincomycinum рекомендован при инфекционных воспалениях кожи и дыхательных путей.

Линкомицин предлагается к употреблению в следующих формах выпуска:

1. Капсулах с содержанием 250 мг активного вещества – Lincomycin hydrochloride. Компоненты, обеспечивающие вспомогательное действие, – кремния диоксид коллоидный, целлюлоза, стеарат кальция. Белый кристаллический порошок с горьковатым привкусом легко растворяется в воде, труднее - в растворе на основе спирта.
2. В каждой ампуле с раствором для инъекции содержится 0,3 грамма линкомицина гидрохлорида.
3. Мазь содержит 300 миллиграмм активного компонента линкомицина и элементы вспомогательного действия, такие как парафин (твердый нефтяной и мягкий белый), оксид цинка и крахмал картофельный (на 15 грамм мази в тюбике).

Обратите внимание! Форма выпуска лекарства отличается в зависимости от нужной концентрации и скорости воздействия на организм.

Фармакологическое действие лекарственного средства

Антибиотик выполняет антибактериальную функцию. При большой концентрации происходит бактерицидное воздействие. Компоненты способствуют подавлению синтеза белка в клетках микробов. Чаще проявляется активность по отношению к стафилококкам, стрептококкам, анаэробным и палочковидным элементам. Показывают устойчивость многие грамотрицательные бактерии, грибки.

Фармакодинамика и фармакокинетика препарата

Особенности фармакодинамики:

• препарат способствует подавлению синтеза бактерий;
• пептидные связи снижаются;
• эффективно воздействует на уничтожение грамположительных микроорганизмов, грамотрицательных анаэробов, некоторых анаэробных спорообразующих бактерий;
• оказывает воздействие на микроорганизмы, проявляющие устойчивость к другим антибиотикам;
• отстает по эффективности от эритромицина.

Что касается фармакокинетики, можно выделить некоторые действия:

1. При внутреннем употреблении лекарства, когда желудок пустой, происходит всасывание 20-30 % дозировки. После еды всасывание заметно снижается – до 5 %.
2. Оперативно происходит распределение по большей части тканей и жидкостям организма (за исключением спинно-мозговой), наблюдается концентрация на высоком уровне.
3. Слишком медленно проходит через ГЭБ.
4. Через плаценту проводится оперативно, концентрация в крови плода становится 25 % по отношению к материнской. Может проникнуть в грудное молоко.
5. Метаболизация происходит в печени.
6. Выведение проходит в неизменном состоянии.
7. Внутреннее употребление подразумевает выведение 30-40 % в первоначальном состоянии компонента с фекалиями на протяжении 72 часов с момента употребления.

Показания к применению

Линкомицин назначается при различных заболеваниях:

• тяжелых инфекционных и воспалительных процессах, возникших из-за чувствительности к бактериям;
• при заражении органов дыхания – отите, абсцессе, инфекции суставов и костей;
• гнойных заболеваниях мягких тканей – раневых поражениях, рожистом воспалении, флегмоне, фурункулезе, пиодермии.

Способ применения и дозировка

Придерживаясь инструкции по применению Линкомицина, можно воспользоваться лекарством без нанесения ущерба здоровью.

Перед началом приема препарата следует проконсультироваться с врачом, пройти лабораторные исследования и четко и придерживаться предписаний, чтобы активные вещества Линкомицина благоприятно действовали на организм.

Линкомицин в ампулах

Препарат представляет собой прозрачный, немного желтоватый раствор. Основной действующий компонент – гидрохлорид линкомицина в объеме 300 миллиграмм.

Дозировка – по 600 миллиграмм в 30 миллилитрах физиологического раствора (вода + хлорид натрия NaCl) или глюкозы – по 2-3 раза/день.

Уколы рекомендуют вводить внутривенно и внутримышечно, лекарство выпускается в картонных упаковках с ампульным ножом. Существуют ампулы с содержанием 1 и 2 миллилитров лекарства. Инъекции назначаются лечащим врачом, при обнаружении стафилококковых инфекций, остеомиелите, сепсисе.

Таблетки

При инфекционных заболеваниях костей, суставов, гнойных кожных заболеваниях, дыхательных путей рекомендуют принимать капсулы Линкомицина, имеющие твердую структуру желтоватого оттенка с белой оболочкой, внутри – белый порошок.

Мазь

Линкомициновая мазь обладает белым с желтоватым оттенками. Назначается врачом при гнойных воспалениях кожи, мягких тканей. Препарат фирмы АКОС выпускают в тюбиках из алюминия по 15 грамм. Наносится наружно тонким слоем в области поражения 2-3 раза в сутки.

При нарушении функции почек и печени

Следует аккуратно назначать средство при наличии данных отклонений. Также обязателен постоянный контроль ведущего врача для таких пациентов.

Передозировка

При слишком продолжительном курсе терапии может быть обнаружен кандидоз или псевдомембранозный колит. Если появились первые неприятные симптомы, лечение стоит прекратить.

Побочные действия

У некоторых больных, при употреблении, проявляется симптоматика в виде:

• тошноты;
• рвотных позывов;
• диареи;
• стоматита;
• повышении билирубина в составе крови;
• слабости всего организма;
• головокружении;
• нейтропении.

Противопоказания

Запрещено использовать Линкомицин при:

• ухудшении функциональности печени и почек;
• беременности;
• процессе лактации;
• повышении чувствительности к микроорганизмам.

Особые указания

При продолжительном использовании проводится постоянный контроль над работой органов. Если начал развиваться колит, стоит прекратить употреблять лекарство. Специалисты рекомендуют прием бацитрацина и ванкомицина.

В случае нарушения функциональности почек и печени рекомендуется уменьшать разовую дозировку на 1/3 или 1/2, интервал между использованием препарата нужно увеличить.

Применение в детском возрасте

Детям от 1 месяца до 14 лет советуют пить лекарство внутрь по 30-60 миллиграмм в день, при внутрикапельном назначении рекомендуется дозировка не более 10-20 миллиграмм с интервалом времени 8-12 часов. Местное использование подразумевает нанесение мази тонким слоем на пораженную область тела.

Пожилым людям

Для пожилых больных людей не предусмотрены ограничения в употреблении лекарства. Рекомендуется лишь регулярно обследоваться и наблюдать за состоянием здоровья в период курса лечения.

При беременности и лактации

Будущим мамам и кормящим грудью женщинам лекарство противопоказано, так как действующие компоненты могут попасть сквозь плацентарный барьер и выделиться с грудным молоком. В случае необходимости медицинского вмешательства стоит прекратить кормить грудью.

В педиатрии

Скорость действия и реакция

При нормальном функционировании организма процесс обработки составляющих компонентов лекарства занимает 4-6 часов, во время болезни на начальном этапе – 10-20 часов, если нарушено функционирование – процедура продлевается больше, чем в 2 раза. После приема пищи скорость и степень всасывания вещества организмом становится медленнее в 5-6 раз.

С алкоголем

Алкоголь полностью уничтожает воздействие компонентов на организм. В некоторых случаях возможны ухудшения общего состояния здоровья.

Перекрёстные лекарственные взаимодействия

Запрещено принимать Линкомицин совместно с препаратами, содержащими канамицин, ампициллин, новобиоцин. Возможен синергизм с аминогликозидными компонентами, антагонизм – с эритромицинами и хлорамфениколом.

Совместимость с алкоголем

Линкомицин ни при каких обстоятельствах нельзя совмещать с алкогольными напитками. В противном случае все возможные побочные эффекты после приема лекарства могут проявиться в более тяжелой форме.

Условия продажи и цена лекарства

В аптечных пунктах лекарство отпускают исключительно по выписанному врачом рецепту. Стоимость 20 капсул – около 85 рублей, 10 ампул – 145 рублей.

Сроки и условия хранения

Хранить лекарство советуют в защищенном от попадания солнца месте при температуре 15-25 градусов. Детям доступ должен быть ограничен.

Использовать ампулы необходимо на протяжении 3 лет с момента выпуска. Срок годности мази – 2 года.

Аналоги Линкомицина

В поисках аналогов Линкомицина пациенты часто приобретают лекарства с таким же действующим веществом: Далацин Ц Фосфат, Клиндагексал, Клиндацин, Пулксипрон. Перед употреблением необходимо получить консультацию у лечащего врача и проверить переносимость организмом составляющих компонентов.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Линкомицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Линкомицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Линкомицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения абсцесса, эндокардита и других инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Линкомицин - антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Состав

Линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания

• инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция;
• в качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам;
• для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Формы выпуска

Капсулы 250 мг (иногда ошибочно называют таблетками).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 300 мг/мл.

Мазь для наружного применения.

Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза в сутки или внутримышечно - по 600 мг 1-2 раза в сутки. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг в сутки; внутривенно капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При местном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• боли в эпигастрии;
• диарея;
• глоссит;
• стоматит;
• при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита;
• обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
• крапивница;
• эксфолиативный дерматит;
• отек Квинке;
• анафилактический шок;
• кандидоз;
• флебит (при внутривенном введении);
• снижение АД, головокружение, общая слабость (при быстром внутривенном введении).

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Аналоги лекарственного препарата Линкомицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Линкомицин-АКОС;
• Линкомицина гидрохлорид;
• Линкомицина гидрохлорид в капсулах 0,25 г;
• Линкомицина гидрохлорида раствор для инъекций 30%;
• Нелорен;
• Пленки с линкомицином.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.