Sont des substances qui suppriment l'action de l'histamine libre. Lorsqu'un allergène pénètre dans le corps, l'histamine est libérée des mastocytes du tissu conjonctif qui font partie du système immunitaire du corps. Il commence à interagir avec des récepteurs spécifiques et à provoquer des démangeaisons, un gonflement, des éruptions cutanées et d'autres manifestations allergiques. Les antihistaminiques sont responsables du blocage de ces récepteurs. Il existe trois générations de ces médicaments.

Antihistaminiques de 1ère génération

Ils sont apparus en 1936 et continuent d'être utilisés. Ces médicaments entrent dans une relation réversible avec les récepteurs H1, ce qui explique la nécessité d'un dosage élevé et d'une fréquence d'administration élevée.

Les antihistaminiques de 1ère génération se caractérisent par les propriétés pharmacologiques suivantes:

réduire le tonus musculaire;

ont un effet sédatif, hypnotique et anticholinergique;

potentialiser les effets de l'alcool;

avoir un effet anesthésique local;

donner un effet thérapeutique rapide et fort, mais à court terme (4-8 heures);

l'utilisation à long terme réduit l'activité antihistaminique, donc toutes les 2-3 semaines, les fonds sont changés.

La plupart des antihistaminiques de 1ère génération sont liposolubles, ils peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique et se lier aux récepteurs H1 du cerveau, ce qui explique l'effet sédatif de ces médicaments, qui augmente après la prise d'alcool ou de psychotropes. Lors de la prise de doses thérapeutiques moyennes par les enfants et de doses hautement toxiques par les adultes, une agitation psychomotrice peut être observée. En raison de l'effet sédatif, les antihistaminiques de 1ère génération ne sont pas prescrits aux personnes dont les activités nécessitent une attention accrue.

Propriétés anticholinergiques de ces médicaments provoquer des réactions de type atropine, telles que sécheresse du nasopharynx et de la cavité buccale, rétention urinaire, déficience visuelle. Ces caractéristiques peuvent être bénéfiques, mais peuvent aggraver l'obstruction des voies respiratoires causée par les bronches (augmentation de la viscosité des expectorations), exacerber l'adénome de la prostate, le glaucome et d'autres maladies. Dans le même temps, ces médicaments ont un effet antiémétique et anti-pompage, réduisent la manifestation du parkinsonisme.

Un certain nombre de ces antihistaminiques sont inclus dans des médicaments combinés qui sont utilisés pour le rhume, le mal des transports ou ont un effet sédatif ou hypnotique.

Une longue liste d'effets secondaires de la prise de ces antihistaminiques les rend moins susceptibles d'être utilisés dans le traitement des maladies allergiques. De nombreux pays développés ont interdit leur mise en œuvre.

La diphenhydramine est prescrite pour le foin, l'urticaire, le mal de mer, le mal de l'air, la vasomotrice, l'asthme bronchique, pour les réactions allergiques causées par l'administration de médicaments (par exemple, des antibiotiques), dans le traitement de l'ulcère gastroduodénal, des dermatoses, etc.

Avantages: activité antihistaminique élevée, gravité réduite des allergies, pseudo réactions allergiques... La diphenhydramine a un effet antiémétique et antitussif, a un effet anesthésique local, ce qui en fait une alternative à la novocaïne et à la lidocaïne en cas d'intolérance.

Inconvénients: l'imprévisibilité des conséquences de la prise du médicament, son effet sur le système nerveux central. Il peut provoquer une rétention urinaire et des muqueuses sèches. Les effets secondaires comprennent des effets sédatifs et hypnotiques.

Diazolin

Diazolinum a les mêmes indications d'utilisation que les autres antihistaminiques, mais en diffère par les caractéristiques de l'effet.

Avantages: un léger effet sédatif lui permet d'être utilisé là où il n'est pas souhaitable d'exercer un effet dépressif sur le système nerveux central.

Inconvénients: irrite les muqueuses du tractus gastro-intestinal, provoque des étourdissements, des troubles urinaires, de la somnolence, ralentit les réactions mentales et motrices. Il existe des informations sur les effets toxiques du médicament sur les cellules nerveuses.

Suprastin

Suprastin est prescrit pour le traitement de la conjonctivite allergique saisonnière et chronique, de l'urticaire, de l'œdème atopique de Quincke, des démangeaisons de diverses étiologies. Il est utilisé sous forme parentérale pour exiger soin d'urgence conditions allergiques aiguës.

Avantages: il ne s'accumule pas dans le sérum sanguin, par conséquent, même en cas d'utilisation prolongée, il ne provoque pas de surdosage. En raison de sa forte activité antihistaminique, un effet de guérison rapide est observé.

Inconvénients: des effets secondaires - somnolence, étourdissements, inhibition des réactions, etc. - sont présents, bien qu'ils soient moins prononcés. L'effet thérapeutique est à court terme, afin de le prolonger, Suprastin est associé à des bloqueurs H1 qui n'ont pas de propriétés sédatives.

Avantages: Il a un effet antihistaminique plus long et plus fort que la diphenhydramine, et a un effet sédatif plus doux.

Inconvénients: il peut lui-même provoquer une réaction allergique, a un effet inhibiteur.

Fenkarol

Le fenkarol est prescrit en cas de dépendance à d'autres antihistaminiques.

Avantages: il a une faible sévérité des propriétés sédatives, n'a pas d'effet inhibiteur prononcé sur le système nerveux central, est peu toxique, bloque les récepteurs H1, est capable de réduire la teneur en histamine dans les tissus.

Inconvénients: moins d'activité antihistaminique par rapport à la diphenhydramine. Le fenkarol est utilisé avec prudence en présence de maladies du tractus gastro-intestinal, du système cardiovasculaire et du foie.

Antihistaminiques de 2e génération

Ils présentent des avantages par rapport aux médicaments de première génération:

il n'y a pas d'effet sédatif et anticholinergique, puisque ces médicaments ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique, seules certaines personnes présentent une somnolence modérée;

l'activité mentale, l'activité physique ne souffre pas;

l'action des médicaments atteint 24 heures, ils sont donc pris une fois par jour;

ils ne créent pas de dépendance, ce qui permet de les prescrire longtemps (3-12 mois);

lorsque vous arrêtez de prendre des médicaments, l'effet thérapeutique dure environ une semaine;

les médicaments ne sont pas adsorbés avec les aliments dans le tractus gastro-intestinal.

Mais les antihistaminiques de la 2ème génération ont un effet cardiotoxique à des degrés divers, donc lorsqu'ils sont pris, l'activité cardiaque est surveillée. Ils sont contre-indiqués chez les patients âgés et les patients souffrant de troubles du système cardiovasculaire.

La survenue d'un effet cardiotoxique s'explique par la capacité des antihistaminiques de 2ème génération à bloquer les canaux potassiques du cœur. Le risque est accru lorsque ces médicaments sont associés à des antifongiques, des macrolides, des antidépresseurs, de la consommation de jus de pamplemousse et si le patient présente de graves dysfonctionnements hépatiques.

Claridol et Clarisens

Bénéfices: Claridol a des effets antiprurigineux, anti-allergiques, anti-exsudatifs. Le médicament réduit la perméabilité capillaire, empêche le développement de l'œdème, soulage les spasmes des muscles lisses. Il n'a aucun effet sur le système nerveux central, n'a pas d'effet anticholinergique et sédatif.

Inconvénients: Parfois, après avoir pris Claridol, les patients se plaignent de sécheresse de la bouche, de nausées et de vomissements.

Clarotadine

Clarotadine contient la substance active loratadine, qui est un bloqueur sélectif des récepteurs H1-histamine, sur lesquels elle a un effet direct, vous permettant d'éviter les effets indésirables inhérents aux autres antihistaminiques. Les indications d'utilisation sont la conjonctivite allergique, l'urticaire aiguë chronique et idiopathique, la rhinite, les réactions pseudo-allergiques associées à la libération d'histamine, les piqûres d'insectes allergiques, les dermatoses avec démangeaisons.

Avantages: le médicament n'a pas d'effet sédatif, ne crée pas de dépendance, agit rapidement et pendant longtemps

Inconvénients: les conséquences indésirables de la prise de Clarodin comprennent des troubles du système nerveux: asthénie, anxiété, somnolence, dépression, amnésie, tremblements, agitation chez un enfant. Une dermatite peut apparaître sur la peau. Mictions fréquentes et douloureuses, constipation et diarrhée. Prise de poids due à une perturbation endocrinienne. Des dommages au système respiratoire peuvent se manifester par une toux, un bronchospasme, une sinusite et des manifestations similaires.

Avantages: Lomilan est capable de soulager les démangeaisons, de réduire le tonus des muscles lisses et la production d'exsudat (un liquide spécial qui apparaît pendant le processus inflammatoire), de prévenir l'œdème tissulaire après une demi-heure après la prise du médicament. La plus grande efficacité se produit après 8 à 12 heures, puis diminue. Lomilan ne crée pas de dépendance et ne crée pas de impact négatif sur l'activité du système nerveux.

Inconvénients: les réactions secondaires sont rares, se manifestant par des maux de tête, une sensation de fatigue et de somnolence, une inflammation de la muqueuse gastrique, des nausées.

LauraHexal

Avantages: le médicament n'a ni anticholinergique, ni action centrale, son apport n'affecte pas l'attention, les fonctions psychomotrices, les performances et les qualités mentales du patient.

Inconvénients: LauraHeksal est généralement bien toléré, mais il provoque parfois fatigue, sécheresse de la bouche, maux de tête, tachycardie, étourdissements, réactions allergiques, toux, vomissements, gastrite, dysfonctionnement hépatique.

Claritin

Claritin contient un ingrédient actif - la loratadine, qui bloque les récepteurs H1-histamine et empêche la libération d'histamine, de bradykinine et de sérotonine. L'efficacité antihistaminique dure un jour et l'efficacité thérapeutique se produit après 8 à 12 heures. Claritin est prescrit pour le traitement de la rhinite allergique, des réactions allergiques cutanées, des allergies alimentaires et de l'asthme bronchique léger.

Avantages: haute efficacité dans le traitement des maladies allergiques, le médicament ne provoque pas de dépendance, de somnolence.

Inconvénients: Les cas d'effets secondaires sont rares, ils se manifestent par des nausées, des maux de tête, des gastrites, de l'agitation, des réactions allergiques, de la somnolence.

Rupafin

Rupafino a un ingrédient actif unique - la rupatadine, qui se distingue par une activité antihistaminique et une action sélective sur les récepteurs périphériques H1-histamine. Il est prescrit pour l'urticaire idiopathique chronique et la rhinite allergique.

Avantages: Rupafin traite efficacement les symptômes des maladies allergiques ci-dessus et n'affecte pas le fonctionnement du système nerveux central.

Inconvénients: conséquences indésirables de la prise du médicament - asthénie, étourdissements, fatigue, maux de tête, somnolence, bouche sèche. Il peut affecter les systèmes respiratoire, nerveux, musculo-squelettique et digestif, ainsi que le métabolisme et la peau.

Zyrtec

Zyrtec est un antagoniste compétitif du métabolite de l'hydroxyzine, l'histamine. Le médicament facilite le cours et empêche parfois le développement de réactions allergiques. Zyrtec limite la libération de médiateurs, réduit la migration des éosinophiles, basophiles, neutrophiles. Le médicament est utilisé pour la rhinite allergique, l'asthme bronchique, l'urticaire, la conjonctivite, la dermatite, la fièvre, la peau, l'œdème de Quincke.

Avantages: empêche efficacement l'apparition d'œdèmes, réduit la perméabilité capillaire, soulage les spasmes des muscles lisses. Zyrtec n'a pas d'effets anticholinergiques et antisérotonines.

Inconvénients: une mauvaise utilisation du médicament peut entraîner des migraines, de la somnolence, des réactions allergiques.

Avantages: le médicament agit une heure après l'application, l'effet thérapeutique dure 2 jours. Une prise de cinq jours de Kestin vous permet de maintenir l'effet antihistaminique pendant environ 6 jours. La sédation n'est presque jamais trouvée.

Inconvénients: l'utilisation de Kestin peut provoquer insomnie, douleurs abdominales, nausées, somnolence, asthénie, maux de tête, sinusite, sécheresse de la bouche.

Nouveaux antihistaminiques, 3e génération

Ces substances sont des promédicaments, ce qui signifie que lorsqu'elles pénètrent dans l'organisme, elles sont converties de leur forme originale en métabolites pharmacologiquement actifs.

Tous les antihistaminiques de 3e génération n'ont pas d'effet cardiotoxique et sédatif, ils peuvent donc être utilisés par des personnes dont les activités sont associées à une concentration d'attention élevée.

Ces médicaments bloquent les récepteurs H1 et ont également un effet supplémentaire sur les manifestations allergiques. Ils ont une sélectivité élevée, ne surmontent pas la barrière hémato-encéphalique, par conséquent, ils ne sont pas caractérisés par des conséquences négatives du système nerveux central, il n'y a pas d'effets secondaires.

La présence d'effets supplémentaires favorise l'utilisation d'antihistaminiques de 3e génération pour le traitement à long terme de la plupart des manifestations allergiques.

Avantages: le médicament n'a pratiquement aucun effet sédatif, n'améliore pas l'effet de la prise de somnifères ou d'alcool. Il n'a pas non plus d'effet sur la capacité de conduite ou la performance mentale.

Inconvénients: Gismanal peut provoquer une augmentation de l'appétit, des muqueuses sèches, une tachycardie, une somnolence, un allongement de l'intervalle QT, des palpitations, un collapsus.

Avantages: pas d'effet sédatif et anticholinergique, pas d'effet sur l'activité psychomotrice et le bien-être humain. Le médicament est sans danger pour les patients atteints de glaucome et de troubles de la prostate.

Avantages: ne présente pas de propriétés sédatives, n'affecte pas la vitesse de réaction et la concentration de l'attention, la fonction cardiaque, ne crée pas de dépendance, très efficace contre les symptômes et les causes des maladies allergiques.

Inconvénients: les rares conséquences de la prise du médicament sont des maux de tête, des nausées, des étourdissements, un essoufflement, une réaction anaphylactique, une hyperémie cutanée sont extrêmement rares.

Le médicament est utilisé pour traiter la rhinite allergique saisonnière avec les manifestations suivantes du rhume des foins: prurit, éternuements, rhinite, rougeur de la membrane muqueuse des yeux, ainsi que pour le traitement de l'urticaire idiopathique chronique et ses symptômes: démangeaisons, rougeurs.

Avantages - lors de la prise du médicament, les effets secondaires caractéristiques des antihistaminiques n'apparaissent pas: déficience visuelle, constipation, sécheresse de la bouche, prise de poids, effet négatif sur le travail du muscle cardiaque. Le médicament peut être acheté en vente libre sans ordonnance; aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour les personnes âgées, les patients et les insuffisances rénales et hépatiques. Le médicament agit rapidement et maintient son effet pendant la journée. Le prix du médicament n'est pas trop élevé, il est accessible à de nombreuses personnes souffrant.

désavantages - après un certain temps, une dépendance à l'action du médicament est possible, elle a des effets secondaires: dyspepsie, dysménorrhée, tachycardie, maux de tête et vertiges, réactions anaphylactiques, altération du goût. Une pharmacodépendance peut se développer.

Le médicament est prescrit pour l'apparition de la rhinite allergique saisonnière, ainsi que pour les maladies chroniques.

Avantages - le médicament est rapidement absorbé, atteignant le niveau souhaité dans l'heure suivant l'administration, cet effet se poursuit tout au long de la journée. Sa réception ne nécessite pas de restrictions pour les personnes qui contrôlent des mécanismes complexes, conduisant des véhicules, ne provoque pas de sédation. Fexofast est vendu sans ordonnance, a un prix abordable et est très efficace.

désavantages - Pour certains patients, le médicament n'apporte qu'un soulagement temporaire, n'apportant pas une guérison complète des manifestations d'allergies. Il a des effets secondaires: gonflement, somnolence accrue, nervosité, insomnie, faiblesse, augmentation des symptômes d'allergie sous forme de démangeaisons, éruption cutanée.

Le médicament est prescrit pour le traitement symptomatique du rhume des foins (pollinose), de l'urticaire, de la conjonctivite allergique et allergique avec démangeaisons, larmoiement, hyperémie conjonctivale, dermatose avec éruptions cutanées et éruptions cutanées, angio-œdème.

Avantages - Lévocytirizine-Teva manifeste rapidement son efficacité (après 12 à 60 minutes) et tout au long de la journée, elle prévient l'apparition et affaiblit l'évolution des réactions allergiques. Le médicament est rapidement absorbé, affichant une biodisponibilité de 100%. Il peut être utilisé pour le traitement à long terme et pour le traitement d'urgence des exacerbations saisonnières des allergies. Disponible pour le traitement des enfants à partir de 6 ans.

désavantages - a des effets indésirables tels que somnolence, irritabilité, nausées, maux de tête, prise de poids, tachycardie, douleurs abdominales, migraine. Le prix du médicament est assez élevé.

Le médicament est utilisé pour le traitement symptomatique de telles manifestations du rhume des foins et de l'urticaire, telles que démangeaisons cutanées, éternuements, inflammation de la conjonctive, rhinorrhée, œdème de Quincke, dermatoses allergiques.

Avantages - Ksizal a un accent anti-allergique prononcé, étant un remède très efficace. Il prévient l'apparition de symptômes allergiques, soulage leur évolution et n'a aucun effet sédatif. Le médicament agit très rapidement, conservant son effet pendant un jour à partir du moment de l'administration. Xizal peut être utilisé pour traiter les enfants à partir de 2 ans, il est disponible en deux formes posologiques (comprimés, gouttes), acceptable pour un usage pédiatrique. Il élimine la congestion nasale, les symptômes d'allergie chronique sont rapidement stoppés, n'a pas d'effet toxique sur le cœur et sur la centrale système nerveux

désavantages - le produit peut présenter les effets indésirables suivants: sécheresse de la bouche, fatigue, douleurs abdominales, démangeaisons, hallucinations, essoufflement, crampes, douleurs musculaires.

Le médicament est indiqué pour le traitement du rhume des foins saisonnier, de la rhinite allergique, de l'urticaire idiopathique chronique avec des symptômes tels que larmoiement, toux, démangeaisons, gonflement de la muqueuse nasopharyngée.

Avantages - Erius agit extrêmement rapidement sur les symptômes allergiques, peut être utilisé pour traiter les enfants à partir d'un an, car il présente un haut degré de sécurité. Bien toléré aussi bien par les adultes que par les enfants, il est disponible sous plusieurs formes galéniques (comprimés, sirop), ce qui est très pratique pour une utilisation en pédiatrie. Il peut être pris pendant une longue période (jusqu'à un an) sans provoquer de dépendance (résistance à celle-ci). Soulage de manière fiable les manifestations de la phase initiale de la réponse allergique. Après le traitement, son effet dure 10 à 14 jours. Les symptômes de surdosage n'ont pas été notés même avec une augmentation de cinq fois la dose d'Erius.

désavantages - des effets indésirables peuvent survenir (nausées et céphalées, tachycardie, symptômes allergiques locaux, diarrhée, hyperthermie). Les enfants souffrent généralement d'insomnie, de maux de tête et de fièvre.

Le médicament est destiné au traitement de manifestations d'allergies telles que la rhinite allergique et l'urticaire, marquées par des démangeaisons et des éruptions cutanées. Le médicament soulage les symptômes de la rhinite allergique tels que les éternuements, les démangeaisons du nez et du palais et le larmoiement.

Avantages - Le dessalement prévient l'apparition d'œdèmes, de spasmes musculaires, réduit la perméabilité capillaire. L'effet de la prise du médicament peut être vu après 20 minutes, cela dure un jour. Une dose unique du médicament est très pratique, deux formes de libération sont le sirop et les comprimés, dont la consommation ne dépend pas de la nourriture. Depuis Desal est pris pour traiter les enfants à partir de 12 mois, la forme sirop du médicament est en demande. Le médicament est si sûr que même un excès de 9 fois de la dose ne conduit pas à des symptômes négatifs.

désavantages - parfois de tels symptômes peuvent apparaître effets secondairescomme la fatigue, les maux de tête, la sécheresse de la muqueuse buccale. De plus, des effets secondaires tels que l'insomnie, la tachycardie, l'apparition d'hallucinations, la diarrhée, l'hyperactivité se manifestent. Des manifestations allergiques d'effets secondaires sont possibles: démangeaisons, urticaire, angio-œdème.

Antihistaminiques de 4e génération - existent-ils?

Toutes les affirmations des créateurs de publicité positionnant les marques de médicaments comme des «antihistaminiques de quatrième génération» ne sont rien de plus qu'un coup de publicité. Ce groupe pharmacologique n'existe pas, bien que les spécialistes du marketing y fassent référence non seulement aux médicaments nouvellement créés, mais également aux médicaments de deuxième génération.

La classification officielle indique seulement deux groupes d'antihistaminiques - ce sont les médicaments de première et de deuxième génération. Le troisième groupe de métabolites pharmacologiquement actifs est positionné dans les produits pharmaceutiques comme «inhibiteurs de l'histamine H 1 de la troisième génération».

Pour le traitement des manifestations allergiques chez les enfants, des antihistaminiques des trois générations sont utilisés.

Les antihistaminiques de la 1ère génération se distinguent par le fait qu'ils montrent rapidement leurs propriétés cicatrisantes et sont excrétés par l'organisme. Ils sont en demande pour le traitement des manifestations aiguës de réactions allergiques. Ils sont prescrits en cours de courte durée. Le plus efficace de ce groupe est Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Un pourcentage important d'effets secondaires entraîne une diminution de l'utilisation de ces médicaments pour les allergies infantiles.

Les antihistaminiques de la 2ème génération ne provoquent pas de sédation, ils agissent plus longtemps et ils sont généralement utilisés une fois par jour. Peu d'effets secondaires. Parmi les médicaments de ce groupe, Ketotifen, Fenistil, Tsetrin sont utilisés pour traiter les manifestations des allergies infantiles.

La 3ème génération d'antihistaminiques pour enfants comprend Gismanal, Terfen et autres. Ils sont utilisés pour les processus allergiques chroniques, car ils sont capables de rester longtemps dans le corps. Il n'y a pas d'effets secondaires.

Les nouveaux médicaments incluent Erius.

Conséquences négatives:

1ère génération: maux de tête, constipation, tachycardie, somnolence, sécheresse de la bouche, vision trouble, rétention urinaire et manque d'appétit;

2e génération: impact négatif sur le cœur et;

Pour les enfants, les antihistaminiques sont produits sous forme de pommades (réactions allergiques à la peau), de gouttes, de sirops et de comprimés oraux.

Antihistaminiques pendant la grossesse

Au cours du premier trimestre de la grossesse, il est interdit de prendre des antihistaminiques. Dans le second, ils ne sont prescrits que dans des cas extrêmes, car aucun de ces remèdes n'est absolument sûr.

Les antihistaminiques naturels, qui comprennent les vitamines C, B12, pantothénique, oléique et niacine, le zinc, l'huile de poisson, peuvent aider à se débarrasser de certains symptômes allergiques.

Les antihistaminiques les plus sûrs sont Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, mais leur utilisation doit également être convenue avec un médecin.

4 des meilleurs antihistaminiques naturels

Dans certains cas, vous pouvez recourir aux remèdes suivants, qui peuvent supprimer la production d'histamine dans le corps.

Quercétine.La quercétine est un antioxydant connu pour ses propriétés anti-inflammatoires. On le trouve dans certains aliments comme les oignons et les pommes. Les scientifiques s'intéressent à la capacité de la quercétine à réduire la gravité d'une réaction allergique. Ils ont réalisé l'expérience sur des rats. Sur la base de ses résultats, il a été conclu que la quercétine est capable de réduire l'intensité des allergies et processus inflammatoire dans les organes respiratoires. Pour les personnes allergiques, vous pouvez acheter de la quercétine sous forme de suppléments ou simplement consommer des aliments riches en cet antioxydant.

Bromélaïne.La bromélaïne est une enzyme présente en grande quantité dans les ananas. Il est prouvé que cela aide à réduire l'intensité des symptômes d'allergies. Pour avoir un effet positif, il est recommandé de prendre 400-500 mg de cette substance 3 fois par jour. Alternativement, vous pouvez simplement enrichir votre alimentation avec des ananas, qui détiennent le record de la teneur en cette substance.

Vitamine C.La vitamine C se trouve dans une variété d'aliments. Cet antioxydant a des propriétés pour supprimer les symptômes d'une réaction allergique. La vitamine C est non toxique, son apport à doses modérées ne nuit pas au corps humain. Par conséquent, il peut être utilisé en toute sécurité comme antihistaminique. La dose recommandée de vitamine C pour les personnes allergiques est de 2 g. Cette quantité se trouve dans 3 à 5 agrumes. Ils doivent être consommés toute la journée.

Aliments pour aider à combattre les allergies

Pour faire face aux allergies, vous n'avez pas à vider les étagères de votre pharmacie. Parfois, il suffit de minimiser le contact avec l'allergène et d'enrichir votre menu avec des produits aux propriétés antihistaminiques. Une bonne alimentation combinée à une activité physique aidera le système immunitaire à résister aux attaques de l'environnement extérieur.

Quant aux antioxydants sous forme de suppléments, vous ne devez les prendre qu'après avoir consulté un spécialiste. Ces substances sont mieux obtenues à partir de la nourriture. Ils seront donc absorbés à 100%.

Traitement naturel de la rhinite allergique pérenne
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

La quercétine inhibe la régulation à la hausse de la transcription du récepteur de l'histamine H1 via la suppression de la protéine kinase C - ß / voie de signalisation de la kinase / poly (ADP-ribose) polymérase-1 régulée par le signal extracellulaire dans les cellules HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Activité anti-inflammatoire de la quercétine et de l'isoquercitrine dans l'asthme allergique murin expérimental
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

À propos du médecin: 2010 à 2016 Praticien de l'hôpital thérapeutique de l'unité centrale médico-sanitaire n ° 21, ville d'elektrostal. Depuis 2016, elle travaille dans le centre de diagnostic n ° 3.

«PHARMACOTHÉRAPIE EFFICACE»; N ° 5; 2014; 50-56.

T.G. Fedoskova
Institut national de recherche en immunologie, FMBA de Russie, Moscou

Les principaux médicaments qui affectent les symptômes de l'inflammation et contrôlent l'évolution des maladies de genèse allergique et non allergique comprennent antihistaminiques.
L'article analyse les points controversés concernant l'expérience de l'utilisation des antihistaminiques modernes, ainsi que certaines de leurs principales caractéristiques. Cela permettra une approche différenciée du choix du médicament optimal lors de la réalisation d'une thérapie complexe de diverses maladies.
Mots clés: antihistaminiques, maladies allergiques, cétirizine, cétrine

ANTIHISTAMINES: MYTHES ET RÉALITÉ

T.G. Fedoskova
Institut national d'immunologie du centre scientifique, Agence fédérale médicale et biologique, Moscou

Les antihistaminiques font partie des principaux médicaments influençant les symptômes de l'inflammation et contrôlant l'évolution des maladies allergiques et non allergiques. Dans cet article, des questions discutables concernant l'expérience de l'utilisation des antihistaminiques actuels ainsi que certaines de leurs caractéristiques sont analysées. Il peut laisser faire un choix différentiel d'administrer des médicaments appropriés pour une thérapie combinée de différentes maladies.
Mots clés: antihistaminiques, maladies allergiques, cétirizine, cétrine

Les antihistaminiques de type 1 (H 1 -AGP), ou antagonistes des récepteurs de l'histamine de type 1, sont largement et avec succès utilisés dans la pratique clinique depuis plus de 70 ans. Ils sont utilisés dans le cadre de la thérapie symptomatique et de base des réactions allergiques et pseudo-allergiques, du traitement complexe de maladies infectieuses aiguës et chroniques d'origines diverses, en prémédication pour des études invasives et radio-opaques, des interventions chirurgicales, pour la prévention des effets secondaires de la vaccination, etc. En d'autres termes, il est conseillé d'utiliser H 1 -AGP dans des conditions provoquées par la libération de médiateurs actifs de l'inflammation de nature spécifique et non spécifique, dont le principal est l'histamine.

L'histamine a un large spectre d'activité biologique, réalisé par l'activation de récepteurs spécifiques de surface cellulaire. Le principal dépôt d'histamine dans les tissus est constitué de mastocytes, dans le sang - basophiles. Il est également présent dans les plaquettes, la muqueuse gastrique, les cellules endothéliales et les neurones du cerveau. L'histamine a un effet hypotenseur prononcé et est un médiateur biochimique important pour tous les symptômes cliniques de l'inflammation d'origines diverses. C'est pourquoi les antagonistes de ce médiateur restent les agents pharmacologiques les plus populaires.

En 1966, l'hétérogénéité des récepteurs de l'histamine a été prouvée. Actuellement, il existe 4 types de récepteurs d'histamine - H 1, H 2, H 3, H 4, appartenant à la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR). La stimulation des récepteurs H 1 conduit à la libération d'histamine et à l'apparition de symptômes d'inflammation, principalement d'origine allergique. L'activation des récepteurs H 2 favorise une sécrétion accrue suc gastrique et son acidité. Les récepteurs Ns sont principalement présents dans les organes du système nerveux central (SNC). Ils fonctionnent comme des récepteurs présynaptiques sensibles à l'histamine dans le cerveau, régulent la synthèse de l'histamine à partir des terminaisons nerveuses présynaptiques. Récemment, une nouvelle classe de récepteurs d'histamine, exprimés principalement sur les monocytes et les granulocytes, H 4, a été identifiée. Ces récepteurs sont présents dans la moelle osseuse, le thymus, la rate, les poumons, le foie et les intestins. Le mécanisme d'action de H 1 -AGP est basé sur l'inhibition compétitive réversible des récepteurs de l'histamine H 1: ils préviennent ou minimisent les réactions inflammatoires, empêchant le développement d'effets induits par l'histamine, et leur efficacité est due à la capacité d'inhiber de manière compétitive l'effet de l'histamine sur les locus de zones spécifiques des récepteurs H 1 structures tissulaires effectrices.

À l'heure actuelle, plus de 150 types d'antihistaminiques sont enregistrés en Russie. Ce ne sont pas seulement H 1 -AGP, mais aussi des médicaments qui augmentent la capacité du sérum sanguin à se lier à l'histamine, ainsi que des médicaments qui inhibent la libération d'histamine par les mastocytes. En raison de la variété des antihistaminiques, il est assez difficile de faire un choix entre eux pour leur utilisation la plus efficace et rationnelle dans des cas cliniques spécifiques. À cet égard, des questions controversées surgissent et souvent des mythes naissent à propos de l'utilisation du H 1 -AHP, largement utilisé dans la pratique clinique. Dans la littérature nationale, il existe de nombreux travaux sur ce sujet, cependant, il n'y a pas de consensus sur l'utilisation clinique de ces médicaments (médicaments).

Le mythe de trois générations d'antihistaminiques
Beaucoup de gens se trompent en pensant qu'il existe trois générations d'antihistaminiques. Certaines sociétés pharmaceutiques présentent de nouveaux médicaments qui sont apparus sur le marché pharmaceutique comme AGP de la troisième génération la plus récente. Une tentative a été faite pour classer les métabolites et les stéréoisomères des AGP modernes à la troisième génération. Actuellement, on pense que ces médicaments sont des antihistaminiques de deuxième génération, car il n'y a pas de différence significative entre eux et les médicaments précédents de deuxième génération. Selon le consensus sur les antihistaminiques, il a été décidé de réserver le nom de «troisième génération» pour désigner les AGP synthétisés à l'avenir, qui sont susceptibles de différer des composés connus par un certain nombre de caractéristiques de base.

Il existe de nombreuses différences entre les AGP de première et de deuxième génération. Il s'agit principalement de la présence ou de l'absence d'un effet sédatif. L'effet sédatif lors de la prise d'antihistaminiques de première génération est noté subjectivement par 40 à 80% des patients. Son absence chez les patients individuels n'exclut pas un effet négatif objectif de ces fonds sur les fonctions cognitives, dont les patients peuvent ne pas se plaindre (capacité à conduire une voiture, étude, etc.). Un dysfonctionnement du système nerveux central est observé même avec l'utilisation de doses minimales de ces fonds. L'effet des antihistaminiques de première génération sur le système nerveux central est le même qu'avec l'utilisation d'alcool et de sédatifs (benzodiazépines, etc.).

Les médicaments de deuxième génération ne pénètrent pratiquement pas dans la barrière hémato-encéphalique et ne réduisent donc pas l'activité mentale et physique des patients. De plus, les AHP des première et deuxième générations se distinguent par la présence ou l'absence d'effets secondaires associés à la stimulation d'autres types de récepteurs, la durée d'action et le développement d'une dépendance.

Les premiers AGP - fenbenzamine (Antergan), maléate de pyrilamine (Neo-Antergan) ont commencé à être utilisés dès 1942. Par la suite, de nouveaux antihistaminiques sont apparus pour une utilisation en pratique clinique. Jusque dans les années 1970. des dizaines de composés appartenant aux médicaments de ce groupe ont été synthétisés.

D'une part, une grande expérience clinique a été accumulée dans l'utilisation des antihistaminiques de première génération, d'autre part, ces médicaments n'ont pas été examinés dans des essais cliniques qui répondent aux exigences modernes de la médecine factuelle.

Les caractéristiques comparatives de l'AGP des première et deuxième générations sont présentées dans le tableau. 1 .

Tableau 1.

Caractéristiques comparatives de l'AGP des première et deuxième générations

Remarque. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Catégorie B - aucun effet tératogène du médicament n'a été révélé. Catégorie C - Aucune étude n'a été menée.

Depuis 1977, le marché pharmaceutique a été reconstitué avec de nouveaux H 1 -AGP, qui présentent des avantages évidents par rapport aux médicaments de première génération et répondent aux exigences modernes de l'AGP, énoncées dans les documents de conciliation de l'EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology - European Academy of Allergology and Clinical Immunology).

Le mythe des bienfaits de l'effet sédatif de l'AGP de première génération
Même en ce qui concerne un certain nombre d'effets secondaires des antihistaminiques de première génération, il existe des idées fausses. L'effet sédatif de la première génération H 1 -AGP est associé au mythe selon lequel leur utilisation est préférable dans le traitement des patients souffrant d'insomnie concomitante, et si cet effet est indésirable, il peut être neutralisé en appliquant le médicament la nuit. Il faut se rappeler que l'AHP de la première génération inhibe la phase de sommeil paradoxal, en raison de laquelle le processus physiologique du sommeil est perturbé, il n'y a pas de traitement complet des informations dans un rêve. Lors de leur utilisation, des troubles de la respiration et du rythme cardiaque sont possibles, ce qui augmente le risque d'apnée du sommeil. De plus, dans certains cas, l'utilisation de doses élevées de ces médicaments favorise le développement d'une excitation paradoxale, ce qui affecte également négativement la qualité du sommeil. Il est nécessaire de prendre en compte la différence de durée de conservation de l'effet antiallergique (1,5 à 6 heures) et de l'effet sédatif (24 heures), ainsi que le fait qu'une sédation prolongée s'accompagne d'une altération des fonctions cognitives.

La présence de propriétés sédatives prononcées démystifie le mythe sur l'opportunité d'utiliser H 1 -AGP de première génération chez les patients âgés qui utilisent ces médicaments, guidés par les stéréotypes dominants de l'automédication habituelle, ainsi que par les recommandations de médecins mal informés sur les propriétés pharmacologiques des médicaments et les contre-indications à leur rendez-vous. En raison du manque de sélectivité de l'effet sur les récepteurs alpha-adrénergiques, muscariniques, sérotonines, bradykinines et autres récepteurs, une contre-indication à la nomination de ces médicaments est la présence de maladies assez courantes chez le groupe de patients âgés - glaucome, hyperplasie bénigne de la prostate, asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive, etc. ...

Le mythe selon lequel il n'y a pas de place dans la pratique clinique pour les antihistaminiques de première génération
Malgré le fait que les H 1 -AGP de première génération (la plupart d'entre eux ont été développés au milieu du siècle dernier) sont capables de provoquer des effets secondaires connus, ils sont encore largement utilisés dans la pratique clinique aujourd'hui. Par conséquent, le mythe selon lequel avec l'avènement de l'AGP de nouvelle génération, il ne reste plus de place pour l'AGP de la génération précédente est incompétent. H 1 -AGP de la première génération présente un avantage incontestable - la présence de formes injectables, indispensables dans la fourniture de soins d'urgence, de prémédication avant certains types d'examens diagnostiques, d'interventions chirurgicales, etc. De plus, certains médicaments ont un effet antiémétique, réduisent l'état d'anxiété accrue et sont efficaces contre le mal des transports. Un effet anticholinergique supplémentaire d'un certain nombre de médicaments de ce groupe se manifeste par une réduction significative des démangeaisons et des éruptions cutanées avec des dermatoses qui démangent, des réactions allergiques et toxiques aiguës aux produits alimentaires, aux médicaments, aux piqûres et piqûres d'insectes. Cependant, il est nécessaire de prescrire les médicaments indiqués en tenant strictement compte des indications, des contre-indications, de la gravité symptômes cliniques, âge, dosages thérapeutiques, effets secondaires. La présence d'effets secondaires prononcés et l'imperfection de la première génération H 1 -AGP ont contribué au développement de nouveaux antihistaminiques de deuxième génération. Les principales directions de l'amélioration des médicaments étaient l'augmentation de la sélectivité et de la spécificité, l'élimination de la sédation et la tolérance aux médicaments (tachyphylaxie).

Les H 1 -AHP modernes de la deuxième génération ont la capacité d'affecter sélectivement les récepteurs H 1, ne les bloquent pas, mais, étant antagonistes, se traduisent par un état "inactif", sans perturber leurs propriétés physiologiques, ont un effet antiallergique prononcé, un effet clinique rapide, agissent longue (24 heures), ne provoque pas de tachyphylaxie. Ces médicaments ne pénètrent pratiquement pas dans la barrière hémato-encéphalique, ils ne provoquent donc pas d'effet sédatif ni d'altération des fonctions cognitives.

Les AGP H 1 modernes de la deuxième génération ont un effet antiallergique significatif - ils stabilisent la membrane des mastocytes, suppriment la libération induite par les éosinophiles de l'interleukine-8, facteur de stimulation des colonies de granulocytes-macrophages (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSuble 1 Molécule d'adhésion intercellulaire-1, sICAM-1) des cellules épithéliales, ce qui contribue à une plus grande efficacité par rapport à la première génération H 1 -AGP dans la thérapie de base des maladies allergiques, dans la genèse de laquelle les médiateurs de la phase tardive de l'inflammation allergique jouent un rôle important.

En outre, une caractéristique importante de la H1-AGP de deuxième génération est sa capacité à fournir un effet anti-inflammatoire supplémentaire en inhibant la chimiotaxie des éosinophiles et des granulocytes neutrophiles, en diminuant l'expression des molécules d'adhésion (ICAM-1) sur les cellules endothéliales, en inhibant l'activation plaquettaire IgE-dépendante et en libérant des médiateurs cytotoxiques. De nombreux médecins n'y prêtent pas attention, cependant, les propriétés énumérées permettent d'utiliser ces médicaments pour une inflammation non seulement de nature allergique, mais également d'origine infectieuse.

Le mythe de la même sécurité que tous les AGP de deuxième génération
Il existe un mythe parmi les médecins selon lequel tous les AGP H1 de deuxième génération sont similaires dans leur sécurité. Cependant, dans ce groupe de médicaments, il existe des différences liées à la particularité de leur métabolisme. Ils peuvent dépendre de la variabilité de l'expression de l'enzyme CYP3A4 du cytochrome P 450 hépatique. Cette variabilité peut être due à des facteurs génétiques, à des maladies du système hépatobiliaire, à la prise simultanée d'un certain nombre de médicaments (antibiotiques macrolides, certains antimycotiques, médicaments antiviraux, antidépresseurs, etc.), à des produits (pamplemousse) ou à de l'alcool qui inhibent l'activité oxygénase du système cytochrome CYP3A4 P450.

Parmi les H1-AGP de deuxième génération, il y a:

Figure: 1.Caractéristiques du métabolisme de la deuxième génération H 1 -AGP

Les avantages des métabolites actifs, dont l'apport n'est pas accompagné d'une charge supplémentaire sur le foie, sont évidents: la rapidité et la prévisibilité du développement de l'effet, la possibilité d'une administration conjointe avec divers médicaments et produits alimentaires métabolisés avec la participation du cytochrome P450.

Le mythe de la plus grande efficacité de chaque nouvel AGP
Le mythe selon lequel les nouveaux médicaments H1-AGP apparus ces dernières années sont évidemment plus efficaces que les précédents n'a pas non plus été confirmé. Les travaux d'auteurs étrangers indiquent que l'H 1 -AGP de la deuxième génération, par exemple la cétirizine, a une activité antihistaminique plus prononcée que les médicaments de la deuxième génération, apparus beaucoup plus tard (Fig. 2).

Figure: 2.Activité antihistaminique comparative de la cétirizine et de la desloratadine en termes d'action sur la réaction cutanée provoquée par l'administration d'histamine dans les 24 heures

Il est à noter que parmi les H 1 -AGP de deuxième génération, la cétirizine, les chercheurs attribuent une place particulière. Développé en 1987, il est devenu le premier antagoniste original des récepteurs H 1 hautement sélectif basé sur le métabolite pharmacologiquement actif de l'antihistaminique de première génération précédemment connu, l'hydroxyzine. Jusqu'à présent, la cétirizine reste une sorte de standard d'action antihistaminique et antiallergique, utilisée à titre de comparaison dans le développement des derniers antihistaminiques et antiallergiques. Il y a une opinion que la cétirizine est l'un des antihistaminiques H 1 les plus efficaces, elle est plus souvent utilisée dans les essais cliniques, le médicament est préférable pour les patients qui ne répondent pas bien au traitement avec d'autres antihistaminiques.

L'activité antihistaminique élevée de la cétirizine est due à son degré d'affinité pour les récepteurs H 1, qui est supérieur à celui de la loratadine. Il convient également de noter la spécificité significative du médicament, car même à des concentrations élevées, il n'a pas d'effet bloquant sur la sérotonine (5-HT 2), la dopamine (D 2), les récepteurs M-cholinergiques et les récepteurs alpha-1-adrénergiques.

Cetirizine répond à toutes les exigences de l'AGP moderne de deuxième génération et possède un certain nombre de fonctionnalités. Parmi tous les AGP connus, le métabolite actif cétirizine a le plus petit volume de distribution (0,56 L / kg) et fournit le plein emploi des récepteurs H 1 et l'effet antihistaminique le plus élevé. Le médicament se caractérise par une grande capacité à pénétrer la peau. 24 heures après la prise d'une dose unique, la concentration de cétirizine dans la peau est égale ou dépasse la concentration de son contenu dans le sang. De plus, après un traitement, l'effet thérapeutique dure jusqu'à 3 jours. L'activité antihistaminique prononcée de la cétirizine la distingue favorablement parmi les antihistaminiques modernes (Fig. 3).

Figure: 3. L'efficacité d'une dose unique de H 1 -AGP de deuxième génération pour supprimer les cloques induites par l'histamine pendant 24 heures chez les hommes en bonne santé

Le mythe du coût élevé de tous les AGP modernes
Tout maladie chronique pas immédiatement prêt à une thérapie, même adéquate. Comme vous le savez, un contrôle insuffisant des symptômes de toute inflammation chronique entraîne non seulement une détérioration du bien-être du patient, mais également une augmentation du coût global du traitement, en raison d'une augmentation du besoin de traitement médicamenteux. Le médicament choisi doit avoir l'effet thérapeutique le plus efficace et être abordable. Les médecins qui restent déterminés à prescrire H 1 -AGP de première génération expliquent leur choix, se référant à un autre mythe selon lequel tous les AGP de la deuxième génération sont significativement plus cher que les médicaments première génération. Cependant, en plus des médicaments originaux, il existe sur le marché pharmaceutique des génériques dont le coût est inférieur. Par exemple, à l'heure actuelle, 13 génériques ont été enregistrés parmi les préparations de cétirizine en plus de l'original (Zyrtec). Les résultats de l'analyse pharmacoéconomique sont présentés dans le tableau. 2, indiquent la faisabilité économique de l'utilisation de Tsetrin, un AGP moderne de deuxième génération.

Tableau 2.

Résultats des caractéristiques pharmacoéconomiques comparatives des H1-AGP de première et deuxième génération

Le mythe selon lequel tous les génériques sont également efficaces
La question de l'interchangeabilité des génériques est pertinente lors du choix des antihistaminiques modernes optimaux. En raison de la variété des génériques disponibles sur le marché pharmaceutique, un mythe est né selon lequel tous les génériques agissent à peu près de la même manière, vous pouvez donc en choisir, en vous concentrant principalement sur le prix.

Pendant ce temps, les génériques diffèrent les uns des autres, et pas seulement par leurs caractéristiques pharmacoéconomiques. La stabilité de l'effet thérapeutique et l'activité thérapeutique du médicament reproduit sont déterminées par les caractéristiques de la technologie, de l'emballage, de la qualité des substances actives et des excipients. La qualité des substances actives des médicaments de différents fabricants peut varier considérablement. Toute modification de la composition des excipients peut contribuer à une diminution de la biodisponibilité et à la survenue d'effets secondaires, y compris des réactions hyperergiques de diverses natures (toxiques, etc.). Le générique doit être sûr à utiliser et équivalent au médicament d'origine. Deux médicaments sont considérés comme bioéquivalents s'ils sont pharmaceutiquement équivalents, ont la même biodisponibilité et, après administration à la même dose, sont similaires, offrant une efficacité et une sécurité adéquates. Selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé, la bioéquivalence d'un médicament générique doit être déterminée par rapport au médicament d'origine officiellement enregistré. L'étude de la bioéquivalence est l'une des étapes de l'étude de l'équivalence thérapeutique. La FDA (Food and Drug Administration) publie et publie chaque année le livre orange avec une liste de médicaments considérés comme thérapeutiquement équivalents à l'original. Ainsi, tout médecin peut faire le choix optimal d'un antihistaminique sûr, en tenant compte de toutes les caractéristiques possibles de ces médicaments.

L'un des médicaments génériques les plus efficaces contre la cétirizine est la cétrine. Le médicament agit rapidement, à long terme, a un bon profil d'innocuité. La cétrine n'est pratiquement pas métabolisée dans le corps, la concentration maximale dans le sérum est atteinte une heure après l'ingestion, avec une utilisation prolongée, elle ne s'accumule pas dans le corps. Cetrin est disponible en comprimés à 10 mg et est indiqué chez l'adulte et l'enfant à partir de 6 ans. La cétrine est totalement bioéquivalente au médicament d'origine (Fig. 4).

Figure: 4. La dynamique moyenne de la concentration de cétirizine après la prise des médicaments comparés

La cétrine est utilisée avec succès dans le traitement de base des patients atteints de rhinite allergique qui sont sensibilisés au pollen et aux allergènes domestiques, la rhinite allergique associée à l'asthme bronchique atopique, la conjonctivite allergique, l'urticaire, y compris les dermatoses allergiques chroniques idiopathiques, prurigineuses ainsi que l'angio-œdème, l'angionévrose traitement symptomatique des infections virales aiguës chez les patients atteints d'atopie. En comparant les indicateurs d'efficacité des génériques de cétirizine chez les patients souffrant d'urticaire chronique, les meilleurs résultats ont été notés lors de l'utilisation de Cetrin (Fig. 5).

Figure: cinq. Évaluation comparative de l'efficacité clinique des préparations de cétirizine chez les patients souffrant d'urticaire chronique

L'expérience nationale et étrangère de l'utilisation de Tsetrin témoigne de sa grande efficacité thérapeutique dans des situations cliniques lorsque l'utilisation des anti-histaminiques H 1 de la deuxième génération est démontrée.

Ainsi, lors du choix de l'antihistamine H 1 optimale parmi tous les médicaments du marché pharmaceutique, il ne faut pas se fonder sur des mythes, mais sur des critères de sélection, y compris le maintien d'un équilibre raisonnable entre efficacité, sécurité et disponibilité, la présence d'une base de preuves convaincante et une qualité de production élevée. ...

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Actuellement, dans la littérature spécialisée, les opinions divergent quant aux médicaments antiallergiques à attribuer aux deuxième et troisième générations. À cet égard, la liste des antihistaminiques de 2e génération aura ses propres caractéristiques, en fonction du point de vue des pharmaciens modernes.

Selon quels critères les antihistaminiques appartiennent-ils au deuxième groupe?

Selon le premier point de vue, les médicaments de deuxième génération sont tous ces médicaments antiallergiques dépourvus de sédation car ils n'entrent pas dans le cerveau par la barrière hémato-encéphalique.

Le deuxième point de vue et le plus courant est que la deuxième génération d'antihistaminiques ne devrait inclure que ceux qui, bien qu'ils n'affectent pas le système nerveux, sont capables de provoquer des modifications du muscle cardiaque. Les médicaments qui n'agissent pas sur le cœur et le système nerveux ont été classés dans la troisième génération d'antihistaminiques.

Selon le troisième point de vue, un seul médicament aux propriétés antihistaminiques appartient à la deuxième génération - le kétotifène, car il a un effet stabilisant la membrane. Et tous ces médicaments qui stabilisent la membrane des mastocytes, mais ne provoquent pas de sédation, constituent la troisième génération d'antihistaminiques.

Pourquoi les antihistaminiques sont-ils ainsi nommés?

L'histamine est une substance essentielle qui se trouve principalement dans les mastocytes du tissu conjonctif et des basophiles sanguins. Libéré sous l'influence de divers facteurs de ces cellules, il se lie aux récepteurs H 1 et H 2:

• Les récepteurs H 1 interagissant avec l'histamine provoquent un bronchospasme, une contraction des muscles lisses, dilatent les capillaires et augmentent leur perméabilité.
• Les récepteurs H 2 stimulent une augmentation de l'acidité dans l'estomac, affectent la fréquence cardiaque.

Indirectement, l'histamine peut provoquer de fortes démangeaisons en stimulant la libération de catécholamines par les cellules surrénales, en augmentant la sécrétion des glandes salivaires et lacrymales et en accélérant la motilité intestinale.

Les antihistaminiques se lient aux récepteurs H 1 et H 2 et bloquent l'action de l'histamine.

Liste des médicaments du deuxième groupe

Selon la classification la plus courante des antihistaminiques, la deuxième génération comprend:

• diméthindène,
• loratadine,
• ébastine,
• cyproheptadine,
• azélastine,
• acrivastine.

Tous ces médicaments n'entrent pas dans le cerveau et n'induisent donc pas de sédation. Cependant, le développement possible d'effets cardiotoxiques limite l'utilisation de ce groupe de médicaments chez les personnes âgées et celles qui souffrent de maladies cardiaques.

Augmente les dommages myocardiques lorsqu'il est traité avec des antihistaminiques de deuxième génération, l'utilisation concomitante d'agents antifongiques et de certains antibiotiques, par exemple, la clarithromycine, l'érythromycine, l'itraconazole et le kétoconazole. Vous devez également vous abstenir de consommer du jus de pamplemousse et des antidépresseurs.

Dimetindène (fenistil)

Il est disponible sous forme de gouttes, de gel et de gélules pour administration orale. C'est l'un des rares médicaments pouvant être utilisés chez les enfants au cours de la première année de vie, à l'exception de la période néonatale.

Fenistil est bien absorbé par la bouche et a un effet antiallergique prononcé, qui dure environ 6 à 11 heures après 1 dose.

Le médicament est efficace pour la peau qui gratte, eczéma, allergies médicamenteuses et alimentaires, piqûres d'insectes, dermatoses prurigineuses et diathèse exsudative-catarrhale chez les enfants. Son autre objectif est de soulager les petits coups de soleil et les brûlures ménagères.

Caractéristiques de l'application. C'est l'un des rares médicaments de deuxième génération qui traverse encore la barrière hémato-encéphalique, il peut donc ralentir la réponse au volant. À cet égard, il doit être prescrit avec une extrême prudence aux conducteurs, et encore plus ne doit pas être utilisé lors de travaux nécessitant une réaction rapide.

Lors de l'application du gel sur la peau, protégez la zone de la lumière directe du soleil.

Dimetindene est contre-indiqué pendant le premier trimestre de la grossesse et pendant la période néonatale. Il est utilisé avec prudence au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse, avec adénome de la prostate, glaucome à angle fermé.

Loratadin (claritine, lomilan, lotaren)

Comme les autres médicaments de ce groupe, il traite efficacement toutes sortes de maladies allergiques, en particulier la rhinite allergique, la conjonctivite, la rhinopharyngite, l'œdème de Quincke, l'urticaire, les démangeaisons endogènes. Le médicament est disponible sous forme de comprimés et de sirop pour administration orale, et est également inclus dans les gels et onguents antiallergiques à plusieurs composants pour le traitement local.

Efficace pour les réactions pseudo-allergiques, le rhume des foins, l'urticaire, les dermatoses qui démangent. En guise d'aide, il est prescrit pour l'asthme bronchique.

Caractéristiques de l'application. Peut provoquer une sédation chez les personnes âgées, déconseillé pendant la grossesse et allaitement maternel... De nombreux médicaments réduisent l'efficacité de la loratadine ou augmentent ses effets secondaires, vous devez donc absolument consulter votre médecin avant de la prendre.

Ebastin (Kestin)

Il appartient également au groupe des antihistaminiques de deuxième génération. Sa particularité est l'absence d'interaction avec l'éthanol, il n'est donc pas contre-indiqué lors de l'utilisation de médicaments contenant de l'alcool. L'utilisation concomitante de kétoconazole augmente l'effet toxique sur le cœur, ce qui peut avoir des conséquences fatales.

Ebastine est prescrite pour la rhinite allergique, l'urticaire et d'autres maladies accompagnées d'une libération excessive d'histamine.

Cyproheptadine (péritol)

Ce médicament pour le traitement des réactions allergiques peut être prescrit aux enfants à partir de 6 mois. Comme les autres médicaments de ce groupe, la cyproheptadine a un effet puissant et durable, éliminant les symptômes d'allergies. Une caractéristique distinctive du péritol est le soulagement des migraines, un effet calmant, une diminution de la sécrétion excessive d'hormone de croissance dans l'acromégalie. La cyproheptadine est prescrite pour la toxicodermie, la neurodermatite, dans le traitement complexe de la pancréatite chronique, la maladie sérique.

Azélastine (allergodil)

Ce médicament fonctionne bien pour les manifestations allergiques telles que la rhinite allergique et la conjonctivite. Disponible sous forme de spray nasal et de collyre. En pédiatrie, il est prescrit aux enfants à partir de 4 ans ( gouttes pour les yeux) et à partir de 6 ans (spray). La durée du traitement par azélastine, sur recommandation d'un médecin, peut durer jusqu'à 6 mois.

À partir de la muqueuse nasale, le médicament est bien absorbé dans la circulation sanguine générale et a un effet systémique sur le corps.

Acrivastine (Semprex)

Le médicament pénètre faiblement dans la barrière hémato-encéphalique, il n'a donc pas d'effet sédatif, mais les conducteurs véhicule et ceux dont le travail exige une action rapide et précise devraient s'abstenir de le faire.

L'acivastine diffère des autres représentants de ce groupe en ce qu'elle commence à agir dans les 30 premières minutes et que l'effet maximal sur la peau est observé dans les 1,5 heure après l'administration.

Médicaments du deuxième groupe, sur lesquels il y a désaccord dans les cercles scientifiques

Mébhydroline (diazoline)

La plupart des experts classent la diazoline comme la première génération d'antihistaminiques, tandis que d'autres, en raison de l'effet sédatif peu exprimé, classent cet agent comme la seconde. Quoi qu'il en soit, la diazoline est largement utilisée non seulement chez les adultes, mais également dans la pratique pédiatrique, étant considérée comme l'un des médicaments les moins coûteux et disponibles.

Desloratadine (edem, erius)

Il est le plus souvent appelé la troisième génération d'antihistaminiques car il s'agit d'un métabolite actif de la loratadine.

Cétirizine (zodak, tsétrine, paralzine)

La plupart des chercheurs classent ce médicament comme la deuxième génération d'antihistaminiques, bien que certains le classent avec confiance en tant que troisième, car il s'agit d'un métabolite actif de l'hydroxyzine.

Zodak est bien toléré et provoque rarement des effets secondaires. Il est disponible sous forme de gouttes, de comprimés et de sirop pour administration orale. Avec une seule dose du médicament, il a un effet thérapeutique tout au long de la journée, de sorte qu'il ne peut être pris qu'une fois par jour.

La cétirizine soulage les symptômes allergiques, ne provoque pas de sédation, empêche le développement de spasmes musculaires lisses et le gonflement des tissus environnants. Il est efficace pour le rhume des foins, la conjonctivite allergique, l'urticaire, l'eczéma et élimine bien les démangeaisons.

Caractéristiques de l'application. Si le médicament est prescrit à fortes doses, vous devez vous abstenir de conduire des véhicules, ainsi que les travaux nécessitant une réponse rapide. Lorsqu'elle est utilisée avec de l'alcool, la cétirizine peut augmenter ses effets négatifs.

La durée du traitement avec ce médicament peut aller de 1 à 6 semaines.

Fexofénadine (Telfast)

La plupart des chercheurs appartiennent également à la troisième génération d'antihistaminiques, car il s'agit d'un métabolite actif de la terfénadine. Il peut être utilisé par ceux dont les activités sont liées à la conduite de véhicules, ainsi qu'aux personnes souffrant de maladies cardiaques.

Selon les statistiques médicales, le nombre de réactions allergiques augmente régulièrement - cela est associé à la détérioration constante de la situation écologique et à une diminution de l'immunité dans les conditions de la civilisation.

Suprastin soulage parfaitement les démangeaisons, accélère le processus d'élimination des éruptions cutanées. Ce médicament est approuvé pour le traitement des nourrissons (à partir de 30 jours), mais la posologie doit être choisie sur une base strictement individuelle - le médecin tiendra compte de l'âge et du poids du bébé.

L'antihistaminique considéré est utilisé dans le cadre d'une thérapie complexe contre la varicelle (soulage les démangeaisons), fait partie de la «triade» - une substance utilisée pour abaisser la température corporelle.

Remarque: Suprastin est catégoriquement contre-indiqué chez les femmes enceintes et les femmes qui allaitent.

Tavegil

Il est utilisé dans les mêmes cas que Suprastin. Il a un effet antihistaminique à long terme - l'effet dure 12 heures. Tavegil n'entraîne pas de diminution de la tension artérielle et son effet hypnotique est moins prononcé que celui de Suprastin.

Dans l'enfance, le médicament en question est utilisé à partir de 1 an - le sirop est prescrit aux bébés et les enfants de plus de 6 ans peuvent également utiliser des comprimés. La posologie est choisie par le médecin traitant, en tenant compte de l'âge et du poids du patient.

Remarque: L'utilisation de Tavegil est strictement interdite pendant la grossesse.

Fenkarol

De ce médicament, l'effet antihistaminique est plus long, car il bloque non seulement les récepteurs de l'histamine, mais déclenche également une enzyme spécifique capable d'utiliser l'histamine. Le fenkarol ne provoque pas d'effet hypnotique et sédatif; il peut être utilisé comme agent antiarythmique.

Le médicament antiallergique considéré est utilisé pour traiter tous les types d'allergies, il est particulièrement utile dans le traitement. Le fenkarol fait partie de la thérapie complexe du parkinsonisme, il est également utilisé en chirurgie - ils reçoivent une préparation médicamenteuse pour l'anesthésie.

Dans l'enfance, ce médicament est prescrit à partir de 12 mois, il est conseillé de donner aux bébés une suspension qui a une saveur d'orange. La posologie et la durée de prise du médicament sont déterminées par le médecin traitant.

Remarque: Le fenkarol est catégoriquement contre-indiqué au cours du premier trimestre de la grossesse et au cours des deuxième et troisième trimestres, il ne peut être utilisé pour traiter les allergies que sous la surveillance d'un spécialiste.

Fenistil

Ce médicament est utilisé pour traiter:

• tous les types d'allergies;
• (soulage les démangeaisons);

Fenistil ne provoque de la somnolence qu'au tout début du traitement, littéralement après quelques jours, l'effet sédatif disparaît. Fenistil a plusieurs effets secondaires:

• sécheresse sévère de la muqueuse buccale;
• spasmes musculaires.

Cet outil est disponible sous forme de comprimés, de gouttes pour enfants, de gel et de crème. Les dernières formes pharmacologiques de Fenistil sont utilisées pour les piqûres d'insectes, et.

Pour les enfants, Fenistil est prescrit à partir d'un mois sous forme de gouttes, si le patient a plus de 12 ans, il lui est prescrit des pilules.

Remarque:pendant la grossesse, Fenistil peut être utilisé sous forme de gel et de gouttes.Dès le deuxième trimestre, de tels rendez-vous ne peuvent avoir lieu que s'il existe des conditions menaçant la vie de la femme - œdème de Quincke, allergies alimentaires aiguës.

Diazolin

Il a une faible activité antihistaminique, mais il a beaucoup d'effets secondaires:

• vertiges;
• palpitations cardiaques;
• urination fréquente.

La diazoline a également un certain avantage - elle ne provoque pas de somnolence, elle peut donc être prescrite pour traiter une réaction allergique chez les pilotes et les conducteurs. La durée de l'action antiallergique du médicament en question est de 8 heures maximum.

Pour les enfants, Diazolin peut être prescrit à partir de 2 ans, jusqu'à 5 ans, il est préférable de donner aux enfants le médicament sous forme de suspension, les plus âgés peuvent également se voir proposer des pilules.

Remarque: La diazoline est catégoriquement contre-indiquée au cours du premier trimestre de la grossesse.

Malgré le fait que les antihistaminiques de première génération présentent de nombreux inconvénients, ils sont activement utilisés dans la pratique médicale: chaque remède est bien étudié, dans la plupart des cas, ils sont approuvés pour une utilisation par les enfants.

Antihistaminiques de deuxième génération

Ils sont appelés non sédatifs, ont un effet antihistaminique prononcé, dont la durée atteint souvent 24 heures. Ces médicaments sont pris une fois par jour, ne provoquent pas de somnolence et de troubles de l'attention.

Le plus souvent, ces fonds sont utilisés pour traiter l'eczéma, l'urticaire, l'œdème de Quincke et le rhume des foins. Les antihistaminiques de deuxième génération sont souvent utilisés dans le traitement - ils soulagent parfaitement les démangeaisons. Un avantage distinctif du groupe de drogues considéré est qu'elles ne créent pas de dépendance. Il y a également une nuance dans l'utilisation des médicaments antiallergiques de la deuxième génération - ils ne sont pas recommandés pour les personnes âgées et celles qui ont des antécédents de maladie cardiaque.

Loratadin

Le médicament agit de manière sélective sur les récepteurs de l'histamine, ce qui permet d'obtenir un effet rapide. Disponible sous forme de comprimés et de sirop, il peut être vendu sous la dénomination "Claritin" ou "Lomilan". Le sirop est très facile à doser et à administrer aux enfants, et l'effet du médicament commence à se manifester dans l'heure suivant sa consommation.

Dans l'enfance, Loratadin est prescrit à partir de 2 ans, la posologie et la durée d'administration doivent être choisies uniquement par le médecin traitant.

Remarque:l'antihistaminique considéré n'est pas recommandé pour les femmes enceintes aux premiers stades (jusqu'à 12 semaines). Dans les cas extrêmes, l'utilisation de la Loratadine doit nécessairement être réalisée sous la supervision d'un spécialiste.

Kestin

Le médicament présente un certain nombre d'avantages prononcés:

• bloque sélectivement les récepteurs de l'histamine;
• ne provoque pas de somnolence;
• l'effet est perceptible dans l'heure suivant l'utilisation;
• l'effet antiallergique dure 48 heures.

En pédiatrie, Kestin est utilisé depuis l'âge de 12 ans, mais il peut avoir un effet toxique sur le foie et réduire la fréquence cardiaque.

Kestin est absolument contre-indiqué pendant la grossesse.

Rupafin

Le médicament est le plus souvent utilisé pour le traitement, après l'ingestion, il est rapidement absorbé et la prise simultanée de nourriture améliore considérablement l'effet de Rupafin.

Le médicament en question n'est pas utilisé chez les enfants de moins de 12 ans et les femmes enceintes. Si l'utilisation du médicament est nécessaire chez les enfants allaités, cela n'est possible que sous une surveillance médicale stricte.

Les antihistaminiques de la deuxième génération répondent pleinement aux exigences modernes en matière de médicaments - ils sont très efficaces, ont un effet à long terme et sont faciles à utiliser. Il convient de rappeler que ces médicaments doivent être utilisés à une dose strictement prescrite, car le dépassement entraîne une somnolence et une augmentation des effets secondaires.

Antihistaminiques de troisième génération

Il convient de noter tout de suite que vous pouvez trouver la division des antihistaminiques en troisième et quatrième générations - elle est très arbitraire et ne porte rien d'autre qu'un beau slogan marketing efficace.

Les antihistaminiques de la troisième génération sont parmi les plus modernes, ils n'ont aucun effet sédatif, ils n'affectent pas le fonctionnement du cœur. Ces médicaments sont activement utilisés pour traiter tous les types d'allergies, de dermatites, même chez les enfants et les personnes ayant des antécédents de pathologies cardiaques.

Allegra, Cetirizine, Ksizal et Desloratadine - ces médicaments appartiennent à la troisième génération de médicaments antiallergiques. Tous ces fonds doivent être utilisés avec une extrême prudence par les femmes enceintes - la plupart d'entre eux sont contre-indiqués. De plus, la posologie prescrite doit être strictement respectée, car son dépassement peut entraîner des maux de tête, des vertiges et des battements cardiaques trop fréquents.

Les antihistaminiques doivent être prescrits par un médecin, il sélectionnera également la posologie et donnera des recommandations sur la durée du traitement. Si le patient enfreint le schéma thérapeutique, cela peut provoquer non seulement l'apparition d'effets secondaires, mais également une augmentation de la réaction allergique.

Tsygankova Yana Alexandrovna, commentatrice médicale, thérapeute de la catégorie de qualification la plus élevée

La présence de nombreux effets indésirables dans les antihistaminiques de 1ère génération a conduit à la recherche de nouveaux bloqueurs des récepteurs H1-histamine. En 1977, le premier médicament antihistaminique est apparu, qui avait la capacité de supprimer les allergies cutanées et en même temps n'avait pratiquement pas d'effet sédatif. Cela a marqué le début d'aller à la clinique antihistaminiques de la 2ème génération.

Les antihistaminiques de 2e génération comprennent:

• Loratadin (Claritin);
• Terfénadine (Trexil, Taldan, Histadil, Bronal);
• Astémizole (Astemisan, Gismanal, Histalong);
• Akrivastin (Semprex);
• Cétirizine (Cetrin, Zyrtec);
• Ebastin (Kestin);
• La fexofénadine;
• Azelastine;
• Lévocabastine (Histimet).

Caractéristiques des antihistaminiques de 2e génération:

• Action rapide;
• Haute affinité pour les récepteurs H1-histamine;
• Durée de l'action (12 à 24 heures);
• Ne bloquez pas les autres récepteurs;
• Manque de sédation;
• Manque de dépendance à l'heure des repas;
• Absence de dépendance avec une utilisation prolongée;
• Possibilité de combinaison avec des dépresseurs du SNC et de l'alcool;
• Manque d'influence sur le système cardiovasculaire, les organes urinaires-génitaux, l'estomac, les intestins, la vision, les muqueuses.

Dans la plupart des cas, ce ne sont pas les antihistaminiques de 2ème génération eux-mêmes qui ont une activité antihistaminique, mais leurs métabolites, ce qui explique la différence d'efficacité des médicaments en différentes personnes.

L'accumulation de la substance d'origine, associée à un trouble métabolique prononcé, a un effet extrêmement négatif sur le corps. Un effet cardiotoxique s'installe.

Il a été constaté que la terfénadine et l'astémizole à des concentrations élevées entraînaient des arythmies cardiaques pouvant aller jusqu'à la mort subite.

Facteurs de risque pouvant augmenter la concentration sanguine des antihistaminiques de 2e génération:

• Surdosage;
• L'abus d'alcool;
• Dysfonctionnement hépatique;
• Prendre des antibiotiques (macrolides) - érythromycine, clarithromycine;
• Prise de médicaments antimycotiques - itroconazole, fluconazole, kétoconazole, niconazole.

Antihistaminiques 2e génération: liste

Actuellement, dans la littérature spécialisée, les opinions divergent quant aux médicaments antiallergiques à attribuer aux deuxième et troisième générations. À cet égard, la liste des antihistaminiques de 2e génération aura ses propres caractéristiques, en fonction du point de vue des pharmaciens modernes.

Selon quels critères les antihistaminiques appartiennent-ils au deuxième groupe?

Selon le premier point de vue, les médicaments de deuxième génération sont tous ces médicaments antiallergiques dépourvus de sédation car ils n'entrent pas dans le cerveau par la barrière hémato-encéphalique.

Le deuxième point de vue et le plus courant est que la deuxième génération d'antihistaminiques ne devrait inclure que ceux qui, bien qu'ils n'affectent pas le système nerveux, sont capables de provoquer des modifications du muscle cardiaque. Les médicaments qui n'agissent pas sur le cœur et le système nerveux ont été classés dans la troisième génération d'antihistaminiques.

Selon le troisième point de vue, un seul médicament aux propriétés antihistaminiques appartient à la deuxième génération - le kétotifène, car il a un effet stabilisant la membrane. Et tous ces médicaments qui stabilisent la membrane des mastocytes, mais ne provoquent pas de sédation, constituent la troisième génération d'antihistaminiques.

Pourquoi les antihistaminiques sont-ils ainsi nommés?

L'histamine est une substance essentielle qui se trouve principalement dans les mastocytes du tissu conjonctif et des basophiles sanguins. Libéré sous l'influence de divers facteurs de ces cellules, il se lie aux récepteurs H 1 et H 2:

• Les récepteurs H 1 interagissant avec l'histamine provoquent un bronchospasme, une contraction des muscles lisses, dilatent les capillaires et augmentent leur perméabilité.
• Les récepteurs H 2 stimulent une augmentation de l'acidité dans l'estomac, affectent la fréquence cardiaque.

Indirectement, l'histamine peut provoquer de fortes démangeaisons en stimulant la libération de catécholamines par les cellules surrénales, en augmentant la sécrétion des glandes salivaires et lacrymales et en accélérant la motilité intestinale.

Les antihistaminiques se lient aux récepteurs H 1 et H 2 et bloquent l'action de l'histamine.

Liste des médicaments du deuxième groupe

Selon la classification la plus courante des antihistaminiques, la deuxième génération comprend:

Tous ces médicaments n'entrent pas dans le cerveau et n'induisent donc pas de sédation. Cependant, le développement possible d'effets cardiotoxiques limite l'utilisation de ce groupe de médicaments chez les personnes âgées et celles qui souffrent de maladies cardiaques.

Augmente les dommages myocardiques lorsqu'il est traité avec des antihistaminiques de deuxième génération, l'utilisation concomitante d'agents antifongiques et de certains antibiotiques, par exemple, la clarithromycine, l'érythromycine, l'itraconazole et le kétoconazole. Vous devez également vous abstenir de consommer du jus de pamplemousse et des antidépresseurs.

Dimetindène (fenistil)

Il est disponible sous forme de gouttes, de gel et de gélules pour administration orale. C'est l'un des rares médicaments pouvant être utilisés chez les enfants au cours de la première année de vie, à l'exception de la période néonatale.

Fenistil est bien absorbé par la bouche et a un effet antiallergique prononcé, qui dure environ 6 à 11 heures après 1 dose.

Le médicament est efficace pour le prurit, l'eczéma, les allergies médicamenteuses et alimentaires, les piqûres d'insectes, les dermatoses qui démangent et la diathèse exsudative-catarrhale chez les enfants. Son autre objectif est de soulager les petits coups de soleil et les brûlures ménagères.

Caractéristiques de l'application. C'est l'un des rares médicaments de deuxième génération qui traverse encore la barrière hémato-encéphalique, il peut donc ralentir la réponse au volant. À cet égard, il doit être prescrit avec une extrême prudence aux conducteurs, et encore plus ne doit pas être utilisé lors de travaux nécessitant une réaction rapide.

Lors de l'application du gel sur la peau, protégez la zone de la lumière directe du soleil.

Dimetindene est contre-indiqué pendant le premier trimestre de la grossesse et pendant la période néonatale. Il est utilisé avec prudence au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse, avec adénome de la prostate, glaucome à angle fermé.

Loratadin (claritine, lomilan, lotaren)

Comme les autres médicaments de ce groupe, il traite efficacement toutes sortes de maladies allergiques, en particulier la rhinite allergique, la conjonctivite, la rhinopharyngite, l'œdème de Quincke, l'urticaire, les démangeaisons endogènes. Le médicament est disponible sous forme de comprimés et de sirop pour administration orale, et est également inclus dans les gels et onguents antiallergiques à plusieurs composants pour le traitement local.

Efficace pour les réactions pseudo-allergiques, le rhume des foins, l'urticaire, les dermatoses qui démangent. En guise d'aide, il est prescrit pour l'asthme bronchique.

Caractéristiques de l'application. Peut provoquer une sédation chez les personnes âgées, déconseillée pendant la grossesse et l'allaitement. De nombreux médicaments réduisent l'efficacité de la loratadine ou augmentent ses effets secondaires, vous devez donc absolument consulter votre médecin avant de la prendre.

Ebastin (Kestin)

Il appartient également au groupe des antihistaminiques de deuxième génération. Sa particularité est l'absence d'interaction avec l'éthanol, il n'est donc pas contre-indiqué lors de l'utilisation de médicaments contenant de l'alcool. L'utilisation concomitante de kétoconazole augmente l'effet toxique sur le cœur, ce qui peut avoir des conséquences fatales.

Ebastine est prescrite pour la rhinite allergique, l'urticaire et d'autres maladies accompagnées d'une libération excessive d'histamine.

Cyproheptadine (péritol)

Ce médicament pour le traitement des réactions allergiques peut être prescrit aux enfants à partir de 6 mois. Comme les autres médicaments de ce groupe, la cyproheptadine a un effet puissant et durable, éliminant les symptômes d'allergies. Une caractéristique distinctive du péritol est le soulagement des migraines, un effet calmant, une diminution de la sécrétion excessive d'hormone de croissance dans l'acromégalie. La cyproheptadine est prescrite pour la toxicodermie, la neurodermatite, dans le traitement complexe de la pancréatite chronique, la maladie sérique.

Azélastine (allergodil)

Ce médicament fonctionne bien pour les manifestations allergiques telles que la rhinite allergique et la conjonctivite. Disponible sous forme de spray nasal et de collyre. En pédiatrie, il est prescrit aux enfants à partir de 4 ans (collyre) et à partir de 6 ans (spray). La durée du traitement par azélastine, sur recommandation d'un médecin, peut durer jusqu'à 6 mois.

À partir de la muqueuse nasale, le médicament est bien absorbé dans la circulation sanguine générale et a un effet systémique sur le corps.

Acrivastine (Semprex)

Le médicament pénètre faiblement dans la barrière hémato-encéphalique, il n'a donc pas d'effet sédatif, cependant, les conducteurs de véhicules et ceux dont le travail nécessite une action rapide et précise doivent s'abstenir de le prendre.

L'acivastine diffère des autres représentants de ce groupe en ce qu'elle commence à agir dans les 30 premières minutes et que l'effet maximal sur la peau est observé dans les 1,5 heure après l'administration.

Médicaments du deuxième groupe, sur lesquels il y a désaccord dans les cercles scientifiques

Mébhydroline (diazoline)

La plupart des experts classent la diazoline comme la première génération d'antihistaminiques, tandis que d'autres, en raison de l'effet sédatif peu exprimé, classent cet agent comme la seconde. Quoi qu'il en soit, la diazoline est largement utilisée non seulement chez les adultes, mais également dans la pratique pédiatrique, étant considérée comme l'un des médicaments les moins coûteux et disponibles.

Desloratadine (edem, erius)

Il est le plus souvent appelé la troisième génération d'antihistaminiques car il s'agit d'un métabolite actif de la loratadine.

Cétirizine (zodak, tsétrine, paralzine)

La plupart des chercheurs classent ce médicament comme la deuxième génération d'antihistaminiques, bien que certains le classent avec confiance en tant que troisième, car il s'agit d'un métabolite actif de l'hydroxyzine.

Zodak est bien toléré et provoque rarement des effets secondaires. Il est disponible sous forme de gouttes, de comprimés et de sirop pour administration orale. Avec une seule dose du médicament, il a un effet thérapeutique tout au long de la journée, de sorte qu'il ne peut être pris qu'une fois par jour.

La cétirizine soulage les symptômes allergiques, ne provoque pas de sédation, empêche le développement de spasmes musculaires lisses et le gonflement des tissus environnants. Il est efficace pour le rhume des foins, la conjonctivite allergique, l'urticaire, l'eczéma et élimine bien les démangeaisons.

Caractéristiques de l'application. Si le médicament est prescrit à fortes doses, vous devez vous abstenir de conduire des véhicules, ainsi que les travaux nécessitant une réponse rapide. Lorsqu'elle est utilisée avec de l'alcool, la cétirizine peut augmenter ses effets négatifs.

La durée du traitement avec ce médicament peut aller de 1 à 6 semaines.

Fexofénadine (Telfast)

La plupart des chercheurs appartiennent également à la troisième génération d'antihistaminiques, car il s'agit d'un métabolite actif de la terfénadine. Il peut être utilisé par ceux dont les activités sont liées à la conduite de véhicules, ainsi qu'aux personnes souffrant de maladies cardiaques.

• Allergie 325
  • Stomatite allergique 1
  • Choc anaphylactique 5
  • Urticaire 24
  • Œdème de Quincke 2
  • Pollinose 13
• Asthme 39
• Dermatite 245
  • Dermatite atopique 25
  • Neurodermatite 20
  • Psoriasis 63
  • Dermatite séborrhéique 15
  • Syndrome de Lyell 1
  • Toxidermie 2
  • Eczéma 68
• Symptômes généraux 33
  • Nez qui coule 33

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Antihistaminiques de 2e génération

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Antihistaminiques de deuxième génération

À la fin des années 70 du siècle dernier, les antagonistes H1 de la génération II sont entrés sur le marché pharmaceutique, qui présentent de nombreux avantages, dont une forte affinité pour les récepteurs H1. C'est pourquoi les antagonistes H1 de la génération II à des doses thérapeutiques n'antagonisent pas des médiateurs tels que l'acétylcholine, les catécholamines, la dopamine et, par conséquent, ne donnent pas beaucoup d'effets secondaires inhérents aux antagonistes H2 de la génération I.

En 1977, les premiers rapports sur la terfénadine sont apparus, au cours des années suivantes, d'autres composés (astémizole, cétirizine, loratadine, acrivastine, ébastine, fexofénadine, desloratadine) sont devenus connus, qui avaient un effet antihistaminique prononcé et n'avaient pas d'action centrale notable. Ces médicaments ont été appelés antagonistes H1 de génération II (tableau 6).

Tableau 6... Antagonistes H1 de la deuxième génération

La plupart de ces médicaments présentent les avantages suivants:

1. haute spécificité et haute affinité pour les récepteurs H1-histamine;
2. début d'action rapide;
3. longue durée de l'effet antihistaminique (jusqu'à 24 heures);
4. absence de blocage des autres types de récepteurs;
5. manque de pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique aux doses thérapeutiques;
6. absence de lien entre l'absorption et la prise alimentaire (sauf pour l'astémizole);
7. absence de tachyphylaxie.

Les antagonistes H1 sont bien absorbés par le tractus gastro-intestinal lorsqu'ils sont pris par voie orale, la concentration maximale dans le sang après 2 heures. La plupart des antagonistes H1 de génération II, à l'exception de la fexofénadine et de la cétirizine, subissent un métabolisme hépatique avec la formation de composés actifs. L'effet antihistaminique de la plupart des médicaments est dû à l'accumulation de métabolites actifs dans le sang en concentration suffisante. La synthèse des métabolites est réalisée par l'isoenzyme CYPZA4 du système cytochrome P450.

L'élimination des inhibiteurs H1 et de leurs métabolites se fait par les reins et le foie. Lorsque la fonction hépatique est altérée, la concentration de ces médicaments dans le sang augmente.

Le taux d'élimination des médicaments du sang varie considérablement, de plusieurs heures pour la terfénadine à plusieurs jours pour l'astémizole. La demi-vie des médicaments augmente avec l'âge.

L'effet antihistaminique maximal des inhibiteurs des récepteurs H1 est observé plusieurs heures après le pic de concentration du médicament dans le sang et se poursuit même si la concentration dans le sérum est faible, probablement en raison de l'action des métabolites actifs

Ils diffèrent des autres antihistaminiques de la cétirizine de deuxième génération (métabolite actif de l'hydroxyzine), de la desloratadine (métabolite actif de la loratadine) et de l'acrivastine. La concentration d'acrivastine dans le sang atteint un maximum en 1 heure, la desloratadine - après 1,3-3,7 heures, leur effet antihistaminique se manifeste dans les 30 minutes suivant l'administration.

Desloratadine (Erius) est le plus puissant des antihistaminiques existants, possédant des effets antihistaminiques, anti-allergiques et anti-inflammatoires à des doses thérapeutiques. Son affinité pour les récepteurs H1 est 25 à 1000 fois supérieure à celle des autres inhibiteurs H1 et est combinée avec la capacité d'inhiber la production de médiateurs pro-inflammatoires. Les avantages de la desloratadine par rapport aux autres antihistaminiques pour la rhinite allergique et l'urticaire idiopathique ont été prouvés dans des essais cliniques, y compris plusieurs études multicentriques en double aveugle, impliquant un total d'environ 48 000 patients. La desloratadine n'a pas d'effets sédatifs et anticholinergiques, ne provoque pas d'allongement de l'intervalle QT sur l'ECG et n'entraîne pas le développement d'arythmies, n'entre pas dans des interactions cliniquement significatives avec les autres médicaments, alcool, jus de pamplemousse et ptssch. Le médicament est bien toléré par les patients de toutes les catégories d'âge, y compris les personnes âgées et les enfants de 2 à 5 ans.

Les médicaments métabolisés - ébastine, terfénadine, loratadine - ont également une action rapide, leurs métabolites actifs s'accumulent rapidement dans le sang. La concentration sanguine de l'astémizole et de son métabolite actif (desmétilastémizole) atteint un maximum de 4 heures après la prise du médicament. Une concentration plasmatique constante d'astémizole et d'astémizole inchangés, ainsi que de son métabolite actif, n'est obtenue qu'après 1 semaine et 4 semaines, respectivement, après le début de la prise du médicament. L'astémizole commence à agir lentement et l'effet maximal se produit avec un retard.

Les caractéristiques du métabolisme et de la pharmacocinétique des antagonistes H1 et de leurs métabolites déterminent d'autres caractéristiques cliniques de l'action du médicament. En particulier, une efficacité pharmacologique différente chez différents individus peut être associée aux caractéristiques individuelles du métabolisme des médicaments.

Indications pour la nomination d'antagonistes H1 de génération II:

1. rhinite allergique pérenne;
2. rhinite allergique saisonnière;
3. dermatoses prurigineuses (médiées par l'histamine) (urticaire, œdème de Quincke, dermatite atopique).

La possibilité d'utiliser des antagonistes H1 de la deuxième génération dans l'asthme bronchique est à l'étude. Cela est dû aux faits suivants:

1. le rôle évident de l'histamine dans le développement d'une crise d'asthme dans l'asthme bronchique;
2. Les antagonistes H1 de la deuxième génération n'ont pas d'effets secondaires qui limitent leur utilisation dans l'asthme bronchique (ne provoquent pas de sécheresse des muqueuses et d'aggravation de l'écoulement visqueux des expectorations);
3. en raison de leur forte affinité pour les récepteurs H1, ils peuvent bloquer efficacement ces récepteurs.

En particulier, à l'aide de l'exemple d'une étude clinique de la desloratadine dans la rhinite allergique en association avec l'asthme bronchique, il a été montré qu'en plus de la dynamique positive des symptômes de la rhinite allergique, la desloratadine réduit les symptômes de l'asthme (diminution de l'indice total des symptômes de l'asthme bronchique). Le nombre moyen d'inhalations de β2-agonistes a diminué à la 1ère semaine de 14%, à la 2ème semaine de 7%, aux 3ème et 4ème semaines de 12% et 10%, respectivement.

Il a été établi que chez les patients souffrant d'asthme bronchique, les antagonistes H1 de la deuxième génération ont un effet bronchodilatateur, réduisent l'hyperréactivité bronchique à l'histamine (mais pas à l'acétylcholine), activité physique, l'air froid, inhibent la phase précoce de la réaction asthmatique provoquée par l'inhalation d'allergènes. L'utilisation de la cétirizine à une dose de 10 mg / jour pendant 6 semaines réduit significativement la gravité des symptômes de l'asthme bronchique et de la rhinite allergique concomitante.

Néanmoins, l'évaluation des résultats de l'utilisation des antagonistes H1 de génération II est controversée. Un certain nombre d'auteurs considèrent que l'utilisation de ces médicaments dans l'asthme bronchique n'est pas suffisamment efficace.

Dans des essais randomisés en double aveugle contrôlés par placebo, la desloratadine (Erius) s'est avérée efficace pour traiter les symptômes nasaux et non nasaux de la rhinite allergique. Contrairement aux autres antihistaminiques, il fournit une réduction stable et statistiquement significative du gonflement et de la congestion nasale. La desloratadine soulage de manière fiable les symptômes chez les patients souffrant de rhinite allergique saisonnière et d'asthme bronchique concomitant, a un effet anti-inflammatoire sur la muqueuse bronchique, entraînant une amélioration de l'évolution de l'asthme bronchique, le maintien du VEMS et une diminution du besoin de β2-agonistes. Son efficacité dans cette catégorie de patients est comparable à celle du montélukast. Plus de 91% des patients et des médecins qui ont participé aux essais cliniques sur la desloratadine jugent son efficacité excellente et bonne; plus de 98% pensent que le médicament est excellent ou bien toléré.

Le développement de la tachyphylaxie n'a été décrit pour aucun antagoniste H1 de génération II.

L'absence de sédation ou de manifestations extrêmement faibles de celle-ci est l'un des avantages importants de ces médicaments. L'effet des inhibiteurs de l'histamine H1 de deuxième génération sur les fonctions psychomotrices, les capacités cognitives et les compétences fonctionnelles a également été étudié. Pour cela, un certain nombre de tests ont été utilisés (test de latence du sommeil, échelle de somnolence de Stanford, test de veille, test de remplacement des nombres par des symboles - en tenant compte de la vitesse de traitement de l'information, un test pour effectuer une série d'ajouts et de soustractions, un test de réaction psychomotrice). La terfénadine et l'astémizole ont une activité arythmogène qui se manifeste par un allongement de l'intervalle QT, l'apparition d'une extrasystole ventriculaire fusiforme bidirectionnelle («syndrome de pirouette» - torsade de pointes), un blocage auriculo-ventriculaire et un blocage des jambes des faisceaux His.

La probabilité d'une augmentation de l'intervalle QT est augmentée avec troubles électrolytiques, chez les personnes souffrant de maladies cardiaques (ischémie, myocardite, cardiomyopathie), avec augmentation du taux d'antihistaminiques dans le sang (en raison d'un surdosage, d'un dysfonctionnement hépatique, d'un abus d'alcool, d'une interaction avec certains médicaments).

Les effets arythmogènes connus de la terfénadine et de l'astémizole ont servi de base au refus de se réenregistrer dans un certain nombre de pays et de les retirer du réseau de pharmacies en Russie également, selon la décision du Comité pharmaceutique. Il a été démontré que l'intervalle QT peut également augmenter l'ébastine, mais à des doses nettement supérieures à celles thérapeutiques.

Médicaments pharmacologiquement substances actives, qui ne sont pas métabolisés par le foie et ne possèdent pas de cardiotoxicité, se caractérisent par un profil de sécurité élevé, ce qui indique que ces médicaments sont prometteurs. Des exemples de tels composés sont la fexofénadine (métabolite actif de la terfénadine), la desloratadine (métabolite actif de la loratadine), le norastémizole (métabolite actif de l'astémizole).

Contre-indications et avertissements

Contre-indications à l'utilisation des bloqueurs H1 de la génération II:

Les experts de l'Académie européenne d'allergologie et d'immunologie clinique ont formulé les recommandations suivantes pour une utilisation sûre des antihistaminiques.

1. Ne dépassez pas la dose prescrite d'antagonistes H1.
2. Évitez de prescrire des médicaments qui concurrencent les antihistaminiques pour le métabolisme hépatique lorsque vous utilisez des antihistaminiques qui impliquent le cytochrome P450 dans le métabolisme (Tableau 6).
3. Les antagonistes H1 doivent être prescrits avec plus de prudence chez les patients présentant une maladie hépatique et des arythmies cardiaques (allongement de l'intervalle QT, tachycardie ventriculaire, blocage auriculo-ventriculaire).
4. Dans le même groupe de patients, la préférence doit être donnée aux médicaments non métabolisés dans le foie (fexofénadine, desloratadine).

Le système CYP3A4 participe au métabolisme des antihistaminiques et de plusieurs autres médicaments qui entrent en compétition avec eux pour la biotransformation dans le foie; certaines substances sont ses inhibiteurs (tableau 7). L'administration simultanée de ces médicaments avec des anti-H1 (terfénadine, astémizole) conduit à l'accumulation de substances de départ dans le sang et au développement d'un effet cardiotoxique.

La concentration de médicaments dans le sang est augmentée:

Le risque d'allongement de l'intervalle QT augmente avec l'administration simultanée d'astémizole, de terfénadine, d'ébastine avec:

1. médicaments antiarythmiques (quinidine, sotalol, disopyramide);
2. médicaments psychotropes (phénothiazines, antidépresseurs tricycliques et tétracycliques);

agents antibactériens (érythromycine, pentamidine, triméthoprime, sulfaméthoxazole); antihistaminiques (astémizole, terfénadine, ébastine).

Tableau 7. Interaction des médicaments et du système du cytochrome P450 (isoenzyme CYP ZA4)

métabolisable CUR ZA4

inhibiteurs SUR ZA4

Analgésiques: codéine, fentanyl, paracétamol

Agents antifongiques: kétoconazole,

Anesthésiques locaux: lidocaïne, propafénone,

Agents antibactériens: érythromycine,

Anticonvulsivants: carbazépine,

clarithromycine, ciprofloxacine, sparfloxacine

Antidépresseurs: fluoxétil, fluvoxamide,

Antidépresseurs: amitriptyline, clopyramine,

Antiviraux: indinavir,

Hypolipidémiant: lovastine, simvastatine,

Certains médicaments d'autres groupes: cimeti-

Antihypertenseurs: félodipine, nifédipine,

din, diltiazem, bromocriptine, amiodarone

Cytostatiques: cyclophosphamide, tamoxifène,

Inhibiteurs de protéase: indavir, saquinavir

Sédatifs: midazolam, triazolam

Stéroïdes: dexaméthasone, estradiol,

Divers: cisapride, dapsone, glibenclamide,

oméprazole, ziuleton, rifampicine, quinidine

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