L'augmentation de la dose permet d'obtenir une action bactéricide.

Les macrolides appartiennent à la classe des polycétides. Les polycétides sont des composés polycarbonylés qui sont des intermédiaires métaboliques dans les cellules des animaux, des plantes et des champignons.

Lors de la prise de macrolides, aucun cas de dysfonctionnement sélectif des cellules sanguines, de sa composition cellulaire, de réactions néphrotoxiques, de lésions dystrophiques secondaires des articulations, de photosensibilité, d'hypersensibilité manifeste de la peau aux rayons ultraviolets n'a été enregistré. L'anaphylaxie et l'apparition d'affections associées aux antibiotiques surviennent chez un faible pourcentage de patients.

Les antibiotiques macrolides occupent une position de leader parmi les médicaments antimicrobiens les plus sûrs pour le corps.

La principale direction dans l'utilisation de ce groupe d'antibiotiques est le traitement des infections nosocomiales des voies respiratoires causées par une flore Gram-positive et des agents pathogènes atypiques. Une petite référence historique nous aidera à organiser les informations et à déterminer quels antibiotiques sont des macrolides.

Les macrolides sont classés par méthode de préparation et par base de structure chimique.

Dans le premier cas, ils sont divisés en promédicaments synthétiques, naturels et promédicaments (esters d'érythromycine, sels d'oléandomycine, etc.). Les promédicaments ont une structure modifiée par rapport à un médicament, mais dans le corps, sous l'influence d'enzymes, ils se transforment en le même médicament actif avec un effet pharmacologique caractéristique.

Les promédicaments ont un goût amélioré, une biodisponibilité élevée. Ils résistent aux changements d'acidité.

La classification implique la division des macrolides en 3 groupes:

* pr. - Naturel.
* sol - Semi-synthétique.

Il est à noter que l'azithromycine est un azalide, car son cycle contient un atome d'azote.

Caractéristiques de la structure de chaque macr. affectent les indicateurs d'activité, interactions médicamenteuses avec d'autres médicaments, propriétés pharmacocinétiques, tolérabilité, etc. Les mécanismes d'influence sur la microbiocénose dans les agents pharmacologiques présentés sont identiques.

Considérons séparément les principaux représentants du groupe.

Euh. inhibe la croissance de chlamydia, legionella, staphylococcus, mycoplasma et legionella, pseudomonas aeruginosa, klebsiella.
La biodisponibilité peut atteindre soixante pour cent et dépend de l'apport alimentaire. Il est partiellement absorbé dans le tube digestif.

Les effets secondaires comprennent: dyslepsie, dyspepsie, rétrécissement d'une des parties de l'estomac (diagnostiqué chez les nouveau-nés), allergies, «syndrome d'essoufflement».

Prescrit pour la diphtérie, la vibriose, les lésions cutanées infectieuses, la chlamydia, la pneumonie de Pittsburgh, etc.
Le traitement par l'érythromycine pendant la grossesse et l'allaitement est exclu.

Inhibe la croissance des micro-organismes qui produisent une enzyme qui décompose les bêta-lactames, a un effet anti-inflammatoire. R. résiste aux acides et aux alcalis. L'effet bactéricide est obtenu en augmentant la posologie. La demi-vie est d'environ dix heures. La biodisponibilité est égale à cinquante pour cent.

La roxithromycine est bien tolérée et excrétée inchangée par l'organisme.

Prescrit pour l'inflammation de la membrane muqueuse des bronches, du larynx, des sinus paranasaux, de l'oreille moyenne, des amygdales palatines, de la vésicule biliaire, de l'urètre, du segment vaginal du col de l'utérus, des infections de la peau, du système musculo-squelettique, de la brucellose, etc.
La grossesse, l'allaitement et l'âge jusqu'à deux mois sont des contre-indications.

Inhibe la croissance des aérobies et des anaérobies. Il y a une faible activité par rapport au bacille de Koch. La clarithromycine est supérieure à l'érythromycine en termes de paramètres microbiologiques. Le médicament est résistant aux acides. L'environnement alcalin affecte la réalisation de l'action antimicrobienne.

La clarithromycine est le macrolide le plus actif par rapport à Helicobacter pylori, qui infecte diverses zones de l'estomac et du duodénum. La demi-vie est d'environ cinq heures. La biodisponibilité du médicament est indépendante de la nourriture.

K. est prescrit pour l'infection des plaies, les maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures, les éruptions cutanées purulentes, la furonculose, la mycoplasmose, la mycobactériose dans le contexte du virus de l'immunodéficience.
La clarithromycine ne doit pas être prise en début de grossesse. La petite enfance jusqu'à six mois est également une contre-indication.

Ol. inhibe la synthèse des protéines dans les cellules pathogènes. L'effet bactériostatique est renforcé dans un environnement alcalin.
À ce jour, l'utilisation de l'oléandomycine est rare, car dépassée.
Ol. prescrit pour la brucellose, la pneumonie par abcès, la bronchectasie, la gonorrhée, l'inflammation des méninges, la paroi interne du cœur, les infections supérieures voies respiratoires, pleurésie purulente, furonculose, entrée de microorganismes pathogènes dans la circulation sanguine.

L'antibiotique présente des taux d'activité élevés contre Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus. L'azithromycine est trois cent fois plus résistante aux acides que l'érythromycine. Les taux de digestibilité atteignent quarante pour cent. Comme tous les antibiotiques de la série érythromycine, l'azithromycine est bien tolérée. La longue demi-vie (plus de 2 jours) permet au médicament d'être prescrit une fois par jour. La durée maximale du traitement ne dépasse pas cinq jours.

Efficace dans l'éradication du streptocoque, le traitement de la pneumonie lobaire, les lésions infectieuses des organes pelviens, le système génito-urinaire, la borréliose transmise par les tiques, les maladies vénériennes. Pendant la période de gestation, l'enfant est nommé pour des raisons de santé.
La prise d 'azithromycine chez les patients infectés par le VIH empêche le développement de la mycobactériose.

Antibiotique naturel dérivé du champignon radiant Streptomyces narbonensis. L'effet bactéricide est obtenu à des concentrations élevées au site d'infection. J - n inhibe la synthèse des protéines et inhibe la croissance des agents pathogènes.

Le traitement à la josamycine entraîne souvent une diminution de la pression artérielle. Le médicament est activement utilisé en oto-rhino-laryngologie (angine, pharyngite, otite moyenne), en pneumologie (bronchite, psittacose, pneumonie), en dermatologie (furonculose, érysipèle, acné), en urologie (urétrite, prostatite).

Approuvé pour une utilisation pendant l'allaitement, il est prescrit pour le traitement des femmes enceintes. La forme de suspension est montrée aux nouveau-nés et aux enfants de moins de quatorze ans.

Diffère par des taux élevés d'activité microbienne et de bonnes propriétés pharmacocinétiques. L'effet bactéricide est obtenu en augmentant considérablement la dose. L'effet bactériostatique est associé à l'inhibition de la synthèse des protéines.

L'action pharmacologique dépend du type de microorganisme nocif, de la concentration du médicament, de la taille de l'inoculum, etc. La midécamycine est utilisée pour les lésions infectieuses de la peau, des tissus sous-cutanés et des voies respiratoires.

La midécamycine est un antibiotique d'appoint et est prescrite aux patients présentant une hypersensibilité aux bêtalactamines. Il est activement utilisé en pédiatrie.

La période de lactation (passe dans le lait maternel) et la grossesse sont des contre-indications. Parfois, le mn est prescrit pour des indications vitales et si le bénéfice pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Il diffère des autres macrolides en ce qu'il régule le système immunitaire. La biodisponibilité du médicament atteint quarante pour cent.

L'activité du médicament diminue dans un environnement acide et augmente dans un environnement alcalin. L'alcali aide à augmenter la capacité de pénétration: l'antibiotique pénètre mieux dans les cellules des agents pathogènes.

Il a été scientifiquement prouvé que la spiramycine n'affecte pas le développement embryonnaire, il est donc permis de la prendre tout en portant un enfant. L'antibiotique affecte l'allaitement, il vaut donc la peine de trouver un médicament alternatif pendant l'allaitement.

Les antibiotiques macrolides destinés aux enfants ne doivent pas être administrés par perfusion intraveineuse.

Lors du traitement avec des macrolides, la survenue de réactions médicamenteuses potentiellement mortelles est exclue. Les effets indésirables chez l'enfant se manifestent par des douleurs abdominales, une sensation d'inconfort à l'état épigastrique et des vomissements. En général, le corps de l'enfant tolère bien les antibiotiques macrolides.

Les médicaments, inventés relativement récemment, ne stimulent pratiquement pas la motilité du tractus gastro-intestinal. Les manifestations dyspeptiques résultant de l'utilisation de la midécamycine et de l'acétate de midécamycine ne sont pas du tout observées.

La cléithromycine mérite une attention particulière, qui est supérieure aux autres macrolides à bien des égards. Dans un essai contrôlé randomisé, il a été constaté que cet antibiotique agit comme un immunomodulateur, ayant un effet stimulant sur fonctions de protection organisme.

Les macrolides sont utilisés pour:

• thérapie pour myco atypique infections bactériennes,
• hypersensibilité aux β-lactamines,
• maladies d'origine bactérienne.

Ils sont devenus populaires en pédiatrie en raison de la possibilité injection, dans lequel le médicament contourne le tractus gastro-intestinal. Cela devient nécessaire en cas d'urgence. Un antibiotique macrolide est ce que le pédiatre prescrit le plus souvent lors du traitement des infections chez les jeunes patients.

Le traitement par macrolide devient rarement la cause de changements anatomiques et fonctionnels, cependant, la survenue d'effets secondaires est possible.

Au cours d'une étude scientifique, à laquelle environ 2 mille personnes ont participé, il a été révélé que la probabilité de réactions anaphylactoïdes lors de la prise de macrolides est minime. Aucun cas d'allergie croisée n'a été enregistré. Les réactions allergiques se manifestent sous la forme de fièvre d'ortie et d'exanthème. Dans des cas isolés, un choc anaphylactique est possible.

Des symptômes dyspeptiques surviennent en raison de l'effet procinétique inhérent aux macrolides. La plupart des patients rapportent des selles fréquentes, douleur dans l'abdomen, violation du goût, vomissements. Les nouveau-nés développent une sténose pylorique, une maladie dans laquelle il est difficile d'évacuer les aliments de l'estomac vers l'intestin grêle.

La tachycardie ventriculaire de Pirouette, l'arythmie cardiaque, le syndrome de l'intervalle QT long sont les principales manifestations de cardiotoxicité dans ce groupe d'antibiotiques. La situation est aggravée par la vieillesse, les maladies cardiaques, les doses excessives, les troubles hydro-électrolytiques.

Un traitement de longue durée, un excès de dosage sont les principales causes d'hépatoxicité. Les macrolides ont des effets différents sur le cytochrome, une enzyme impliquée dans le métabolisme des produits chimiques étrangers à l'organisme: l'érythromycine l'inhibe, la josamycine affecte légèrement moins l'enzyme et l'azithromycine n'a aucun effet.

Peu de médecins savent, lorsqu'ils prescrivent un antibiotique macrolide, qu'il constitue une menace directe pour la santé mentale d'une personne. Les troubles neuropsychiatriques surviennent le plus souvent avec la clarithromycine.

Vidéo sur le groupe évalué:

Les macrolides sont une classe d'antibiotiques prometteuse. Ils ont été inventés il y a plus d'un demi-siècle, mais sont toujours activement utilisés dans la pratique médicale. Le caractère unique de l'effet thérapeutique rendu par les macrolides est dû aux propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques favorables et à la capacité de pénétrer dans la paroi cellulaire des agents pathogènes.

Des concentrations élevées de macrolides contribuent à l'éradication d'agents pathogènes tels que Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ces propriétés distinguent favorablement les macrolides dans le contexte des β-lactames.

L'érythromycine a initié la classe des macrolides.

La première connaissance de l'érythromycine a eu lieu en 1952. Eli Lilly & Company, une société innovante américaine internationale, a élargi son portefeuille des derniers produits pharmaceutiques. Ses scientifiques ont dérivé l'érythromycine du champignon rayonnant qui vit dans le sol. L'érythromycine est devenue une excellente alternative pour les patients présentant une hypersensibilité aux antibiotiques pénicillines.

L'élargissement du champ d'application, le développement et l'introduction de macrolides, modernisés en termes de paramètres microbiologiques, dans la clinique remontent aux années soixante-dix et quatre-vingt.

La série érythromycine est différente:

• forte activité contre Streptococcus et Staphylococcus et les microorganismes intracellulaires;
• faibles taux de toxicité;
• absence d'allergie croisée avec les antibiotiques bêta-lactimiques;
• la création de concentrations élevées et stables dans les tissus.

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Les macrolides sont des antibiotiques dont la structure chimique est basée sur la présence d'un cycle lactone macrocyclique. Le cycle à 14 chaînons contient des antibiotiques tels que l'érythromycine, la clarithromycine, la roxithromycine, la flurithromycine; 15 chaînons - azithromycine; 16 membres - midécamycine, spiramycine, josamycine, leucomycine, myokamycine. Selon la méthode de production, les macrolides sont divisés en naturels (érythromycine, midécamycine, spiramycine, josamycine) et semi-synthétiques (clarithromycine, roxithromycine, azithromycine, acétate de midécamycine). La division des macrolides en naturels et semi-synthétiques est arbitraire, car un certain nombre d'antibiotiques naturels sont obtenus par synthèse.

En 1949, le scientifique philippin Alberto Aguilar a découvert un nouveau champignon radiant dans le sol qui avait la capacité d'inhiber la croissance bactérienne. En 1950, l'Américain MacGuir a isolé le premier antibiotique macrolide de ce champignon appelé érythromycine.

Les macrolides à doses thérapeutiques ont un effet bactériostatique, mais à des concentrations élevées (augmentation de la posologie de 2 à 4 fois), ils sont capables d'agir bactéricides sur les streptocoques bêta-hémolytiques, le pneumocoque, la coqueluche et les pathogènes de la diphtérie.
L'effet antibactérien des antibiotiques macrolides est réalisé en inhibant la synthèse des protéines dans les ribosomes des cellules microbiennes en croissance.De plus, la spiramycine, contrairement à d'autres macrolides, est capable de se lier à trois sous-unités 50S-ribosome à la fois, ce qui lui confère un effet antimicrobien plus long. Ces antibiotiques n'ont aucun effet sur les cellules microbiennes en phase de repos. Le spectre d'action des macrolides est proche de celui des pénicillines; ils inhibent également la reproduction de microbes résistants aux pénicillines, aux tétracyclines et au chloramphénicol.
Les macrolides sont très actifs contre les cocci à Gram positif (Streptococcus pyogenes, (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus), les agents pathogènes intracellulaires (mycoplasmes, Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma pneumoniae) et de nombreux microorganismes Gram négatifs (Haemophilus influenzae, Morahella, etc.). L'azithromycine a le plus fort effet antibactérien sur les bactéries à Gram négatif. Pendant ce temps, des familles telles que - Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. et Acinetobacter spp. - sont naturellement résistants à tous les antibiotiques macrolides. De nombreux macrolides présentent un effet postantibiotique sur les cocci à Gram positif, c'est-à-dire qu'ils peuvent inhiber l'activité vitale des bactéries après leur contact à court terme avec le macrolide antibiotique. Dans ce cas, des changements irréversibles se produisent dans les ribosomes des cellules microbiennes, ce qui permet d'améliorer et de prolonger l'effet antibactérien global du médicament. La spiramycine a l'effet postantibiotique le plus élevé parmi les macrolides.

Antibiotiques - les macrolides ont la capacité de s'accumuler dans le parenchyme pulmonaire, la muqueuse bronchique, les sécrétions trachéobronchiques, tout en créant des concentrations élevées de l'antibiotique dans ces tissus, ce qui garantit une biodisponibilité élevée de ces antibiotiques. Les macrolides sont également résistants aux enzymes β-lactamases produites par Haemophilus influenzae. À cet égard, l'utilisation principale des macrolides est dans le traitement: des infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (amygdalopharyngite streptococcique, sinusite aiguë), bronchite, pneumonie communautaire, coqueluche. Ils sont également utilisés pour les infections de la peau et des tissus mous, ainsi que pour le traitement de la chlamydia, de la syphilis, des infections de la cavité buccale. Les macrolides à cycle lactone à 15 et 16 chaînons (spiramycine, azithromycine, roxithromycine, clarithromycine) sont les médicaments de premier choix pour la pneumonie communautaire.
Contrairement à d'autres groupes d'antibiotiques, les macrolides ont un effet immunomodulateur et anti-inflammatoire modéré. L'effet immunomodulateur se produit en raison de la capacité de l'antibiotique à inhiber la formation d'interleukine-2, qui est impliquée dans les lésions tissulaires auto-immunes. Cela est dû à l'effet suppressif du macrolide sur les lymphocytes T. Les macrolides fournissent un effet anti-inflammatoire en raison de leurs propriétés antioxydantes. Les macrolides affectent la production de cytokines, favorisent l'augmentation endogène des glucocorticoïdes en activant le système hypothalamo-hypophyso-surrénalien.

Les macrolides sont peu toxiques et bien tolérés par les patients. Beaucoup sont acido-résistants, ce qui permet une utilisation généralisée des formes parentérales et orales de médicaments. Parfois, ils provoquent des effets indésirables du tractus gastro-intestinal sous forme de nausées, de dyspepsie, de perte d'appétit, de vomissements, de diarrhée. Les réactions allergiques se présentent rarement sous la forme d'éruptions cutanées. Tout cela permet l'utilisation de macrolides comme alternative aux antibiotiques bêta-lactamines dans le traitement des patients atteints d'infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, pour la prévention des rhumatismes, de la coqueluche (érythromycine), pour la prévention de la méningite (spiramycine).

Contre-indications lors de la prise de macrolides: réaction allergique, grossesse et allaitement. Utilisé avec prudence dans les maladies du foie.

Bolokhovets Lyubov Georgievna

c) Antibiotiques du groupe érythromycine

Ce groupe d'antibiotiques comprend érythromycine et oleandomycine... produit par certains champignons Streptomyces.

En termes de spectre d'action, l'érythromycine et l'oléandomycine sont proches de la benzylpénicilline. Ils agissent sur les mêmes microorganismes que la benzylpénicilline et sont en outre actifs contre les brucelles, les rickettsies et les chlamydia (Fig.29).

Figure: 29. Spectres d'action antibiotique

Selon le spectre d'action, l'érythromycine et l'oléandomycine sont efficaces pour les infections purulentes-septiques (septicémie, abcès, ostéomyélite, érysipèle, amygdalite, inflammation purulente de l'oreille moyenne, sinus paranasaux, voies urinaires et biliaires, etc.), pneumonie, méningite épidémorrhéique, diphtérie, brucellose et certaines maladies causées par la chlamydia (trachome, psittacose).

Dans le processus de traitement des infections par l'érythromycine et l'oléandomycine, la résistance aux médicaments des micro-organismes se développe très rapidement. L'érythromycine et l'oléandomycine sont utilisées comme antibiotiques de réserve dans le traitement des maladies infectieuses (voir tableau 15).

L'effet secondaire des médicaments de ce groupe se manifeste principalement par des réactions allergiques et des troubles dyspeptiques. L'érythromycine provoque parfois un dysfonctionnement hépatique.

Érythromycine... Poudre d'érythromycine blanc, goût amer, légèrement soluble dans l'eau.

Nommer à l'intérieur 1-1 1/2 heures avant les repas, 0,2-0,25 g toutes les 4-6 heures.

Des doses plus élevées (pour adultes): à l'intérieur - 0,5 g unique, 2 g par jour.

Pour le traitement des lésions infectieuses de la peau et des muqueuses (maladies de la peau pustuleuse, plaies infectées, brûlures, trachome), le médicament est prescrit un endroit sous forme de pommade officielle (Unguentum Erythromycini) contenant 0,01 g d'érythromycine dans 1 g.

Formulaires de décharge... comprimés de 0,1 et 0,25 g; capsules de 0,1 et 0,2 g; pommade en tubes de 3; 7; Dix; 15 et 30 g.

Espace de rangement... liste B; dans un endroit sombre.

De plus, l'érythromycine est disponible sous forme de sel hydrosoluble, l'érythromycini phosphas, destiné à intraveineux introduction et est disponible dans des flacons hermétiquement fermés de 0,05; 0,1 et 0,2 g.

Phosphate d'oléandomycine... Oleandomycini phosphas est une poudre blanche au goût amer, facilement soluble dans l'eau.

Nommer à l'intérieur après les repas, 0,25 g toutes les 4-6 heures.

Des doses plus élevées (pour adultes); à l'intérieur - 0,5 g unique, 2 g par jour.

Formulaire de décharge... comprimés enrobés de 0,125 g chacun

Espace de rangement... Liste B.

Description et instruction de l'érythromycine

L'érythromycine est un antibiotique assez connu. liés à un certain nombre de macrolides. Ce médicament attaque la capacité de reproduction des bactéries. Les micro-organismes à Gram positif, tels que les staphylocoques, les streptocoques, sont sensibles à son action. clostridium, corynebacteria. Pour la plupart, les micro-organismes Gram négatifs ne sont pas sensibles à l'érythromycine. Cependant, certaines infections causées par ce groupe de bactéries peuvent être traitées avec cet antibiotique. Ce médicament est prescrit pour le traitement de maladies telles que: diphtérie, brucellose, coqueluche, méningite, otite moyenne, syphilis, etc.

L'érythromycine est produite sous forme de comprimés. Les caractéristiques posologiques pour les patients de différents groupes d'âge et schémas posologiques sont décrites dans les instructions du médicament. Le traitement avec ce médicament n'est pas indiqué pour les patients présentant des réactions d'intolérance individuelle au médicament ou aux antibiotiques du même groupe, les personnes souffrant de dysfonctionnements hépatiques sévères qui ont eu une hépatite. Pendant les périodes de grossesse ou d'allaitement d'un nourrisson, l'utilisation de l'érythromycine n'est pas recommandée. Les quelques études qui ont été menées sur ce médicament ont révélé une activité tératogène, certes insignifiante, mais présente. Autrement dit, la capacité de provoquer des malformations chez le fœtus. Divers troubles du tractus gastro-intestinal et allergies, allant jusqu'au développement d'un choc anaphylactique, ont été décrits comme des effets secondaires possibles lors de la prise de cet antibiotique.

Les patients qui laissent leurs commentaires sur l'érythromycine, le plus souvent, parlent positivement de ce médicament. Cependant, il y a aussi des rapports de son effet secondaire... Par exemple, une fille, après avoir bu une pilule de cet antibiotique en raison d'un mal de gorge, a ressenti une douleur spasmodique sévère dans l'estomac. Plusieurs autres patients ont laissé des messages similaires. De plus, la plupart d'entre eux ont développé des phénomènes similaires après la première dose d'érythromycine.

Très souvent, ce médicament est utilisé pour traiter les infections urogénitales, telles que la chlamydia. Il convient de rappeler qu'une telle thérapie doit être prescrite par un médecin. L'un des exemples flagrants d'automédication inacceptable peut être l'histoire d'une femme qui, désespérée de se remettre de la chlamydia sur les recommandations de spécialistes, a décidé de se prescrire elle-même des médicaments. Elle a agi sur le principe: essayer tous les antibiotiques, séquentiellement. Elle a décrit son expérience dans un long article. Les dosages, les schémas thérapeutiques et leurs combinaisons dans cet "opus" contredisent complètement les normes pharmacologiques et le bon sens. L'auteur de la «méthode» est sûre qu'elle a «vaincu» la chlamydia, à savoir avec l'aide de l'érythromycine. Cependant, la familiarité avec son expérience laisse des doutes non seulement sur sa santé physique, mais aussi psycho-émotionnelle.

Peu d'entre nous osent décrire nos propres méthodes de traitement, celles de l'auteur, mais, en toute honnêteté, nous devons admettre que nous négligeons souvent les avertissements et agissons à nos risques et périls, après avoir lu des critiques sur le médicament ou, parfois, même juste des instructions. Pour certaines conditions et certains médicaments, ce n'est pas critique. Mais avec les antibiotiques en général et l'érythromycine en particulier, on ne peut pas expérimenter. Après tout, ces médicaments ont un effet systémique fort sur notre corps.

Sources: Pas encore de commentaires!

La plupart des antibiotiques, supprimant le développement d'agents infectieux, ont simultanément un effet négatif sur la microbiocénose interne du corps humain, mais, malheureusement, un certain nombre de maladies ne peuvent pas être guéries sans l'utilisation d'agents antibactériens.

Le moyen optimal de sortir de la situation est les médicaments du groupe des macrolides, qui occupent une position de leader dans la liste des médicaments antimicrobiens les plus sûrs.

Le premier représentant de la classe d'antibiotiques considérée était l'érythromycine, obtenue à partir de bactéries du sol au milieu du siècle dernier. À la suite des activités de recherche, il a été découvert que la base de la structure chimique du médicament est un cycle macrocyclique lactone, auquel des atomes de carbone sont liés; cette fonctionnalité a déterminé le nom de l'ensemble du groupe.

Le nouvel outil a acquis une grande popularité presque immédiatement; il a été utilisé dans la lutte contre les maladies causées par des bactéries à Gram positif. Trois ans plus tard, la liste des macrolides a été complétée par l'oléandomycine et la spiramycine.

Le développement des prochaines générations d'antibiotiques de cette série était dû à la découverte de l'activité des premiers médicaments du groupe contre le campylobacter, la chlamydia et le mycoplasme.

Aujourd'hui, près de 70 ans après leur découverte, l'érythromycine et la spiramycine sont toujours présentes dans les schémas thérapeutiques. DANS médecine moderne le premier de ces médicaments est le plus souvent utilisé comme médicament de choix si les patients présentent une intolérance individuelle aux pénicillines, le second est utilisé comme agent hautement efficace caractérisé par un effet antibactérien à long terme et l'absence d'effets terratogènes.

L'oléandomycine est utilisée un ordre de grandeur moins souvent: de nombreux experts considèrent cet antibiotique comme dépassé.

Il existe actuellement trois générations de macrolides; les recherches sur les propriétés des médicaments se poursuivent.

Au cœur du classement médicaments, inclus dans le groupe d'antibiotiques décrit, est la structure chimique, la méthode de production, la durée de l'exposition et la génération du médicament.

Les détails sur la distribution des médicaments figurent dans le tableau ci-dessous.

La classification ci-dessus doit être complétée par trois points:

La liste des médicaments du groupe comprend le tacrolimus - un médicament qui a 23 atomes dans sa structure et appartient en même temps aux immunosuppresseurs et à la série en question.

La structure de l'azithromycine comprend un atome d'azote, de sorte que le médicament est un azalide.
Les antibiotiques macrolides sont d'origine naturelle et semi-synthétique.

Les médicaments naturels, en plus de ceux déjà mentionnés dans la référence historique, comprennent la midékamycine et la Josamycine; à synthétiser artificiellement - Azithromycine, Clarithromycine, Roxithromycine, etc. Les promédicaments se distinguent du groupe général, qui ont une structure légèrement modifiée:

• les esters d'érythromycine et d'oléandomycine, leurs sels (propionyle, troléandomycine, phosphate, chlorhydrate);
• les sels esters du premier représentant d'une série de macrolides (estolate, acistrat);
• sels de midécamycine (myokamycine).

Tous les médicaments considérés ont une action de type bactériostatique: ils inhibent la croissance des colonies d'agents infectieux en perturbant la synthèse des protéines dans les cellules des pathogènes. Dans certains cas, les spécialistes de la clinique prescrivent une posologie accrue de médicaments aux patients: les médicaments utilisés de cette manière acquièrent un effet bactéricide.

Les antibiotiques macrolides sont caractérisés par:

• un large éventail d'effets sur les agents pathogènes (y compris les microorganismes sensibles aux médicaments - pneumocoques et streptocoques, listeria et spirochètes, ureaplasma et un certain nombre d'autres agents pathogènes);
• toxicité minimale;
• haute activité.

En règle générale, les médicaments en question sont utilisés dans le traitement des infections génitales (syphilis, chlamydia), des maladies de la cavité buccale avec étiologie bactérienne (parodontite, périostite), des maladies du système respiratoire (coqueluche, bronchite, sinusite).

L'efficacité des médicaments liés aux macrolides a été prouvée dans la lutte contre la folliculite et la furonculose. De plus, des antibiotiques sont prescrits pour:

• gastro-entérite;
• cryptosporidiose;
• pneumonie atypique;
• acné (maladie grave).

Pour la prophylaxie, un groupe de macrolides est utilisé pour désinfecter les porteurs de méningocoque, lors d'interventions chirurgicales dans l'intestin inférieur.

La médecine moderne utilise activement l'érythromycine, la clarithromycine, l'ilozon, la spiramycine et un certain nombre d'autres représentants du groupe d'antibiotiques considéré dans les schémas thérapeutiques. Les principales formes de leur libération sont indiquées dans le tableau suivant.

Les chaînes de pharmacies proposent également aux consommateurs Sumamed sous forme d'aérosol, lyophilisat pour perfusion, hémomycine - sous forme de poudre pour préparation solutions d'injection... Le liniment d'érythromycine est conditionné dans des tubes en aluminium. Ilozon est disponible sous forme de suppositoires rectaux.

Une brève description des outils populaires se trouve dans le matériel ci-dessous.

Résistant aux alcalis et aux acides. Il est principalement prescrit pour les maladies des organes ORL, du système génito-urinaire et de la peau.

Contre-indiqué chez les femmes en position et allaitantes, ainsi que chez les jeunes patients de moins de 2 mois. La demi-vie est de 10 heures.

Sous la stricte surveillance d'un médecin, il est permis d'utiliser le médicament dans le traitement des femmes enceintes (dans les cas difficiles). La biodisponibilité d'un antibiotique dépend directement de la prise alimentaire, le médicament doit donc être bu avant les repas. Parmi les effets secondaires figurent des réactions allergiques, une altération du fonctionnement du tractus gastro-intestinal (y compris la diarrhée).

Un autre nom du médicament est la midécamycine.

Il est utilisé si le patient présente une intolérance individuelle aux bêta-lactamines. Il est prescrit pour supprimer les symptômes de maux affectant la peau, les organes respiratoires.

Contre-indications - grossesse, période d'allaitement. Il est impliqué dans la pédiatrie.

Utilisé dans le traitement des femmes enceintes, des femmes allaitantes. En pédiatrie, il est utilisé sous forme de suspension. Peut abaisser la tension artérielle du patient. Il est pris quel que soit le moment de manger.

Soulage les symptômes de maladies telles que l'amygdalite, la bronchite, la furonculose, l'urétrite, etc.

Il se caractérise par une activité accrue contre les agents pathogènes qui provoquent des processus inflammatoires dans le tractus gastro-intestinal (parmi lesquels Helicobacter pylori).

La biodisponibilité est indépendante du moment de la prise alimentaire. Les contre-indications comprennent le premier trimestre de la grossesse, la petite enfance. La demi-vie est courte, moins de cinq heures.

L'effet de l'utilisation du médicament augmente lorsqu'il pénètre dans un environnement alcalin.

Cela fonctionne quand:

• bronchectasie;
• pleurésie purulente;
• la brucellose;
• maladies des voies respiratoires supérieures.

Un médicament de nouvelle génération. Résistant aux acides.

La structure de l'antibiotique diffère de la plupart des médicaments appartenant au groupe décrit. Lorsqu'il est utilisé dans le traitement des personnes infectées par le VIH, il prévient la mycobactériose.

La demi-vie est supérieure à 48 heures; cette fonction réduit l'utilisation du médicament à 1 p. / jour.

Incompatible avec la clindamycine, la lincomycine, le chloramphénicol; réduit l'efficacité des bêta-lactamines et des contraceptifs hormonaux. En cas de maladie grave, il est administré par voie intraveineuse. Il n'est pas utilisé pendant la grossesse, l'hypersensibilité aux composants du médicament, pendant l'allaitement.

Il se caractérise par la capacité de réguler le système immunitaire. N'affecte pas le fœtus pendant la gestation, il est utilisé dans le traitement des femmes enceintes.

Sans danger pour les enfants (la posologie est déterminée par le médecin en tenant compte du poids, de l'âge du patient et de la gravité de sa maladie). Ne subit pas de métabolisme cellulaire, n'est pas dégradé dans le foie.

Macrolides à faible toxicité de dernière génération. Ils sont activement utilisés dans le traitement des adultes et des petits patients (à partir de 6 mois), car ils n'ont pas d'effet négatif significatif sur le corps. Ils se caractérisent par la présence d'une longue demi-vie, à la suite de laquelle ils ne sont pas utilisés plus d'une fois en 24 heures.

Les macrolides de la nouvelle génération n'ont pratiquement aucune contre-indication, ils sont bien tolérés par les patients lorsqu'ils sont utilisés dans des schémas thérapeutiques. La durée du traitement avec ces médicaments ne doit pas dépasser 5 jours.

Il est impossible d'utiliser les macrolides seuls dans le traitement des maladies.

Il ne faut pas oublier: utiliser des antibiotiques sans consulter au préalable un médecin signifie être irresponsable vis-à-vis de votre état de santé.

La plupart des médicaments du groupe se caractérisent par une légère toxicité, mais les informations contenues dans les instructions d'utilisation des médicaments macrolides ne doivent pas être ignorées. Selon l'annotation, lors de la consommation de drogues, vous pouvez rencontrer:

• troubles du fonctionnement du tractus gastro-intestinal (nausées, vomissements, dysbiose), des reins, du foie et du système nerveux central;
• réactions allergiques;
• troubles de la vision, de l'audition;
• arythmie, tachycardie.

Si le patient a des antécédents d'intolérance individuelle aux macrolides, il est impossible d'utiliser des produits médicaux de cette série dans le traitement.

Interdit:

• boire de l'alcool pendant le traitement;
• augmenter ou diminuer la dose prescrite;
• ne pas prendre de pilules (capsules, suspensions);
• arrêter de prendre sans repasser les tests;
• utilisez des médicaments périmés.

En l'absence d'amélioration, l'apparition de nouveaux symptômes, vous devez contacter immédiatement votre médecin.

Les termes médicaux sont souvent incompréhensibles pour le grand public, peu familiers avec les concepts étroits. Il peut être difficile pour un non-spécialiste de comprendre ce que le médecin prescrit, car le nom du médicament ou du groupe de médicaments ne dit rien au patient. Ce qui est caché derrière le mot «macrolides», quels médicaments sont inclus dans ce groupe et à quoi ils servent - tout cela est dans l'article.

Les macrolides sont un groupe d'antibiotiques. Ce sont les médicaments de dernière génération.

Structure chimique des macrolides:

• La base est un cycle lactone macrocyclique à 14 ou 16 chaînons. Les membres du cycle sont des lactones - esters cycliques complexes d'hydroxyacides contenant dans leur cycle un certain groupe d'éléments (-C (O) O-).
• Plusieurs (peut-être un) résidus glucidiques sont attachés à la base de la structure.

Dans le monde moderne maladies infectieuses - ce n'est pas rare, et dans de tels cas, nous recourons à l'utilisation d'antibiotiques. Des médicaments à large spectre sont utilisés contre de nombreux micro-organismes, mais ils sont moins efficaces que la dernière génération de macrolides. Parce que pour la plupart, les macrolides ont un effet étroitement ciblé sur une maladie spécifique et n'affectent pas la microflore.

Mécanisme d'action et liste des médicaments

Les macrolides sont un groupe de médicaments classés comme antibiotiques. À ce jour, ils sont les plus sûrs et sauvent ceux qui sont allergiques à la pénicilline ou aux céphalosporines, et sont souvent utilisés en pédiatrie.

Le mécanisme d'action des macrolides est qu'ils suppriment la synthèse des protéines dans une cellule microbienne en se liant aux ribosomes. Ils activent également des mécanismes de défense non spécifiques du corps, effectuent une destruction intracellulaire des micro-organismes.

La classification de ce médicament est la suivante, en fonction du nombre d'atomes de carbone:

• 14 atomes:
• Clarithromycine;
• Roxithromycine;
• 15 atomes:
• Azithromycine;
• 16 atomes:
• Spiramycine;
• Josamycine;
• Midécamycine;
• Acétate de midécamycine.

Selon le type d'origine, les macrolides sont: naturels et semi-synthétiques. Naturel comprennent:

• Spiramycine;
• Josamycine;
• Midécamycine.

Tous les autres appartiennent à la deuxième catégorie.

Si nous divisons les macrolides par générations, nous obtenons l'image suivante:

• Érythromycine - première génération;
• Spiramycine, josamycine, midécamycine, clarithromycine, roxithromycine - le second;
• L'azithromycine est le troisième.

L'érythromycine est née en 1952 et a été le premier médicament à découvrir la dernière génération de macrolides. Son avantage est qu'il ne nuit pas aux acides nucléiques. Cependant, les progrès ne s'arrêtent pas et, pour le moment, ce type de macrolide a une biodisponibilité pire, une concentration plus faible dans les organes et les tissus et provoque le plus souvent des effets secondaires.

Indications pour l'utilisation de l'érythromycine:

• maladies infectieuses et inflammatoires:
• Diphtérie;
• Scarlatine;
• Coqueluche;
• Otite;
• Syphilis;
• Blennorragie;
• Cholécystite;
• Infections des voies respiratoires acquises dans la communauté:
• Pharyngite;
• Bronchite;
• Amygdalite;
• Bronchopneumonie;
• Pneumonie atypique.

Il peut être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement, mais vous ne devez pas prendre d'érythromycine si vous êtes hypersensible à cet antibiotique ou si vous buvez du pimozide, de la terfénadine, de la colchicine, de l'astémizole.

Avantages des macrolides

Les macrolides présentent un certain nombre d'avantages indéniables, par exemple, ils sont sûrs, efficaces, bien tolérés; on peut également noter que ces médicaments:

• Ils ont un puissant effet bactériostatique;
• Ils ont de grandes chances de vaincre les streptocoques et les staphylocoques;
• Ne provoque pas d'allergie croisée avec les B-lactames;
• Ils n'ont pas d'effet néfaste sur l'activité du tube digestif;
• Ils ont une faible toxicité;
• Créer un effet immunomodulateur;
• Ils pénètrent le mieux les tissus;
• Ils ont un traitement optimal - 3-5 jours.

De plus, les patients aiment toujours la forme pratique de macrolides: comprimés, suspensions, sirops, qui est encore plus confortable lors du traitement de petits patients.

Indications et contre-indications à l'utilisation d'antibiotiques de nouvelle génération

À son tour, la clarithromycine sera efficace pour prévenir les infections qui peuvent provoquer le sida, ainsi que les maladies gastro-intestinales. La spiramycine a un effet bénéfique sur la toxoplasmose.

La Josamycine est mieux utilisée pour les infections des tissus mous, les maladies respiratoires, les infections odontogènes. Il est également important qu'il puisse être prescrit aux femmes enceintes.

Tous les macrolides peuvent être utilisés en interne.

Les contre-indications à l'utilisation de ces médicaments peuvent être: l'hypersensibilité et les périodes de grossesse et d'allaitement (certains types de médicaments).

La liste des préparations de macrolides est assez large et sûre parmi les antibiotiques, mais, néanmoins, elles ne sont pas dépourvues de réactions indésirables, par exemple des douleurs abdominales, des nausées, une faiblesse, de la fièvre, des étourdissements, etc. Par conséquent, si aucune amélioration n'est attendue lors de l'utilisation du médicament et que de nouveaux symptômes sont tous ajoutés, vous devez immédiatement consulter un médecin.

Les macrolides de nouvelle génération présentent bien sûr suffisamment d’avantages dans le traitement des maladies infectieuses, y compris chez les enfants. Cependant, chaque médicament a ses propres caractéristiques et nuances dans son utilisation, alors n'essayez pas de suivre un traitement par vous-même, assurez-vous de consulter un médecin expérimenté. Lui seul est capable de nommer traitement efficace, ce qui conduira à votre rétablissement et n'aggravera pas la situation.

Nous avons l'habitude de penser que les antibiotiques sont des médicaments de dernier recours, mais il existe également des médicaments relativement sûrs qui peuvent faire face à l'infection en un rien de temps et en même temps avoir un minimum d'impact négatif sur le corps du patient. Ces médicaments «blancs et pelucheux» sont des macrolides. Quelle est leur particularité?

Ces antibiotiques ont un complexe structure chimique, dont les caractéristiques, oh, combien il est difficile de comprendre, si vous n'êtes pas biochimiste. Mais nous essaierons de le comprendre. Ainsi, un groupe de macrolides est une substance constituée d'un cycle lactone macrocyclique, dans lequel il peut y avoir un nombre différent d'atomes de carbone. Selon ce critère, ces médicaments sont divisés en macrolides et azalides à 14 et 16 membres, qui contiennent 15 atomes de carbone. Ces antibiotiques sont classés comme des composés naturels.

Le premier était l'érythromycine (en 1952), qui est toujours respectée par les médecins. Plus tard, dans les années 70 et 80, des macrolides modernes ont été découverts, qui se sont immédiatement mis au travail et ont montré d'excellents résultats dans la lutte contre les infections. Cela a servi d'incitation à une étude plus approfondie des macrolides, grâce à laquelle leur liste est aujourd'hui assez longue.

Ces substances pénètrent dans la cellule microbienne et perturbent la synthèse des protéines sur ses ribosomes. Bien sûr, après une telle attaque, l'infection insidieuse cède. En plus de l'action antimicrobienne, les antibiotiques macrolides ont une activité immunomodulatrice (régulent l'immunité) et anti-inflammatoire (mais très modérée).

Ces médicaments font un excellent travail avec les cocci à Gram positif, les microbactéries atypiques et d'autres malheurs qui causent la coqueluche, la bronchite, la pneumonie, la sinusite et de nombreuses autres maladies. Récemment, des résistances ont été observées (les microbes sont habitués et n'ont pas peur des antibiotiques), mais la nouvelle génération de macrolides conserve son activité contre la plupart des pathogènes.

Parmi les indications pour l'utilisation de ces médicaments figurent des maladies telles que:

• infections des voies respiratoires - diphtérie, coqueluche, pneumonie atypique, exacerbation de la bronchite chronique, sinusite aiguë;
• infections des tissus mous, peau - folliculite, furonculose, paronychie;
• infections sexuellement transmissibles - chlamydia, syphilis;
• infections cavité buccale - périostite, parodontite.

Les macrolides de dernière génération traitent également la toxoplasmose, l'acné (sous forme sévère), la gastro-entérite, la cryptosporidiose et d'autres maladies causées par des infections. Les antibiotiques du groupe des macrolides sont également utilisés pour la prophylaxie - en dentisterie, en rhumatologie et lors d'opérations sur le côlon.

Contre-indications et effets secondaires

Comme tous les médicaments, les macrolides ont une liste d'effets indésirables et de contre-indications, mais il convient de noter que cette liste est beaucoup plus petite que celle des autres antibiotiques. Les macrolides sont considérés comme les plus non toxiques et les plus sûrs parmi les médicaments similaires. Mais dans des cas extrêmement rares, les réactions indésirables suivantes sont possibles:

• maux de tête, étourdissements, déficience auditive;
• nausées, diarrhée, vomissements, inconfort abdominal;
• éruption cutanée, urticaire.

Les préparations du groupe macroid sont contre-indiquées:

Les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale doivent être traités avec prudence avec ces médicaments.

Listons les macrolides de nouvelle génération les plus connus, en fonction de leur classification.

1. Naturel: oleandomycine, érythromycine, spiramycine, midécamycine, leucomycine, josamycine.
2. Semi-synthétique: roxithromycine, clarithromycine, dirithromycine, flurithromycine, azithromycine, roquitamycine.

Ces substances sont actives dans les médicaments antibiotiques, dont les noms peuvent différer des noms de macrolides. Par exemple, dans la préparation «Azitrox», l'ingrédient actif est le macrolide-azithromycine, et dans la lotion «Zenerit» - érythromycine.

Les macrolides font partie du groupe pharmacologique des antibiotiques à large spectre visant à supprimer les microbes pathogènes responsables de divers types de maladies infectieuses. La liste des préparations de macrolides comprend certains médicaments qui peuvent être pris pendant la grossesse et l'allaitement, ce qui est un avantage incontestable de ce groupe d'antibiotiques.

La dernière génération de macrolidesaujourd'hui, il est considéré comme le plus efficace. Cela se traduit par un effet plus doux sur le système immunitaire humain, le tractus gastro-intestinal à forte activité antimicrobienne. Le principal effet des macrolides est la capacité d'agir sur les micro-organismes intracellulaires nocifs, perturbant leur synthèse protéique intracellulaire. À petites doses thérapeutiques, les médicaments réduisent efficacement la croissance des bactéries pathogènes et à des doses de forte concentration a un fort effet bactéricide.

Liste actuelle des préparations de macrolides

1. «Sumamed».ET substance active: «Azithromycine». Fabricant: Teva, Israël. Supprime efficacement les infections des voies respiratoires, des tissus mous et du système génito-urinaire. Une caractéristique de la préparation de macrolides est un faible seuil d'effets secondaires, moins de 1%. Il est produit sous forme de gélules, comprimés, poudre et suspension. Les plus populaires sont les comprimés et les gélules. Les adultes prennent 500 mg à la fois. Le coût d'un pack (3 pièces X 500 mg) est de 480 roubles.

Les analogues de "Sumamed" sont(à titre de comparaison, le prix est indiqué pour un paquet de 3 pièces x 500 milligrammes en gélules ou comprimés):

• "Azitral"- (Inde) 290 roubles;
• «Azitrus Forte»(Russie) - 130 roubles;
• "Azitrox"(Russie) - 305 roubles.
• «Azithromycine»(Russie) - 176 p.

2. "Rulid"(substance active: «Roxithromycine»). Médicaments produits par Sanofi-Aventis, France. Antibiotique à large spectre. Disponible en comprimés de 150 mg et 10 pièces par boîte. La norme quotidienne est de 300 milligrammes, les adultes sont autorisés à prendre selon les instructions une ou deux fois par jour. Parmi les pros, une petite liste d'effets secondaires peut être notée, parmi les inconvénients - le coût élevé du médicament - 1371 roubles.

Analogue «Roxithromycine» beaucoup moins cher et s'élève à 137 roubles. Il est produit dans un emballage similaire à "Rulid" en termes de quantité et de contenu de la substance active dans 1 comprimé (10 pcs. X 150 mg), mais il a une liste impressionnante d'interdiction de l'utilisation du médicament et d'effets secondaires.

3. Clarithromycine(substance active: «Clarithromycine»). Disponible en comprimés de sept, dix et quatorze pièces. Le principal domaine d'action est la suppression des infections respiratoires, également efficace contre les maladies infectieuses de la peau. Il est utilisé en association avec d'autres médicaments pour l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal causé par Helicobacter pylori.

Il existe une petite liste de contre-indications. La dose adulte habituelle est de 500 milligrammes, administrée en deux doses fractionnées. Produit par plusieurs sociétés pharmaceutiques. Pour comparer les prix, le coût d'un paquet de comprimés (14 x 500) du fabricant:

• Russie - 350 roubles;
• Israël - 450 roubles.

4. «ECOzitrin»(«Clarithromycine»). Produit par "Avva Rus" en Russie. Il est utilisé pour traiter les infections des organes respiratoires, la pneumonie et certaines maladies de la peau. A une petite liste de contre-indications. Le taux journalier est de 500 ml par jour.

Le fabricant de ce médicament le positionne comme le premier apport «éco-antibiotique» dont il ne provoque pas de dysbiose. La préparation contient la substance active inhibant les bactéries pathogènes ainsi que le prébiotique lactulose "anhydro" sous une forme spéciale. Ce médicament de macrolides de toute la liste présentée se caractérise par un haut degré de sécurité. La présence d'un prébiotique utile dans la composition fournit préservation de la microflore saine du tractus gastro-intestinal.

Cela fonctionne comme ça, la clarithromycine inhibe la flore intestinale, mais "anhydro" restaure et favorise simultanément la croissance de la flore intestinale normale.

Peut-être que le préfixe "ECO" est une technique de marketing, mais sur le réseau, vous pouvez trouver beaucoup de retours positifs de personnes traitées avec "Ecositrin", celles qui souffraient auparavant du syndrome du côlon irritable et de la dysbiose après avoir pris des médicaments antibactériens. Disponible en comprimés (pack de 14 x 500 ml). Le coût est de 635 roubles.

5. "ECOmed". ET substance active: «Azithromycine»... P produit par: Avva Rus, Russie. Ce médicament est produit par plusieurs entreprises pharmacologiques et toutes sont des analogues absolus. "Sumamed"mais"ECOmed" diffère d'eux en ce qu'il contient un «prébiotique» qui restaure la flore intestinale. Dans le quatrième paragraphe de notre liste de macrolides, vous pouvez lire en détail comment un médicament aide à maintenir une microflore saine du tractus gastro-intestinal, car ce médicament est produit par le même fabricant que "EKOzitrin"et contient le même complexe «prébiotique».

Le coût d'un paquet de trois pièces de 500 milligrammes est de 244 roubles, ce qui est beaucoup plus élevé que les analogues. D'une part, des médicaments similaires sont moins chers, mais plus agressifs et peuvent provoquer le syndrome du côlon irritable. En revanche, si le problème de la dysbiose n'est pas urgent, vous pouvez économiser beaucoup: «Azithromycine» produite par Kern Pharma ne coûtera que 85 roubles et c'est le médicament le plus abordable de toute la liste des préparations de macrolides.

Macrolides pour les enfants et les femmes enceintes

"Vilprafen solutab" ... Ingrédient actif: "Josamycin". Antibiotique pour une large gamme d'applications. Fabricant: "Astellas", Pays-Bas. Cette préparation de macrolide peut être utilisée pour traiter les nouveau-nés, ainsi que lorsqu'elle est indiquée pendant la grossesse et l'allaitement. Le coût d'un pack (10 x 500) est de 540 roubles.

Tous les prix sont indiqués à la date de cette rédaction... Aperçu des antibiotiques compilé à titre informatif uniquement... Tous les médicaments ont un certain nombre de contre-indications. Ne vous soignez pas - c'est dangereux!

Les antibiotiques du groupe des macrolides sont très souvent prescrits en pratique thérapeutique. Ceci est tout à fait justifié - dans le monde moderne, avec une telle variété de médicaments antibactériens, la préférence devrait être donnée à ceux d'entre eux qui ont un minimum d'effets secondaires indésirables pour le patient, et les antibiotiques macrolides sont généralement bien tolérés par les patients.

Afin d'améliorer le profil de sécurité, des antibiotiques du groupe des macrolides avec un composant prébiotique supplémentaire - les écoantibiotiques ont été développés. Ces médicaments ont un effet bénéfique supplémentaire sur l'état de la microflore intestinale, améliorant ainsi la tolérance thérapie antibactérienne... Le groupe des macrolides comprend les éco-antibiotiques Ecomed (azithromycine) et Ecositrin (clarithromycine).

Antibiotiques macrolides

Les macrolides sont des médicaments, des antibiotiques, dont la composition chimique est complexe: pour être plus précis, ce sont des substances solides, similaires dans leurs propriétés aux lactones, dans leur structure il y a un cycle lactone macrocyclique

En fonction du nombre d'atomes de carbone dans le cycle, les macrolides se distinguent à 14 membres, qui comprennent l'érythromycine, la roxithromine et la clarithromycine; 15 membres - azithromycine et 16 membres - midécamycine, spiramycine, josamycine.

Le but principal des macrolides est l'activité contre les agents pathogènes intracellulaires, tels que la chlamydia, les mycoplasmes, la légionelle et le campylobacter, les macrolides sont également actifs contre les cocci à Gram positif (streptocoques et staphylocoques).

Mécanisme d'action des antibiotiques macrolides

Les antibiotiques macrolides ont généralement un effet bactériostatique, mais avec une augmentation significative de la dose du médicament, un effet bactéricide peut également être obtenu. La suppression de la reproduction bactérienne se produit par inhibition de la synthèse des protéines dans les ribosomes. En plus de l'effet antibactérien principal, les antibiotiques macrolides sont capables d'améliorer la réponse immunitaire et ont un effet anti-inflammatoire.

Spectre d'activité des antibiotiques macrolides

Les macrolides sont des antibiotiques à large spectre. Ils montrent une activité élevée contre les cocci à Gram positif (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), ce groupe n'inclut pas uniquement le SARM. En outre, les antibiotiques macrolides sont utilisés pour éradiquer les agents responsables de la coqueluche et de la diphtérie, Legionella, Moraxella, Campylobacter et Listeria. Les macrolides sont souvent indispensables pour les maladies causées par les spirochètes, les ureaplasmes, la chlamydia et les mycoplasmes. L'utilisation de macrolides est également efficace pour les infections anaérobies (sauf pour les cas d'infection par B.fragilis).

Il est important de noter que l'azithromycine (appartenant à des médicaments semi-synthétiques) est plus forte que les autres du groupe des macrolides, elle agit sur Pseudomonas aeruginosa. À son tour, la clarithromycine est supérieure aux autres médicaments dans son effet sur H. pylori et les mycobactéries atypiques.

Certains antibiotiques du groupe des macrolides (azithromycine spiramycine et roxithromycine) sont actifs contre des protozoaires tels que Toxoplasma gondii et Cryptosporidium spp.

Il est important de se rappeler qu'un certain nombre de micro-organismes ne sont pas sensibles aux antibiotiques du groupe des macrolides. Il s'agit notamment des bactéries de la famille des Enterobacteriaceae, Pseudomonas et Acinetobacter.

Pharmacocinétique des macrolides

Les macrolides, après administration orale, se comportent différemment: tout dépend du type de médicament et de la présence d'aliments au moment de la prise de l'antibiotique, ce qui peut réduire la biodisponibilité, par exemple, de l'érythromycine, et affecter légèrement l'absorption d'antibiotiques tels que l'azithromycine et la roxithromycine. De plus, parmi les macrolides, il existe des antibiotiques dont la pharmacocinétique n'est pas associée à la prise alimentaire - clarithromycine, spiramycine et josamycine.

La liaison des macrolides aux protéines plasmatiques diffère également. Les concentrations les plus élevées de l'antibiotique dans le sérum sanguin sont observées après la prise de roxithromycine, car plus de 90% du médicament se lie aux protéines sanguines. Pour la spiramycine, cet indicateur est minimal - 20%.

La distribution des antibiotiques macrolides dans le corps se produit en créant des concentrations élevées dans les tissus du corps. Ces médicaments peuvent s'accumuler sur le site de l'inflammation et supprimer rapidement l'infection. Dans ce cas, les macrolides les plus actifs doivent être considérés comme l'azithromycine et la clarithromycine, qui sont capables de supprimer l'inflammation aux premiers stades, même pendant une longue période, car elles créent des concentrations tissulaires élevées de la substance active. Dans le même temps, il convient de noter que les médicaments du groupe des macrolides ont un effet positif sur les facteurs d'inflammation, ce qui garantit leur effet anti-inflammatoire direct de ces antibiotiques.

Un avantage important des antibiotiques macrolides est leur capacité à pénétrer dans la paroi cellulaire, ce qui garantit leur activité contre les agents pathogènes intracellulaires, ce qui est particulièrement important dans le traitement des infections causées par des agents pathogènes atypiques et des MST.

Le processus de métabolisme des macrolides se produit, à son tour, principalement par le foie avec la participation du cytochrome P-450. L'excrétion des métabolites s'effectue principalement avec la bile; 5 à 10 pour cent sont excrétés par les reins; La T 1/2 diffère selon les molécules et varie de 1 heure pour la médicamycine à 55 heures, caractéristique de l'azithromycine. Avec la cirrhose du foie, la demi-vie de médicaments tels que l'érythromycine et la josamycine peut être considérablement augmentée - la nomination de ces macrolides dans cette pathologie nécessite des précautions particulières. Dans le même temps, l'insuffisance rénale n'affecte pratiquement pas la demi-vie des antibiotiques macrolides. Les seules exceptions sont la clarithromycine et la roxithromycine.

Les antibiotiques du groupe des macrolides sont pratiquement incapables de surmonter les barrières hémato-encéphalique et hémato-ophtalmique. La barrière hématoplacentaire est passable pour les macrolides, ils sont également capables de pénétrer dans le lait maternel, ce qui impose certaines restrictions à leur utilisation pendant la grossesse et l'allaitement, malgré l'absence d'effet tératogène.

Effets indésirables des antibiotiques macrolides

Contrairement aux autres classes de médicaments antimicrobiens, les effets indésirables au cours de la période de prise d'antibiotiques appartenant au groupe des macrolides sont assez rares. Ces médicaments sont généralement facilement tolérés par les patients, y compris les enfants, les femmes enceintes et les personnes âgées.

Vous trouverez ci-dessous une liste de réactions possibles au cours d'un traitement antibiotique avec des médicaments du groupe des macrolides:

1. Du tractus gastro-intestinal: inconfort abdominal, douleur, nausée, vomissement, diarrhée, qui peuvent être causés par l'érythromycine, car elle est capable d'exercer un effet procinétique, stimulant la motilité intestinale. Moins souvent, des phénomènes similaires sont observés avec la nomination de la spiramycine et de la josamycine.
2. Les événements indésirables du foie sont les plus caractéristiques de l'érythromycine. Selon des études, les lésions hépatiques au cours du traitement par macrolides sont de 3,6 cas pour 100 000, donc en général, le cours de l'antibiothérapie est considéré comme favorable. Malaise général, faiblesse, douleurs abdominales, rarement fièvre, les manifestations de signes de jaunisse sont une conséquence de l'hépatite cholestatique. Dans ce cas, ALT et AST sont observés. Il est important de noter que le risque de développer des réactions hépatotoxiques survient le plus souvent dans le contexte de l'interaction des macrolides avec d'autres médicaments, beaucoup indicateur important dans ce cas, la présence d'une maladie du foie est.
3. Du côté du système nerveux central, des vertiges, des maux de tête, très rarement une perte auditive (avec administration intraveineuse de macrolides à des doses extrêmement élevées) sont possibles.
4. Du côté du système cardiovasculaire, des modifications de l'ECG peuvent apparaître - allongement de l'intervalle QT.
5. Les réactions locales causées par l'utilisation intraveineuse d'antibiotiques macrolides sont les suivantes: phlébite et thrombophlébite. Il est important de prendre en compte que ces médicaments ne peuvent être administrés que par goutte-à-goutte, l'administration par jet est contre-indiquée.

Les réactions allergiques, les éruptions cutanées, l'urticaire ne sont pas typiques des macrolides et surviennent dans de très rares cas.

Indications pour la nomination d'antibiotiques macrolides

Le traitement antibactérien avec des médicaments macrolides est prescrit aux patients atteints de diverses maladies infectieuses:

Les contre-indications à la nomination d'antibiotiques macrolides doivent être considérées comme une allergie au médicament correspondant; grossesse (cette contre-indication est la clarithromycine topique, la midécamycine ou la roxithromycine); pendant l'allaitement - les antibiotiques ci-dessus, ainsi que la spiramycine et la josamycine, sont contre-indiqués.

Avertissements

• Pendant la grossessela clarithromycine doit être évitée, car il existe des preuves de ses effets négatifs sur le développement fœtal. À l'heure actuelle, il n'y a aucune information qui pourrait confirmer l'absence d'effet négatif de la roxithromycine et de la midécamycine, de sorte que leur utilisation devrait être abandonnée pendant la grossesse.
• Les antibiotiques macrolides tels que la josamycine, la spiramycine et l'érythromycine n'ont pas de conséquences négatives sur le fœtus. Par conséquent, un traitement antibiotique avec ces médicaments n'est pas contre-indiqué pour les femmes enceintes.
• L'azithromycine peut être recommandée avec prudence pendant la grossesse.
• Pendant l'allaitement les antibiotiques passent dans le lait maternel, de sorte que seule l'érythromycine sera sans danger chez une femme qui allaite. Pour l'azithromycine, ces données sont absentes et tous les autres antibiotiques du groupe des macrolides sont contre-indiqués chez les femmes qui allaitent. Pendant le traitement par macrolides, l'allaitement doit être suspendu.
• Les enfants se voient prescrire des macrolides à partir de 6 mois sous une forme spéciale pour nourrissons. Par exemple, Ecomed (azithromycine) est disponible sous forme de poudre pour la préparation d'une suspension, ce qui facilite son utilisation chez les enfants.
• La prescription d'une antibiothérapie avec des macrolides ne présente aucun danger pour les personnes âgées. Cependant, lors de la prescription d'érythromycine, son éventuel effet négatif sur l'audition doit être pris en compte.
• En cas d'insuffisance rénale La T1 / 2 de la clarithromycine peut être augmentée jusqu'à 20 heures (avec une diminution de la clairance de la créatine inférieure à 30 ml / min) et la demi-vie de son métabolite actif est prolongée à 40 heures.
• La T 1/2 de la roxithromycine avec une diminution de la clairance de la créatine à 10 ml / min augmente à 13-15 heures. À cet égard, lorsque insuffisance rénale une titration de la dose de ces antibiotiques macrolides est nécessaire.
• avec dysfonctionnement hépatique sévèreil faut se méfier du traitement avec des antibiotiques de ce groupe, car il y a une augmentation du temps d'élimination du médicament, ce qui peut entraîner une augmentation du risque d'hépatoxicité. Il convient de noter en particulier la survenue de tels événements indésirables avec l'utilisation de la josamycine et de l'érythromycine.
• compte tenu de l'effet possible sur une augmentation de l'intervalle QT, la prudence est de mise lors du traitement d'antibiotiques macrolides chez les patients souffrant d'une maladie cardiaque. Un électrocardiogramme vous permet de voir les changements dans le travail du cœur.

Informations pour les patients prenant des antibiotiques macrolides

Les instructions pour l'utilisation de médicaments antibactériens appartenant au groupe des macrolides servent de ligne directrice principale pour la prescription d'un traitement. Tel ou tel médicament doit être pris selon les directives du médecin traitant, en tenant compte de facteurs tels que la présence de maladies chroniques, un malaise général, une faible immunité, l'âge, la grossesse, la période d'allaitement et les caractéristiques individuelles du corps.

Les règles générales d'utilisation des antibiotiques macrolides sont les suivantes:

• prendre des macrolides par voie orale 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas. Les exceptions sont la clarithromycine, la spiramycine et la josamycine; ils peuvent être pris sans tenir compte des heures de repas; l'érythromycine doit être prise avec beaucoup d'eau (au moins 1 verre plein);
• lors de la préparation de suspensions pour enfants, il est recommandé de respecter les instructions ci-jointes;
• il est impossible de modifier l'intervalle de temps entre la prise d'antibiotiques sans la recommandation d'un médecin, de sauter ou de modifier la posologie (augmentation ou diminution);
• si, pour une raison quelconque, la dose requise a été oubliée, vous devez la prendre dès que possible, mais si le moment est venu de prendre la suivante, vous ne devez pas le faire;
• il est nécessaire de respecter le traitement prescrit et de ne pas l'augmenter par vous-même, de ne pas arrêter de prendre le médicament plus tôt que prévu (il est particulièrement important de prendre cela en compte en cas d'infections streptococciques);
• lors du traitement par l'érythromycine, il est nécessaire de s'abstenir de boissons alcoolisées et de médicaments pendant le traitement;
• vous ne pouvez pas combiner la prise de macrolides avec des antiacides.

Principales caractéristiques et caractéristiques de l'utilisation de divers macrolides

1. Érythromycine- s'applique de 2 à 4 fois par jour. Les particularités de l'érythromycine incluent le fait que lors de la prise du médicament par voie orale, il est important de prendre en compte la présence d'aliments - cela réduit la biodisponibilité du médicament. Avec l'utilisation simultanée d'érythromycine avec la théophylline, le cisapride, la carbamazépine, le disopyramide et la cyclosparine, une augmentation de la concentration du médicament dans le plasma peut être observée. Lors de la prise d'érythromycine, des événements indésirables du tractus gastro-intestinal se produisent souvent. Le médicament peut être utilisé chez les femmes enceintes et allaitantes.
2. Clarithromycine -l'administration orale est recommandée 2 fois par jour; une caractéristique de la clarithromycine doit être considérée comme sa haute activité contre H. pylori, ainsi que contre les mycobactéries atypiques. Pour la clarithromycine, la biodisponibilité et la pénétration tissulaire sont plus élevées que l'érythromycine. Ce macrolide est prescrit avec prudence en cas d'insuffisance rénale et n'est pas recommandé chez la femme enceinte et allaitante. En pratique pédiatrique, la clarithromycine est utilisée à partir de 6 mois. Un éco-analogue de la clarithromycine est disponible en comprimés sous le nom commercial Ecositrin.
3. Azithromycine- il est appliqué une fois par jour, car il a une très longue demi-vie. Il est capable de s'accumuler dans les tissus à des concentrations importantes, ce qui permet d'utiliser l'azithromycine en cures courtes (3-5 jours). Utilisation unique possible chez les enfants atteints d'otite moyenne aiguë et chez les adultes atteints de chlamydia urogénitale aiguë. L'azithromycine est prise 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas, car le jeûne est souhaitable. L'azithromycine est plus active que les autres macrolides contre Pseudomonas aeruginosa et les entérobactéries. Ecoanalogue d'azithromycine - Ecomed - est disponible en gélules, comprimés et poudre pour suspension (forme enfant).
4. Roxithromycine -assigné 1 à 2 fois par jour, indépendamment de l'apport alimentaire. Si le patient présente une insuffisance rénale, la dose thérapeutique standard doit être réduite. Le traitement par la roxithromycine est plus facile à tolérer que le traitement par l'érythromycine et est moins susceptible d'interagir avec d'autres médicaments. Cet antibiotique ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement.
5. Spiramycine- appliqué 2 à 3 fois par jour. Les femmes devraient arrêter d'allaiter pendant qu'elles prennent le médicament. Cet antibiotique du groupe des macrolides a une biodisponibilité élevée quelle que soit la prise alimentaire, et crée des concentrations plus élevées du principe actif dans les tissus que l'érythromycine. Habituellement, le médicament est bien toléré par les patients.De plus, pour le moment, aucune interaction avec d'autres médicaments n'a été établie. La spiramycine est active contre certains streptocoques résistants aux macrolides à 14 et 15 membres. Contrairement à d'autres macrolides, la spiramycine peut être prescrite pour la toxoplasmose et la cryptosporidiose.
6. Josamycine- pris par voie orale 3 fois par jour; Contrairement à l'érythromycine, la josamycine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal, indépendamment de la présence d'aliments; ce macrolide est actif contre certains staphylocoques et streptocoques résistants à l'érythromycine; le médicament n'est pas prescrit pour l'allaitement.
7. Midécamycine -réception 3 fois par jour, de préférence une heure avant les repas. La thérapie avec cet antibiotique macrolide est bien tolérée par les patients; aucune interaction avec d'autres médicaments n'a été identifiée; contre-indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes.
8. Acétate de midécamycine - un dérivé de la midécamycine, qui a une activité antibactérienne et une biodisponibilité plus élevées; pris 3 fois par jour, les contre-indications sont similaires à la midécamycine.